Home Angiogenesis Src inhibitor - ERK inhibitor - S6 Kinase inhibitor - STAT inhibitor - Bcr-Abl inhibitor - Autophagy activator Bosutinib 仅限科研使用

Bosutinib

别名: SKI-606 中文名称：伯舒替尼

Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

Bosutinib Chemical Structure

Bosutinib Chemical Structure

CAS: 380843-75-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 745.18 现货
10mg 564.16 现货
50mg 2197.71 现货
200mg 6625.71 现货
1g 12039.3 现货
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相关信号通路图

Src Signaling Pathways

Src信号通路图

Src抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Src Lck Fyn Lyn Yes 其他靶点
Dasatinib 603 Abl,c-Kit (D816V),c-Kit (wt)
Saracatinib (AZD0530) 300 c-YES,EGFR (L861Q),EGFR (L858R)
Bosutinib 143 Abl
Tirbanibulin 40
NVP-BHG712 16 EphB4,C-Raf,c-Abl
PP2 123
PP121 5 PDGFR,Hck,VEGFR
PP1 26 Kit,EGFR
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) 3 p97,Syk
Repotrectinib (TPX-0005) 12 WT ALK,ALK(L1196M),ALK(G1202R)
CCT196969 2 CRAF,V600E-BRAF,BRAF
SU6656 30
Dasatinib Monohydrate 237 Abl ,c-Kit (D816V),c-Kit (wt)
WH-4-023 27
Quercetin 47 Sirtuin,PKC,PI3Kγ
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.0043 μM. 26814890
HEK293 Function assay 1 hr Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, Ki = 0.0127 μM. 29941193
Ba/F3 Function assay 48 hrs Inhibition of BCR-ABL1 E355G mutant (unknown origin) expressed in mouse Ba/F3 cells assessed as inhibition of BCR-ABL1-mediated cell proliferation after 48 hrs by BriteLight luciferase assay, GI50 = 0.128 μM. 30137981
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生物活性

产品描述 Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
靶点
S6 kinase [7] ERK [7] STAT3 [7] LCK [1] Abl [2]
(Cell-free assay)		 点击更多
1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶选择性高，IC50为1.2 nM,且有效抑制Src依赖的细胞增殖，IC50为100 nM。[1] Bosutinib 显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812, K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病细胞系的增殖，IC50分别为5 nM, 20 nM,和20 nM，比 STI-571更有效。与STI-571类似, Bosutinib 作用于Abl-MLV转化纤维，具有看增殖活性，IC50为 90 nM。Bosutinib浓度分别为50 nM, 10-25 nM, 和200 nM 时,切除CML细胞中的Bcr-Abl 和STAT5及纤维中表达的v-Abl酪氨酸磷酸化，导致Bcr-Abl下游信号Lyn/Hck 磷酸化受抑制。[2] 虽然不能抑制乳腺癌细胞增殖和存活，但是可明显降低乳腺癌细胞运动和入侵，IC50为250 nM,提高细胞间粘附和β-连环蛋白的膜定位。[3]
激酶实验 Src和Abl激酶实验
使用ELISA法测定Src激酶活性。Src(每次反应3单位), 反应buffer(50 mM Tris-HCl pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA, 0.5 mM Na3VO4)和cdc2底物肽，加入不同浓度Bosutinib，然后在30oC下温育10分钟。加入ATP，终浓度为 100 μM,开始反应，30oC下温育1小时，然后加入 EDTA终止反应。在DELFIA 固相基于铕的检测法格板上进行 Abl 激酶实验。2 μM生物素化的肽段结合到链霉亲和素包被的微量滴定板上，在溶于PBS的1 mg/mL 卵清蛋白中进行1.5小时。用PBS/0.1% Tween-80冲洗板1小时，随后用PBS 冲洗。激酶反应在30oC下进行1小时。Abl激酶(10单位)与50 mM Tris-HCl(pH 7.5),10 mM MgCl2, 80 μM EGTA, 100 μM ATP, 0.5 mM Na3VO4,1% DMSO,1 mM HEPES (pH 7.0),200 μg/mL 卵清蛋白及不同浓度 Bosutinib混合。加入EDTA反应终止，终浓度为50 mM。使用Eu标记的磷酸酪氨酸抗体和DELFIA增强液监测反应。
细胞实验 细胞系 Abl-MLV,Rat 2,KU812,K562,和MEG-01
浓度 溶于DMSO,终浓度为1 μM 左右
孵育时间 72小时
方法

