Sarsasapogenin

别名: Parigenin 中文名称:知母皂苷元,菝契皂苷元

Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。

Sarsasapogenin Chemical Structure

Sarsasapogenin Chemical Structure

CAS: 126-19-2

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生物活性

产品描述 Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
靶点
NF-κB [2] IRAK1 [2] TAK1 [2] IκBα [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Sarsasapogenin的处理可增加S期Hela细胞的数量,造成G2/M期细胞的积累。它能通过诱导依赖于caspase的线粒体凋亡途径诱导HeLa细胞的凋亡。Sarsasapogenin诱导内质网应激反应信号通路的激活,通过对细胞周期的阻滞、ROS介导的线粒体途径、内质网应激反应途径,诱导对人宫颈癌细胞的毒性作用。Sarsasapogenin还可在早期诱导UPR的激活,激活CHOP--这可能通过对Akt去磷酸化促进线体膜透化,从而将凋亡信号从内质网传递到线粒体[1]。Sarsasapogenin有效地抑制NF-κB和MAPK的激活,抑制受LPS刺激的巨噬细胞中的IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。Sarsasapogenin还抑制LPS与巨噬细胞中的TLR4受体结合,抑制M2极化为M1巨噬细胞[2]
细胞实验 细胞系 Hela细胞
浓度 0-60 μM
孵育时间 48 h
方法

用0-60 μM的sarsasapogenin处理Hela细胞,处理时间为48小时。通过Hoechst 33342染色,观察细胞核。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 小鼠口服sarsasapogenin可抑制TNBS诱导的结肠缩短和髓过氧化物酶活性,同时减少NF-κB的激活和IL-1β、TNF-α、IL-6水平,增强IL-10的表达水平。在结肠固有层中,sarsasapogenin抑制Th17细胞分化,诱导Treg细胞分化。在体内,Sarsasapogenin有效地抑制炎症反应[2]
动物实验 Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 5 或 10 mg/kg
Administration oral

化学信息&溶解度

分子量 416.64 分子式

C27H44O3

CAS号 126-19-2 SDF Download Sarsasapogenin SDF
Smiles CC1CCC2(C(C3C(O2)CC4C3(CCC5C4CCC6C5(CCC(C6)O)C)C)C)OC1
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 5 mg/mL (12.0 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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