Src

亚型特异性产品

Src产品

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1021	Dasatinib (BMS-354825)	Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4 Mil Med Res, 2025, 12(1):83 Nat Commun, 2025, 16(1):4069
S1006	Saracatinib (AZD0530)	Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。	J Clin Invest, 2025, e177599 Cell Rep, 2025, 44(1):115109 Cell Rep, 2025, 44(7):115972
S7782	Dasatinib Monohydrate	Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。	iScience, 2024, 27(10):110862 bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170 Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
S1490	Ponatinib (AP24534)	Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):471 Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
S5254	Dasatinib hydrochloride	Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.	Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660 Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 iScience, 2024, 27(10):110862
S1010	BIBF 1120 (Nintedanib)	Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):471 Cell Death Dis, 2025, 16(1):196 Eur J Pharmacol, 2025, 1005:178058
S1014	SKI-606 (Bosutinib)	Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 4):117412
S1574	Doramapimod (BIRB 796)	Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):3319 Nat Commun, 2025, 16(1):1834
S7008	PP2 (AGL 1879)	PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，对ZAP-70，JAK2和PKA没有活性。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Nat Commun, 2025, 16(1):951 Cell Rep, 2025, 44(7):115972
S1396	Resveratrol (trans-Resveratrol)	Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。	Aging Cell, 2025, e70075 Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393 Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
S2391	Quercetin (Sophoretin)	Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。	Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164 Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S2700	Tirbanibulin	Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):31 Sci Adv, 2025, 11(28):eadv7377 Drug Dev Res, 2024, 85(6):e22248
S7565	WH-4-023	WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上，还能有效抑制SIK（对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM）。	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617 Commun Biol, 2025, 8(1):125
S7774	SU6656	SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。	Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2 Autophagy, 2023, 1-20. Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S5248	Apatinib (YN968D1)	Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。	Ann Dermatol, 2025, 37(4):228-240 Discov Oncol, 2025, 16(1):930 Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
S7060	PP1	PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。	Sci Adv, 2024, 10(50):eadq4274 Nat Commun, 2023, 14(1):4269 Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20
S2202	NVP-BHG712	NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。	BMC Oral Health, 2025, 25(1):118 Nat Commun, 2024, 15(1):5894 Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4
S1181	ENMD-2076	ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。	Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119 Cell, 2021, 184(2):334-351.e20 Cancer Discovery, 2021, 2544-2563
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S1392	Pelitinib (EKB-569)	Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395 Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S8518	AD80	AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。	Nat Commun, 2022, 13(1):2500 Molecular Cancer Research, 2020, 1176-1188 Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
S4921	MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)	MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。	Journal of Virology, 2024, e01322-24 Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910 Phytomedicine, 2019, 61:152859
S2622	PP121	PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。	Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895 Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
S8706	UM-164	UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):351 Cell Death & Disease, 2025, 351 Aquaculture Reports, 2025, 103031
S6567	Src Inhibitor 1	Src Inhibitor 1是Src和Lck的竞争性抑制剂，IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。	Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388 Sci Adv, 2024, 10(6):eadi4935 PLoS Biol, 2022, 20(1):e3001518
S8161	ON123300	ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 Cell Rep, 2024, 43(7):114446 J Cell Sci, 2021, jcs.258685
S0020	RK 24466	RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂，可抑制人Lck激酶的两种构建体，lck (64-509)和lckcd，对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。	Int Immunopharmacol, 2025, 149:114194 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
S7743	CCT196969	CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。	Nat Commun, 2022, 13(1):7113 Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
S5617	Myristic Acid	Myristic acid (Tetradecanoic acid) is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM.	Nature Communications, 2023, 660 Nat Commun, 2023, 14(1):660
S0791	eCF506	eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂，其IC50值小于0.5 nM。	Molecular Oncology, 2024, 1437-1459 Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02029-4
S8321	Tolimidone (MLR-1023)	Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂，也是一种新型的insulin receptor 增强剂，在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。	BMC Cancer, 2025, 25(1):1520 Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211
S2642	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)	1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂，对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂， 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6383	1-NM-PP1	1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂，对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2，其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。	J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165 PLOS ONE, 2013, e75601
S3226	Dehydroabietic acid	Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸，衍生自针叶植物（如 Pinus 和 Picea）通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。
S0918	Ginkgolic acid C17:1	Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
E4630	Ilginatinib hydrochloride	Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂，与ATP竞争，对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍，抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM，对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
S6500	KX1-004	KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂，对Src-PTK的IC50值为40 μM。
S5548	7-Hydroxy-4-chromone	7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM.