用不同浓度Bosutinib处理细胞72小时。在Sigmacote处理的超低结合96孔板上检测Abl-MLV转化纤维的Anchorage非依赖增殖，阻止剩余细胞粘附。使用MTS或 Cell-Glo测定细胞增殖。为了测定细胞周期或者细胞死亡，细胞准备在CycleTest和DNA试剂盒中，用于FACS分析，在荧光激活的细胞分选流式细胞仪中进行分析。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-ABL / ABL p-FAK / FAK / p-Pyk2 / p-p130Cas / p-AKT p-Src / Src / p-c-Abl / c-Abl / p-S6 / S6 / p-ERK / ERK / p-STAT3 / STAT3 28199182
Immunofluorescence p-FAK / p-STAT3 / beta-catenin 18483306
Growth inhibition assay IC50 Cell viability 27903968
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Bosutinib每天按60 mg/kg剂量有效作用于携带Src-转化纤维移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠，T/C值分别为18%和30%。[1] Bosutinib口服给药小鼠5天，显著抑制K562 肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg 剂量处理可根除大的肿瘤，按150 mg/kg剂量处理可除去肿瘤，且没有毒性。[2] 与作用于HT29 移植瘤的效果相比，Bosutinib按 75 mg/kg剂量作用于携带Colo205移植瘤的裸鼠，每天两次，可抑制肿瘤生长，提高剂量后不会有更高效果，但是 按50 mg/kg剂量处理则没有效果。[4]
动物实验 Animal Models 注射K562细胞的雌性裸鼠
Dosages 150 mg/kg/day
Administration 口服饲喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05363488 Completed
Myeloid Leukemia
Pfizer
 October 8 2021 --
NCT04258943 Active not recruiting
Philadelphia Chromosome Positive CML|Accelerated Phase Chronic Myelogenous Leukemia|Blastic Phase Chronic Myelogenous Leukemia|Chronic Phase Chronic Myelogenous Leukemia
Children''s Oncology Group|Erasmus Medical Center|Dutch Childhood Oncology Group|Innovative Therapies for Children with Cancer|Pfizer
 April 6 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03023319 Completed
Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Mesothelioma|Bladder Cancer|Ovarian Cancer|Peritoneal Cancer|Thymoma|Thymus Cancer|Uterine Cervical Cancer
Nagla Abdel Karim|Augusta University
 December 10 2019 Phase 1
NCT03888222 Completed
Dementia With Lewy Bodies
Georgetown University|Alzheimer''s Association
 April 23 2019 Phase 2
NCT03854903 Active not recruiting
Metastatic Breast Cancer|Human Epidermal Growth Factor 2 Negative Carcinoma of Breast|Hormone Receptor Positive Breast Cancer
Georgetown University|Pfizer
 April 1 2019 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 530.45 分子式

C26H29Cl2N5O3
CAS号 380843-75-4 SDF Download Bosutinib SDF
Smiles CN1CCN(CC1)CCCOC2=C(C=C3C(=C2)N=CC(=C3NC4=CC(=C(C=C4Cl)Cl)OC)C#N)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (188.51 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
注射
澄清溶液
1%DMSO 40% 5% 54%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.625mg/ml (1.18mM) 以 1 mL 工作液为例,取10 μL 62.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入540 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Can I give S1014 Bosutinib to mice by oral gavage? If so, how to dissolve the drug?

回答：
For oral gavage, S1014 Bosutinib can be dissolved in 5% Tween 80+0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension.

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