SU6656

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。

SU6656 Chemical Structure

SU6656 Chemical Structure

CAS: 330161-87-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 现货
5mg 811.42 现货
25mg 2445.78 现货
100mg 6531.14 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM 20117004
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生物活性

产品描述 SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。
靶点
YES [1] Lyn [1] Fyn [1] Src [1]
20 nM 130 nM 170 nM 280 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在NIH 3T3细胞中,SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导,其IC50值为0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中,SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。[1] Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。[2] 在近端肾小管上皮细胞中,SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调,也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性,造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。[3]

激酶实验 生化激酶实验测定IC50和动力学研究
IC50测量使用poly-Glu–Tyr(4:1)或者poly-Lys–Tyr(4:1,针对Lck)为底物。二价阳离子为20 mM MgCl2(对于Src、 Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl)或10 mM MnCl(对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met)。ATP终浓度为:Src, 10 μM;Fyn, 6 μM;Yes, 100 μM;Lyn, 2 μM;Csk, 10 μM;Frk, 10 μM;Abl, 4 μM;FGFR1, 10 μM;IGF1R, 2 μM;Lck, 2 μM;Met, 5 μM;PDGFR, 6 μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。
细胞实验 细胞系 HKC-8细胞
浓度 5 μM
孵育时间 48 h
方法

以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接种HKC-8细胞,经SU 6656培养24 h和48 h后,测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB 23049975
Immunofluorescence p-p38 E-cadherin / Fibronectin 30816523
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在WSS和焦虑评分测量小鼠中,SU 6656可显著剂量依赖性抑制诱导的实验性尼古丁戒断综合症。[4] SU 6656(1.5、3和6 mg/kg,腹腔注射)每日给药一次,显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征。[5]

动物实验 Animal Models 瑞士白化小鼠近交系
Dosages 3 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 371.45 分子式

C19H21N3O3S

CAS号 330161-87-0 SDF Download SU6656 SDF
Smiles CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( (199.21 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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