LY2409881
LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂，IC50 为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
LY2409881 Chemical Structure
CAS: 946518-60-1
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂，IC50 为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY2409881可抑制激活的NF-ƘB，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。在卵巢癌SKOV3细胞株中，LY2409881表现出中等毒性。在SUDHL2细胞中，LY2409881可协同阿霉素和环磷酰胺抑制细胞生长，但在LY1细胞中没有协同作用。在SUDHL22和LY1细胞中，LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂romidepsin抑制细胞生长。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | OCI-LY10 | ||
| 浓度 | 25 μM | |||
| 孵育时间 | ~72 h | |||
| 方法 | 细胞毒性是根据说明书使用荧光试剂盒来检测的。在96孔板中，每组做三个平行实验。经样品处理24、48和72小时后。细胞毒性由与未处理细胞组的活细胞降低百分比来表示。使用CalcuSyn Version 2.0软件计算IC50值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在SCID-beige移植瘤小鼠模型中，LY2409881（50、100和200 mg/kg，腹腔注射）可显著抑制肿瘤生长。[1] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 594.43 | 分子式 | C24H32Cl4N6OS |
| CAS号 | 946518-60-1 | SDF | Download LY2409881 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)CCCNC2=NC=C(C(=N2)C3=CC4=C(C=CC=C4S3)C(=O)NC5CC5)Cl.Cl.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (33.64 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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