S1076 |
Adezmapimod (SB203580)
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Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):987
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Nat Commun, 2024, 15(1):1300
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(4):1693-1710
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S1077 |
SB202190
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SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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Nat Commun, 2024, 15(1):5874
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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S1574 |
Doramapimod (BIRB 796)
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Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
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Aging Cell, 2024, e14093.
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EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00149-y
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S1950 |
Metformin HCl
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Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1785
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J Clin Invest, 2024, e175023
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
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S1494 |
Ralimetinib (LY2228820) dimesylate
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Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。 |
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Immunity, 2024, 57(7):1514-1532.e15
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):273
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J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31172
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S2726 |
PH-797804
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PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):39
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Cell Signal, 2024, 114:111004
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BMC Cancer, 2024, 24(1):520
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S6005 |
VX-702
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VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。 |
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Immunology, 2024, 10.1111/imm.13773
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Nat Commun, 2023, 14(1):861
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Antiviral Res, 2022, 209:105475
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S5958 |
Metformin
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Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物,可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。 |
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Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
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Cell Rep, 2024, 43(10):114775
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J Transl Med, 2024, 22(1):723
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S7686 |
ML141
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ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 |
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J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357
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Genes Cancer, 2024, 15:15-27
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Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793
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S7215 |
Losmapimod
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Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):987
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Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302
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J Radiat Res, 2024, rrae021
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S7741 |
SB239063
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SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂,IC50为44 nM,对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。
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Cancers (Basel), 2023, 15(3)961
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Cancers (Basel), 2023, 15(3)961
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J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
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S1458 |
Neflamapimod (VX-745)
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Neflamapimod (VX-745)是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。 |
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Biology (Basel), 2022, 11(1)121
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EMBO J, 2021, e106188
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Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S8124 |
BMS-582949
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BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM,可抑制p38激酶活性和p38的活化。 |
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Mol Med Rep, 2023, 27(2)47
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EMBO J, 2021, e107182
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Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S7214 |
Skepinone-L
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Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。 |
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J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1
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Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162
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Elife, 2022, 11e80953
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S2266 |
Asiatic Acid
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Asiatic acid (Dammarolic acid, Asiantic acid)是积雪草苷的糖苷配基,从植物积雪草中分离而来的,常用于伤口愈合。 |
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Front Pharmacol, 2023, 14:1264324
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Gut Microbes, 2022, 14(1):2057779
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Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):531
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S2928 |
TAK-715
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TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38α,IC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。 |
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Life (Basel), 2023, 13(2)412
-
Life (Basel), 2023, 13(2)412
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Chem Biol Interact, 2022, 363:110010
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S8125 |
Pamapimod
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Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 |
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J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR
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J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498
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Nat Commun, 2019, 10(1):688
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S7799 |
Pexmetinib
