WH-4-023
别名: KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor
WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上，还能有效抑制SIK（对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM）。
WH-4-023 Chemical Structure
CAS: 837422-57-8
客户使用Selleck的WH-4-023发表文献24篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
WH-4-023相关产品
| 相关靶点 | Lck Fyn Lyn Yes Fgr | 点击展开 |
|---|---|---|
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| 相关化合物库 | 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 血管生成相关化合物库 HIF-1信号通路化合物库 FDA抗癌药物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Src抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | Src | Lck | Fyn | Lyn | Yes | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Dasatinib | 591 | Abl,c-Kit (D816V),c-Kit (wt) | |||||
| Saracatinib (AZD0530) | 299 | c-YES,EGFR (L861Q),EGFR (L858R) | |||||
| Bosutinib | 140 | Abl | |||||
| Tirbanibulin | 40 | ||||||
| NVP-BHG712 | 15 | EphB4,C-Raf,c-Abl | |||||
| PP2 | 121 | ||||||
| PP121 | 5 | PDGFR,Hck,VEGFR | |||||
| PP1 | 26 | Kit,EGFR |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| TGBC24TKB | Growth inhibition assay | Inhibition of human TGBC24TKB cell growth in a cell viability assay, IC50=1.03831μM | SANGER | ||
| BL-41 | Growth inhibition assay | Inhibition of human BL-41 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.00013μM | SANGER | ||
| NOS-1 | Growth inhibition assay | Inhibition of human NOS-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.95045μM | SANGER | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上，还能有效抑制SIK（对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM）。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | WH-4-023对p38 和 KDR显示出低活性。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 568.67 | 分子式 | C32H36N6O4 |
| CAS号 | 837422-57-8 | SDF | Download WH-4-023 SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)OC(=O)N(C2=C(C=C(C=C2)OC)OC)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 12 mg/mL ( (21.1 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (10.55 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
30%
5%
60%ddH2O
|
1.0mg/ml (1.76mM) | 以 1 mL 工作液为例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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