S9643	DGY-06-116	DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂，对应的IC50值为2.6 nM。
S9620	Elzovantinib (TPX-0022)	Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂，IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
E7680	A 419259	A 419259 (RK-20449) 是 Src 家族激酶的选择性抑制剂，对 Src 的 IC50 为 9 nM，对 Lck 的 IC50 为 <3 nM，对 Lyn 的 IC50 为 <3 nM。它阻断髓系特异性激酶的自身磷酸化，从而破坏关键的致癌信号通路。
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂，其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
E2202	1-Naphthyl PP1 hydrochloride	1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂，抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
E2643	TL02-59	TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂，IC50为0.03 nM。
S2213	AMG-47a	AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂，IC50为3.4 uM，它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2（IL-2）生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性（ED50）。
E7780	Lck Inhibitor	Lck Inhibitor 是一种强效且选择性的淋巴细胞特异性激酶 (Lck)抑制剂，对 Lck、Lyn、Src 和 Syk 激酶的 IC50 值分别为 7 nM、21 nM、42 nM、200 nM，可抑制 T 细胞活化、抑制 T 细胞增殖，并显示出对 T 细胞介导的关节炎的治疗潜力。
S1272	XL228	XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂，对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
S9826	TPX-0046	TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂，在 Ba/F3 细胞增殖试验中，对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。
E1634	CH6953755	CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂，IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。
S1021	Dasatinib (BMS-354825)	Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4 Mil Med Res, 2025, 12(1):83 Nat Commun, 2025, 16(1):4069
S1006	Saracatinib (AZD0530)	Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。	J Clin Invest, 2025, e177599 Cell Rep, 2025, 44(1):115109 Cell Rep, 2025, 44(7):115972
S7782	Dasatinib Monohydrate	Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。	iScience, 2024, 27(10):110862 bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170 Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
S1490	Ponatinib (AP24534)	Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):471 Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
S5254	Dasatinib hydrochloride	Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.	Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660 Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 iScience, 2024, 27(10):110862
S1010	BIBF 1120 (Nintedanib)	Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):471 Cell Death Dis, 2025, 16(1):196 Eur J Pharmacol, 2025, 1005:178058
S1014	SKI-606 (Bosutinib)	Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 4):117412
S1574	Doramapimod (BIRB 796)	Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):3319 Nat Commun, 2025, 16(1):1834
S7008	PP2 (AGL 1879)	PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，对ZAP-70，JAK2和PKA没有活性。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Nat Commun, 2025, 16(1):951 Cell Rep, 2025, 44(7):115972
S1396	Resveratrol (trans-Resveratrol)	Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。	Aging Cell, 2025, e70075 Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393 Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
S2391	Quercetin (Sophoretin)	Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。	Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164 Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S2700	Tirbanibulin	Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):31 Sci Adv, 2025, 11(28):eadv7377 Drug Dev Res, 2024, 85(6):e22248
S7565	WH-4-023	WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上，还能有效抑制SIK（对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM）。	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617 Commun Biol, 2025, 8(1):125
S7774	SU6656	SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。	Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2 Autophagy, 2023, 1-20. Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S5248	Apatinib (YN968D1)	Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。	Ann Dermatol, 2025, 37(4):228-240 Discov Oncol, 2025, 16(1):930 Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
S7060	PP1	PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。	Sci Adv, 2024, 10(50):eadq4274 Nat Commun, 2023, 14(1):4269 Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20
S2202	NVP-BHG712	NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。	BMC Oral Health, 2025, 25(1):118 Nat Commun, 2024, 15(1):5894 Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4
S1181	ENMD-2076	ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。	Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119 Cell, 2021, 184(2):334-351.e20 Cancer Discovery, 2021, 2544-2563
