Disufenton sodium

别名: NXY-059, Cerovive

Disufenton Sodium (NXY-059, Cerovive) 是新型硝酮,具有高效的神经保护作用。Phase 3。

Disufenton sodium Chemical Structure

Disufenton sodium Chemical Structure

CAS: 168021-79-2

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生物活性

产品描述 Disufenton Sodium (NXY-059, Cerovive) 是新型硝酮,具有高效的神经保护作用。Phase 3。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

NXY-059比自旋捕捉剂α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。[1]在一个体外血脑屏障(BBB)模型中,氧糖剥夺(OGD)初始时或者4小时后,NXY-059以250 mM给药显著减少OGD引起的BBB渗透性的增加。此外,OGD会产生巨大的组织纤溶酶原激活物流入BBB,这被NXY-059大量减少。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

大鼠体内,NXY-059剂量依赖性减少遭受2小时大脑中动脉闭塞后的梗死体积。在等摩尔剂量(NXY-059为3.0 mg/kg ,PBN为1.4 mg/kg)下,NXY-059比PBN有效。当恢复7天时,能够得到相似的结果。开始再循环后,NXY-059的治疗机会窗为3到6小时。[1] NXY-059,一种自由基捕获剂,具有很好的保护作用,在灵长类动物中,减少实验性中风引起的残疾。NXY-059治疗减少脑损伤总量,比盐水处理值少>50%,对白质和灰质具有相似的保护程度。[3] NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的渗透泵皮下传递 3天)治疗显著减少大鼠脑内出血后神经功能缺损,并减少血肿附近出血48小时后噬中性粒细胞渗入,和血肿边缘出血48小时后TUNEL-阳性细胞的数量。[4]

动物实验 Animal Models 钓鱼丝用于在雄性Wistar大鼠体内产生阻塞和神经功能缺陷
Dosages 0.3,3.0 或 30 mg/kg
Administration 通过右侧颈静脉给药

化学信息&溶解度

分子量 381.33 分子式

C11H13NNa2O7S2

CAS号 168021-79-2 SDF Download Disufenton sodium SDF
Smiles CC(C)(C)[N+](=CC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])[O-].[Na+].[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 76 mg/mL ( (199.3 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 76 mg/mL (199.3 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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