UM-164
UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。
UM-164 Chemical Structure
CAS: 903564-48-7
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | UM-164可与c-Src的非活性构象相结合。在TNBC细胞中，UM-164可改变c-Src的细胞定位，具有抗增殖活性，平均GI50=160 nM。UM-164是p38α和p38β的有效抑制剂。在处理过50 nM UM-164的SUM 149细胞中，p38 MAPK磷酸化完全消失。UM-164可抑制MDA-MB 231细胞和SUM 149细胞的运动和侵袭能力，IC50为50 nM。在SUM 149细胞中，FAK磷酸化被UM-164抑制。UM-164还可有效地减少EGFR的激活（Tyr-845和Tyr-1068）、AKT及ERK1/2的激活，但这些都是不是UM-164的直接靶点[1]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在TNBC(anti-triple-negative breast cancer)的异种移植瘤模型中，UM-164可显著地减少肿瘤生长，其体内毒性作用较小[1]。 | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 640.68 | 分子式 | C30H31F3N8O3S |
| CAS号 | 903564-48-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CN=C(S3)NC4=CC(=NC(=N4)C)N5CCN(CC5)CCO | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (156.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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