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S1392	Pelitinib (EKB-569)	Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395 Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S8518	AD80	AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。	Nat Commun, 2022, 13(1):2500 Molecular Cancer Research, 2020, 1176-1188 Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
S4921	MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)	MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。	Journal of Virology, 2024, e01322-24 Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910 Phytomedicine, 2019, 61:152859
S2622	PP121	PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。	Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895 Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
S8706	UM-164	UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):351 Cell Death & Disease, 2025, 351 Aquaculture Reports, 2025, 103031
S6567	Src Inhibitor 1	Src Inhibitor 1是Src和Lck的竞争性抑制剂，IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。	Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388 Sci Adv, 2024, 10(6):eadi4935 PLoS Biol, 2022, 20(1):e3001518
S8161	ON123300	ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 Cell Rep, 2024, 43(7):114446 J Cell Sci, 2021, jcs.258685
S0020	RK 24466	RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂，可抑制人Lck激酶的两种构建体，lck (64-509)和lckcd，对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。	Int Immunopharmacol, 2025, 149:114194 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
S7743	CCT196969	CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。	Nat Commun, 2022, 13(1):7113 Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
S5617	Myristic Acid	Myristic acid (Tetradecanoic acid) is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM.	Nature Communications, 2023, 660 Nat Commun, 2023, 14(1):660
S0791	eCF506	eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂，其IC50值小于0.5 nM。	Molecular Oncology, 2024, 1437-1459 Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02029-4
S2642	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)	1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂，对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂， 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6383	1-NM-PP1	1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂，对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2，其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。	J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165 PLOS ONE, 2013, e75601
S3226	Dehydroabietic acid	Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸，衍生自针叶植物（如 Pinus 和 Picea）通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。
S0918	Ginkgolic acid C17:1	Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
E4630	Ilginatinib hydrochloride	Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂，与ATP竞争，对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍，抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM，对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
S6500	KX1-004	KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂，对Src-PTK的IC50值为40 μM。
S5548	7-Hydroxy-4-chromone	7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM.
S9643	DGY-06-116	DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂，对应的IC50值为2.6 nM。
S9620	Elzovantinib (TPX-0022)	Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂，IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
E7680	A 419259	A 419259 (RK-20449) 是 Src 家族激酶的选择性抑制剂，对 Src 的 IC50 为 9 nM，对 Lck 的 IC50 为 <3 nM，对 Lyn 的 IC50 为 <3 nM。它阻断髓系特异性激酶的自身磷酸化，从而破坏关键的致癌信号通路。
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂，其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
E2202	1-Naphthyl PP1 hydrochloride	1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂，抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
E2643	TL02-59	TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂，IC50为0.03 nM。
S2213	AMG-47a	AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂，IC50为3.4 uM，它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2（IL-2）生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性（ED50）。
E7780	Lck Inhibitor	Lck Inhibitor 是一种强效且选择性的淋巴细胞特异性激酶 (Lck)抑制剂，对 Lck、Lyn、Src 和 Syk 激酶的 IC50 值分别为 7 nM、21 nM、42 nM、200 nM，可抑制 T 细胞活化、抑制 T 细胞增殖，并显示出对 T 细胞介导的关节炎的治疗潜力。
S1272	XL228	XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂，对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
S9826	TPX-0046	TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂，在 Ba/F3 细胞增殖试验中，对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。
E1634	CH6953755	CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂，IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。
S8321	Tolimidone (MLR-1023)	Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂，也是一种新型的insulin receptor 增强剂，在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。	BMC Cancer, 2025, 25(1):1520 Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211

信号通路图