Src
Src产品
- 所有产品(53)
- Src抑制剂 (48)
- Src激活剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1021 | Dasatinib | Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。 |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。 |
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| S1490 | Ponatinib | Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively. | ||
| S1010 | Nintedanib | Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
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| S1014 | Bosutinib | Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。 |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。 |
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| S7008 | PP2 | PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，对ZAP-70，JAK2和PKA没有活性。 |
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| S1396 | Resveratrol | Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
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| S2391 | Quercetin | Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
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| S2700 | Tirbanibulin | Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。 |
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| S7774 | SU6656 | SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。 |
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| S7060 | PP1 | PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。 |
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| S5248 | Apatinib | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。 | ||
| S7565 | WH-4-023 | WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上，还能有效抑制SIK（对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM）。 |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。 |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。 | ||
| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
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| S8518 | AD80 | AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。 | ||
| S2622 | PP121 | PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。 |
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| S6567 | Src Inhibitor 1 | Src Inhibitor 1是Src和Lck的竞争性抑制剂，IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。 | ||
| S7743 | CCT196969 | CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 | ||
| S0020 | RK 24466 | RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂，可抑制人Lck激酶的两种构建体，lck (64-509)和lckcd，对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。 | ||
| S5617 | Myristic Acid | Myristic acid (Tetradecanoic acid) is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM. | ||
| S0791 | eCF506 | eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂，其IC50值小于0.5 nM。 | ||
| S8321 | Tolimidone (MLR-1023) | Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂，也是一种新型的insulin receptor 增强剂，在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。 | ||
| S8706 | UM-164 | UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。 | ||
| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸，衍生自针叶植物（如 Pinus 和 Picea）通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 | ||
| E4630New | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂，与ATP竞争，对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍，抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM，对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。 | ||
| S6500 | KX1-004 | KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂，对Src-PTK的IC50值为40 μM。 | ||
| F0304New | Phospho-Src Family (Tyr416) Rabbit mAb | |||
| S5548 | 7-Hydroxy-4-chromone | 7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM. | ||
| F1468New | Hck Rabbit mAb | |||
| F0547New | Lyn Rabbit mAb | |||
| S9643 | DGY-06-116 | DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂，对应的IC50值为2.6 nM。 | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂，IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。 | ||
| F0262New | Src Rabbit mAb | Src Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Src protein. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂，其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。 | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂，抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。 | ||
| E2643 | TL02-59 | TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂，IC50为0.03 nM。 | ||
| S2213 | AMG-47a | AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂，IC50为3.4 uM，它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2（IL-2）生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性（ED50）。 | ||
| S1272 | XL228 | XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂，对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 | ||
| S9826 | TPX-0046 | TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂，在 Ba/F3 细胞增殖试验中，对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。 | ||
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂，对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂， 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 | ||
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂，对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2，其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 | ||
| E1634New | CH6953755 | CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂，IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。 | ||
| S1021 | Dasatinib | Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。 |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。 |
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| S1490 | Ponatinib | Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively. | ||
| S1010 | Nintedanib | Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
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| S1014 | Bosutinib | Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。 |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。 |
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| S7008 | PP2 | PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，对ZAP-70，JAK2和PKA没有活性。 |
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| S1396 | Resveratrol | Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
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| S2391 | Quercetin | Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
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| S2700 | Tirbanibulin | Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。 |
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| S7774 | SU6656 | SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。 |
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| S7060 | PP1 | PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。 |
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| S5248 | Apatinib | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。 | ||
| S7565 | WH-4-023 | WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上，还能有效抑制SIK（对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM）。 |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。 |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。 | ||
| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
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| S8518 | AD80 | AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。 | ||
| S2622 | PP121 | PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。 |
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| S6567 | Src Inhibitor 1 | Src Inhibitor 1是Src和Lck的竞争性抑制剂，IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。 | ||
| S7743 | CCT196969 | CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 | ||
| S0020 | RK 24466 | RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂，可抑制人Lck激酶的两种构建体，lck (64-509)和lckcd，对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。 | ||
| S5617 | Myristic Acid | Myristic acid (Tetradecanoic acid) is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM. | ||
| S0791 | eCF506 | eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂，其IC50值小于0.5 nM。 | ||
| S8706 | UM-164 | UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。 | ||
| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸，衍生自针叶植物（如 Pinus 和 Picea）通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 | ||
| E4630New | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂，与ATP竞争，对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍，抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM，对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。 | ||
| S6500 | KX1-004 | KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂，对Src-PTK的IC50值为40 μM。 | ||
| S5548 | 7-Hydroxy-4-chromone | 7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM. | ||
| S9643 | DGY-06-116 | DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂，对应的IC50值为2.6 nM。 | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂，IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂，其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。 | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂，抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。 | ||
| E2643 | TL02-59 | TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂，IC50为0.03 nM。 | ||
| S2213 | AMG-47a | AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂，IC50为3.4 uM，它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2（IL-2）生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性（ED50）。 | ||
| S1272 | XL228 | XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂，对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 | ||
| S9826 | TPX-0046 | TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂，在 Ba/F3 细胞增殖试验中，对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。 | ||
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂，对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂， 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 | ||
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂，对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2，其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 | ||
| E1634New | CH6953755 | CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂，IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。 | ||
| S8321 | Tolimidone (MLR-1023) | Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂，也是一种新型的insulin receptor 增强剂，在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。 | ||
| E4630New | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂，与ATP竞争，对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍，抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM，对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。 | ||
| F0304New | Phospho-Src Family (Tyr416) Rabbit mAb | |||
| F1468New | Hck Rabbit mAb | |||
| F0547New | Lyn Rabbit mAb | |||
| F0262New | Src Rabbit mAb | Src Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Src protein. | ||
| E1634New | CH6953755 | CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂，IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。 |
Src抑制剂选择性比较
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