PS-1145
PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。
PS-1145 Chemical Structure
CAS: 431898-65-6
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。[1]在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶试验 | |||
| PS-1145溶于DMSO，在使用前储存于−20 °C。PS-1145对IKK复合物的Ki值通过测量Km和固定浓度抑制剂下的ATP测定。简而言之，部分纯化的IKK复合物从未刺激HeLa S3细胞得到，将其通过sf9中表达的MEKK1的催化域进行预激活。激酶活性使用生物素化的IκBα肽(250 μM，RHDSGLDSMKD，Km，肽= 30 μM，K m， ATP = 10 μM)和磷酸-[Ser32]-磷酸化抗体在ELISA中通过合适的标准曲线定量评估。对于PS-1145 Ki的测量，活化的IKK复合物首先与不同的固定浓度抑制剂(0.1–1 μM)在25 °C下预培养1小时。然后对MgATP的表观Km测量在每个单独的抑制剂浓度下进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MM.1S，U266，和 RPMI8226 细胞系 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | PS-1145对MM生长的抑制作用通过测量细胞的MTT染料吸光度进行评估。在48小时培养的最后4小时，将来自48小时培养物中的细胞用5 mg/ml MTT对每孔进行脉冲，然后用包含0.04N HCl的异丙醇进行脉冲。570 nm下的吸光度使用分光光度计测量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在患有7,12-dimethylbenz[α]anthracene诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53，激活胱天蛋白酶，并下调NF-κB和VEGF因子，增强肿瘤细胞凋亡，从而诱导肿瘤进展。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患有7,12-dimethylbenz[α]anthracene-诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | ~50 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 322.75 | 分子式 | C17H11ClN4O |
| CAS号 | 431898-65-6 | SDF | Download PS-1145 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CN=C1)C(=O)NC2=CC(=CC3=C2NC4=C3C=CN=C4)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (198.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (6.19 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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