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Pexmetinib是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
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J Bone Oncol, 2022, 35:100439
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Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640
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Sci Rep, 2021, 11(1):5752
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S5967 |
Berberine chloride hydrate
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Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8,poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。 |
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Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
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Front Pharmacol, 2021, 12:632201
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S6502 |
SD 0006
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SD0006是p38alpha的抑制剂,对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶(包括p38γ和p38δ)。 |
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Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
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S0542 |
R1487
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R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂,其ic50值为10 nM。 |
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Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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S8706 |
UM-164
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UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。 |
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Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
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S5183 |
PD 169316
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PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。 |
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PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
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S3940 |
3'-Hydroxypterostilbene
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3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。 |
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F0159New |
Phospho-p38 MAPK (Thr180/Tyr182) Rabbit mAb
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S9514 |
Rotundic acid
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Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物,对人肝细胞癌(HepG2)、恶性黑色素瘤(A375)、SCLC(NCI-H446)、乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(HT-29)细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。 |
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E2372 |
p38-α MAPK-IN-1
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p38-α MAPK-IN-1是p38-α的抑制剂,在EFC置换试验中的IC50值为2300 nM,在HTRF试验中的IC50值为5500 nM。 |
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E3566 |
Largeleaf Gentian Root Extract
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Largeleaf Gentian Root Extract是从秦艽Gentiana macrophylla的根中提取的,可调节CD147/p38/NF-κB通路。 |
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S8989 |
Xanthatin
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Xanthatin是一种从中药苍耳(Xanthium strumarium)叶子中分离得到的倍半萜内酯,可抑制核因子kappa-B (nuclear factor kappa-B, NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)以及信号转导和转录激活因子(signal transducer and activator of transcription, STATs)信号通路。 |
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S0752 |
AUDA
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AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。 |
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S4884 |
Trans-Zeatin
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Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERK,JNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。 |
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E3656 |
Dichroa febrifuga Extract
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Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的,它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路 |
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S2271 |
Berberine chloride
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Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1,Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。 |
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Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
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Transl Oncol, 2023, 35:101712
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J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
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E3328 |
Suberect spatholobus stem Extract
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Suberect spatholobus stem Extract 从中药鸡血藤(Suberect spatholobus)中提取,可抑制TGF-β1/p38MAPK信号通路和ColⅠ的合成,从而起到治疗肝纤维化的作用。 |
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E0114 |
Dilmapimod (SB-681323)
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Dilmapimod (SB-681323,GW 681323)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可能抑制慢性阻塞性肺疾病的炎症。 |
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S9315 |
Praeruptorin A
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Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. Praeruptorin A inhibits p38/Akt-c-Fos-NFATc1 signaling and PLCγ-independent Ca2+ oscillation. Praeruptorin A can significantly upregulates multidrug resistance-associated protein 2 expression via the constitutive androstane receptor-mediated pathway in vitro, and this should be taken as an herb-drug interaction. |
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S6920 |
SEA0400
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SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂,可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收,对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。 |
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E3365 |
Weigela Grandiflora Fortune Extract
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Weigela Grandiflora Fortune Extract从锦带花Weigela Grandiflora Fortune中提取,通过抑制AKT/NF-κB和MAPK信号通路,降低炎症介质的感染介导表达。 |
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F1265New |
SPARC Rabbit mAb
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F1221New |
p38α/MAPK14 Rabbit mAb
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S0387 |
SB 242235
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SB-242235是一种有效、选择性的p38 MAP激酶(p38 MAP kinase,p38 MAPK)抑制剂,在人的软骨细胞中抑制由 IL-1β诱导生成的p38 MAP激酶,IC50为 1.0 μM。 |
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S0388 |
SD169
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SD-169(5-Carbamoylindole)是p38α MAPK的选择性抑制剂,可降低胰岛β胰岛T细胞中p38和HSP60的表达。 |
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E3592 |
Panax notoginseng Root Extract
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三七根提取物是从三七Panax Notoginseng的根中提取的,通过MAPK介导的脂肪产热活化发挥对代谢综合征的保护作用。 |
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E3593 |
Panax notoginseng Rhizoma Extract
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Panax Notoginseng Rhizoma Extract是从三七Panax Notoginseng的根茎中提取的,通过MAPK介导的脂肪产热活化发挥对代谢综合征的保护作用。 |
