Piperlongumine

别名: PPLGM, Piplartine 中文名称:荜茇酰胺

Piperlongumine (PPLGM, Piplartine),存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱,能够增加reactive oxygen species (ROS)水平,并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;一种新型的CRM1抑制剂;在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR

Piperlongumine Chemical Structure

Piperlongumine Chemical Structure

CAS: 20069-09-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 现货
10mg 790.72 现货
50mg 2911.49 现货
200mg 7749.45 现货
1g 16134.3 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A549 Function assay 10 uM 4 hrs Reduction in total GSH level in human A549 cells at 10 uM after 4 hrs by luminescence assay 25826398
A549 Function assay 10 uM 4 hrs Reduction in reduced GSH level in human A549 cells at 10 uM after 4 hrs by luminescence assay 25826398
U937 Apoptosis assay 2 uM 24 hrs Induction of apoptosis in p53 null human U937 cells assessed as caspase 3 cleavage at 2 uM after 24 hrs in presence of SAHA by Western blot analysis 27505848
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生物活性

产品描述 Piperlongumine (PPLGM, Piplartine),存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱,能够增加reactive oxygen species (ROS)水平,并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;一种新型的CRM1抑制剂;在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR
靶点
reactive oxygen species (ROS) [1] TrxR1 [5] CRM1 [6] PI3K/Akt/mTOR [7]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Piperlongumine是一种已知的ROS诱导剂,可诱导胰腺癌细胞的细胞死亡[2]。作为一种血栓素A(2)受体拮抗剂,Piperlongumine抑制血小板聚集。[2] Piperlongumine也能够通过抑制Akt/mTOR信号通路促进细胞自噬,并介导肿瘤细胞死亡。[3]
细胞实验 细胞系 MCF-7 和 786-O 细胞
浓度 ~10 μM
孵育时间 48小时
方法

MCF-7和786-O细胞与不同浓度的PL培养48小时。细胞增殖通过CellTiter Blue测试分析。有效剂量(ED)使用XLift,Microsoft Excel加载项计算。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot CDK2 / Cyclin E / Cyclin A Bax / Bcl-2 Survivin / p21 / p27 p-STAT3 / STAT3 / p-JAK2 / JAK2 / c-myc Hexokinase 1 / Hexokinase 2 p-AKT / AKT / p-S6 / S6 27634873
Growth inhibition assay Cell viability 25193861
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Piperlongumine (50 mg/kg i.p.)引起体内肿瘤细胞的生长抑制,而不改变生物化学,血液学和组织病理学参数。[4]
动物实验 Animal Models 移植肉瘤 180 肿瘤的小鼠
Dosages ~50 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 317.34 分子式

C17H19NO5

CAS号 20069-09-4 SDF Download Piperlongumine SDF
Smiles COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C=CC(=O)N2CCC=CC2=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 63 mg/mL ( (198.52 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (198.52 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
5mg/ml (15.76mM) 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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