| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
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Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。 |
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Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
-
Chemosphere, 2024, 368:143785
-
Nat Commun, 2023, 14(1):143
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| S8868 |
NG25
|
NG25是一种新型的TAK1抑制剂，对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。 |
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International Journal of Biological Sciences, 2024, 606-620
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Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
-
BMC Chemistry, 2024, 159
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| S3607 |
Sarsasapogenin
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Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元，能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。 |
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Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2022, 174
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
|
Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸，衍生自针叶植物（如 Pinus 和 Picea）通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。 |
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| E2821 |
RGB-286638 free base
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RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。 |
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| E1155 |
HS-276
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HS-276是一种有效的和高度选择性的口服生物可利用的转化生长因子-β活化激酶-1（transforming growth factor-β activated kinase-1, TAK1）抑制剂，其Ki和IC50分别是2.5 nM及2.3 nM，显示出对TNF介导的细胞因子的显著抑制，与胶原诱导的关节炎（collagen-induced arthritis, CIA）小鼠炎症性类风湿关节炎（rheumatoid arthritis, RA）模型中关节炎样症状的显著减轻相关。 |
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| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
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Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。 |
- Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
- Chemosphere, 2024, 368:143785
- Nat Commun, 2023, 14(1):143
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| S8868 |
NG25
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NG25是一种新型的TAK1抑制剂，对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。 |
- International Journal of Biological Sciences, 2024, 606-620
- Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
- BMC Chemistry, 2024, 159
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| S3607 |
Sarsasapogenin
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Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元，能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。 |
- Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2022, 174
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
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Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸，衍生自针叶植物（如 Pinus 和 Picea）通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。 |
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| E2821 |
RGB-286638 free base
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RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。 |
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| E1155 |
HS-276
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HS-276是一种有效的和高度选择性的口服生物可利用的转化生长因子-β活化激酶-1（transforming growth factor-β activated kinase-1, TAK1）抑制剂，其Ki和IC50分别是2.5 nM及2.3 nM，显示出对TNF介导的细胞因子的显著抑制，与胶原诱导的关节炎（collagen-induced arthritis, CIA）小鼠炎症性类风湿关节炎（rheumatoid arthritis, RA）模型中关节炎样症状的显著减轻相关。 |
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