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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8663 Takinib Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂,IC50为9.5 nM。对IRAK4IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8531 Zimlovisertib (PF-06650833) Zimlovisertib (PF-06650833)是一种有效的IRAK4选择性抑制剂,IC50为0.2 nM。
bioRxiv, 2024, 2024.11.09.622796
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
Nat Commun, 2022, 13(1):4229
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S0008 IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1 (Compound 23) 是一种高度选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 7 nM。
Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S8562 IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2 是一种可逆性激酶抑制剂,在TLR和IL-1R信号级联反应中,调节IRAK4的功能。
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S6598 IRAK-1-4 Inhibitor I IRAK-1-4 Inhibitor I是白介素受体相关激酶(IRAK)抑制剂,对IRAK-1和IRAK-4的IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S9779 Emavusertib (CA-4948) Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的、口服生物可利用的 interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
F0385New IRAK1 Rabbit mAb IRAK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total IRAK1 protein.
E1655 KT 474 KT-474 (SAR444656) 是一种IRAK4的选择性小分子降解剂,正在开发用于治疗 TLR/IL-1R 驱动的自身免疫性疾病。 KT-474 有效下调 R848 (TLR7/8) 和脂多糖 (LPS) 诱导的外周血单核细胞 (PBMC) 中 IL-6 和 IL-8 的产生。
E2837 Zabedosertib Zabedosertib (BAY1834845)是一种具有免疫调节潜力的白介素-1受体相关激酶4 (Interleukin-1 receptor-activated kinase 4, IRAK4)抑制剂,IRAK4是一种参与蛋白激酶信号Toll样受体先天免疫反应的蛋白激酶。
S0775 IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4)cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂,对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。
E4669New KT-413 KT-413(IRAK degrader-1, zomiradomide)是一种双功能 PROTAC 分子,也是 白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 和转录因子 IkarosAiolos 的强效降解剂,既可充当异双功能降解剂,又可充当分子胶。它可用于研究开发针对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活化 B 细胞 (ABC) 亚型的疗法。
S9780 JH-X-119-01 JH-X-119-01 是一种高效、选择性的 IRAK1 共价抑制剂,IC50 为 9 nM。
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S9701 HS-243 HS-243 是一种高效的 interleukin-1 receptor-associated kinase (IRAK) 的抑制剂,对于IRAK-1、IRAK-4和TAK1的IC50值分别为24 nM、20 nM和0.5 μM。
S2039 IRAK inhibitor 6 IRAK inhibitor 6 是一种选择性的Interleukin-1 receptor-associated kinase 4(IRAK4)抑制剂,IC50为 0.16 μM。
E0533 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2是一种有效的白介素1受体相关激酶4 (Interleukin-1 (IL-1) receptor-associated kinase-4, IRAK-4)抑制剂,IC50为4 μM。
E2647 AZ1495 AZ1495是一种白介素1受体相关激酶4 (Interleukin-1 receptor associated kinase 4, IRAK4)的口服活性抑制剂,对IRAK4和IRAK1的IC50值分别为5 nM 和23 nM。
S8663 Takinib Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂,IC50为9.5 nM。对IRAK4IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8531 Zimlovisertib (PF-06650833) Zimlovisertib (PF-06650833)是一种有效的IRAK4选择性抑制剂,IC50为0.2 nM。
bioRxiv, 2024, 2024.11.09.622796
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
Nat Commun, 2022, 13(1):4229
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S0008 IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1 (Compound 23) 是一种高度选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 7 nM。
Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S8562 IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2 是一种可逆性激酶抑制剂,在TLR和IL-1R信号级联反应中,调节IRAK4的功能。
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S6598 IRAK-1-4 Inhibitor I IRAK-1-4 Inhibitor I是白介素受体相关激酶(IRAK)抑制剂,对IRAK-1和IRAK-4的IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S9779 Emavusertib (CA-4948) Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的、口服生物可利用的 interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
E1655 KT 474 KT-474 (SAR444656) 是一种IRAK4的选择性小分子降解剂,正在开发用于治疗 TLR/IL-1R 驱动的自身免疫性疾病。 KT-474 有效下调 R848 (TLR7/8) 和脂多糖 (LPS) 诱导的外周血单核细胞 (PBMC) 中 IL-6 和 IL-8 的产生。
E2837 Zabedosertib Zabedosertib (BAY1834845)是一种具有免疫调节潜力的白介素-1受体相关激酶4 (Interleukin-1 receptor-activated kinase 4, IRAK4)抑制剂,IRAK4是一种参与蛋白激酶信号Toll样受体先天免疫反应的蛋白激酶。
S0775 IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4)cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂,对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。
S9780 JH-X-119-01 JH-X-119-01 是一种高效、选择性的 IRAK1 共价抑制剂,IC50 为 9 nM。
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S9701 HS-243 HS-243 是一种高效的 interleukin-1 receptor-associated kinase (IRAK) 的抑制剂,对于IRAK-1、IRAK-4和TAK1的IC50值分别为24 nM、20 nM和0.5 μM。
S2039 IRAK inhibitor 6 IRAK inhibitor 6 是一种选择性的Interleukin-1 receptor-associated kinase 4(IRAK4)抑制剂,IC50为 0.16 μM。
E0533 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2是一种有效的白介素1受体相关激酶4 (Interleukin-1 (IL-1) receptor-associated kinase-4, IRAK-4)抑制剂,IC50为4 μM。
E2647 AZ1495 AZ1495是一种白介素1受体相关激酶4 (Interleukin-1 receptor associated kinase 4, IRAK4)的口服活性抑制剂,对IRAK4和IRAK1的IC50值分别为5 nM 和23 nM。
F0385New IRAK1 Rabbit mAb IRAK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total IRAK1 protein.
F0385New IRAK1 Rabbit mAb IRAK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total IRAK1 protein.
E4669New KT-413 KT-413(IRAK degrader-1, zomiradomide)是一种双功能 PROTAC 分子,也是 白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 和转录因子 IkarosAiolos 的强效降解剂,既可充当异双功能降解剂,又可充当分子胶。它可用于研究开发针对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活化 B 细胞 (ABC) 亚型的疗法。

IRAK抑制剂选择性比较

Tags: IRAK inhibitor|IRAK agonist|IRAK activator|IRAK inducer|IRAK antagonist|IRAK signaling pathway|IRAK assay kit
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