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S0844 |
NDMC101
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NDMC101抑制破骨细胞的生成,从而改善爪肿胀和炎症性骨破坏,此过程与抑制NF-κB和NFATc1等转录因子以及多种蛋白激酶,包括p38、ERK和JNK有关。 |
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S9075 |
Mulberroside A
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Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。 |
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S0186 |
TA-01
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TA-01 是 CK1δ/ε 和 p38 MAPK 的有效抑制剂,对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。 |
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E0526 |
sappanone A
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Sappanone A是从豆科苏木心材中分离得到的一种异黄酮类化合物,通过p38 MAPK通路激活Nrf2,诱导HO-1表达,并通过抑制RelA/p65在Ser536位点的磷酸化来抑制脂多糖诱导的NF-κB的激活,发挥其抗炎作用。 |
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E2399 |
Falnidamol
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Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂,通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导,在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。 |
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E2630 |
SKF-86002
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SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂,抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生,IC50为1 μM,也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸(arachidonic acid)代谢。 |
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S3888 |
3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene
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3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) is a methylated derivative of resveratrol and shows more potent inhibitory effects on the growth of human cancer cells (HT-29, PC-3, COLO 205) with IC50 values of 81.31, 42.71 and 6.25 μM, respectively. |
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S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
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5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。 |
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F1367New |
p38δ MAPK Rabbit mAb
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E2661 |
Chitosan oligosaccharide
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Chitosan oligosaccharide (COS)是β-(1➔4)连接的d-氨基葡萄糖的低聚物,其作用涉及几个重要的途径的调节,包括抑制核因子κB (nuclear factor kappa B, NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK),以及活化AMP -活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)。 |
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F0171New |
p38 MAPK Rabbit mAb
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J Nat Med, 2021, 75(1):84-98
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S6807 |
TA-02
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TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2。 |
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E3786 |
Radix Scrophulariae Extract
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Radix Scrophulariae Extract来自玄参Radix Scrophulariae,具有抗凋亡和抗炎作用,可能通过影响丝裂原激活蛋白激酶(MAPKs)信号通路和抑制NF-κB通路发挥作用。 |
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E3033 |
Pulsatillae Extract
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Pulsatillae Extract是从白头翁Pulsatilla chinensis中提取的,其主要活性成分可通过阻断MAPK信号通路减少肿瘤的发生、转移和免疫抑制。 |
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S1076 |
Adezmapimod (SB203580)
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Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):987
- Nat Commun, 2024, 15(1):1300
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(4):1693-1710
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S1077 |
SB202190
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SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
- Nat Commun, 2024, 15(1):5874
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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S1574 |
Doramapimod (BIRB 796)
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Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
- Aging Cell, 2024, e14093.
- EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00149-y
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S1494 |
Ralimetinib (LY2228820) dimesylate
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Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。 |
- Immunity, 2024, 57(7):1514-1532.e15
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):273
- J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31172
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S2726 |
PH-797804
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PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):39
- Cell Signal, 2024, 114:111004
- BMC Cancer, 2024, 24(1):520
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S6005 |
VX-702
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VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。 |
- Immunology, 2024, 10.1111/imm.13773
- Nat Commun, 2023, 14(1):861
- Antiviral Res, 2022, 209:105475
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S7215 |
Losmapimod
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Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):987
- Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302
- J Radiat Res, 2024, rrae021
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S7741 |
SB239063
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SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂,IC50为44 nM,对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。
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- Cancers (Basel), 2023, 15(3)961
- Cancers (Basel), 2023, 15(3)961
- J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
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S1458 |
Neflamapimod (VX-745)
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Neflamapimod (VX-745)是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。 |
- Biology (Basel), 2022, 11(1)121
- EMBO J, 2021, e106188
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S8124 |
BMS-582949
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BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM,可抑制p38激酶活性和p38的活化。 |
- Mol Med Rep, 2023, 27(2)47
- EMBO J, 2021, e107182
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S7214 |
Skepinone-L
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Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。 |
- J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1
- Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162
- Elife, 2022, 11e80953
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S2928 |
TAK-715
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TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38α,IC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。 |
- Life (Basel), 2023, 13(2)412
- Life (Basel), 2023, 13(2)412
- Chem Biol Interact, 2022, 363:110010
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S8125 |
Pamapimod
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Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 |
- J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR
- J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498
- Nat Commun, 2019, 10(1):688
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S7799 |
Pexmetinib
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Pexmetinib是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
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- J Bone Oncol, 2022, 35:100439
- Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640
- Sci Rep, 2021, 11(1):5752
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S6502 |
SD 0006
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SD0006是p38alpha的抑制剂,对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶(包括p38γ和p38δ)。 |
- Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
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S0542 |
R1487
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R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂,其ic50值为10 nM。 |
- Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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S8706 |
UM-164
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UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。 |
- Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
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S5183 |
PD 169316
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PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。 |
- PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
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S3940 |
3'-Hydroxypterostilbene
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3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。 |
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E2372 |
p38-α MAPK-IN-1
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p38-α MAPK-IN-1是p38-α的抑制剂,在EFC置换试验中的IC50值为2300 nM,在HTRF试验中的IC50值为5500 nM。 |
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S8989 |
Xanthatin
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Xanthatin是一种从中药苍耳(Xanthium strumarium)叶子中分离得到的倍半萜内酯,可抑制核因子kappa-B (nuclear factor kappa-B, NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)以及信号转导和转录激活因子(signal transducer and activator of transcription, STATs)信号通路。 |
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S0752 |
AUDA
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AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。 |
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S4884 |
Trans-Zeatin
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Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERK,JNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。 |
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E3656 |
Dichroa febrifuga Extract
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Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的,它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路 |
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E3328 |
Suberect spatholobus stem Extract
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Suberect spatholobus stem Extract 从中药鸡血藤(Suberect spatholobus)中提取,可抑制TGF-β1/p38MAPK信号通路和ColⅠ的合成,从而起到治疗肝纤维化的作用。 |
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E0114 |
Dilmapimod (SB-681323)
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Dilmapimod (SB-681323,GW 681323)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可能抑制慢性阻塞性肺疾病的炎症。 |
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S9315 |
Praeruptorin A
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Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. Praeruptorin A inhibits p38/Akt-c-Fos-NFATc1 signaling and PLCγ-independent Ca2+ oscillation. Praeruptorin A can significantly upregulates multidrug resistance-associated protein 2 expression via the constitutive androstane receptor-mediated pathway in vitro, and this should be taken as an herb-drug interaction. |
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S6920 |
SEA0400
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SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂,可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收,对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。 |
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E3365 |
Weigela Grandiflora Fortune Extract
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Weigela Grandiflora Fortune Extract从锦带花Weigela Grandiflora Fortune中提取,通过抑制AKT/NF-κB和MAPK信号通路,降低炎症介质的感染介导表达。 |
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S0387 |
SB 242235
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SB-242235是一种有效、选择性的p38 MAP激酶(p38 MAP kinase,p38 MAPK)抑制剂,在人的软骨细胞中抑制由 IL-1β诱导生成的p38 MAP激酶,IC50为 1.0 μM。 |
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S0388 |
SD169
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SD-169(5-Carbamoylindole)是p38α MAPK的选择性抑制剂,可降低胰岛β胰岛T细胞中p38和HSP60的表达。 |
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S9075 |
Mulberroside A
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Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。 |
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S0186 |
TA-01
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TA-01 是 CK1δ/ε 和 p38 MAPK 的有效抑制剂,对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。 |
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E2399 |
Falnidamol
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Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂,通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导,在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。 |
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E2630 |
SKF-86002
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SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂,抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生,IC50为1 μM,也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸(arachidonic acid)代谢。 |
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S3888 |
3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene
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3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) is a methylated derivative of resveratrol and shows more potent inhibitory effects on the growth of human cancer cells (HT-29, PC-3, COLO 205) with IC50 values of 81.31, 42.71 and 6.25 μM, respectively. |
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S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
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5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。 |
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E2661 |
Chitosan oligosaccharide
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Chitosan oligosaccharide (COS)是β-(1➔4)连接的d-氨基葡萄糖的低聚物,其作用涉及几个重要的途径的调节,包括抑制核因子κB (nuclear factor kappa B, NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK),以及活化AMP -活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)。 |
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S6807 |
TA-02
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TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2。 |
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E3033 |
Pulsatillae Extract
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Pulsatillae Extract是从白头翁Pulsatilla chinensis中提取的,其主要活性成分可通过阻断MAPK信号通路减少肿瘤的发生、转移和免疫抑制。 |
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