p38 MAPK

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1076	SB203580 (Adezmapimod)	Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
S1077	SB202190	SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5 Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
S1574	Doramapimod (BIRB 796)	Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):3319 Nat Commun, 2025, 16(1):1834
S1950	Metformin Hydrochloride	Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。	Cell Biosci, 2025, 15(1):156 mBio, 2025, e0063425 Placenta, 2025, 165:50-61
S1494	Ralimetinib (LY2228820) dimesylate	Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):4325 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):269
S5958	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide)	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物，可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271 Theranostics, 2025, 15(17):9029-9046 Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251
S2726	PH-797804	PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):273 J Biol Chem, 2025, 301(8):110402
S6005	VX-702	VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。	Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917 World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089 Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176
S7686	ML141 (CID-2950007)	ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。	Cell Rep, 2025, 44(8):116025 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127 EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
S7215	Losmapimod	Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。	J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32 Nat Commun, 2024, 15(1):987 Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302
S2266	Asiatic Acid	Asiatic acid (Dammarolic acid, Asiantic acid)是积雪草苷的糖苷配基，从植物积雪草中分离而来的，常用于伤口愈合。	Molecules, September 02, 2020, 3991 Molecules, September 02 2020, 3991 Molecules, June 14, 2019, 2222
S1458	Neflamapimod (VX-745)	Neflamapimod (VX-745)是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。	Cell Rep, 2025, 44(1):115205 Biology (Basel), 2022, 11(1)121 Biology, 2022, 121
S8124	BMS-582949	BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。	Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14 Molecular Medicine Reports, 2023, 47 Mol Med Rep, 2023, 27(2)47
S7741	SB239063	SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂，IC50为44 nM，对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513 Cancers (Basel), 2023, 15(3)961 J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
S7214	Skepinone-L	Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂，IC50为5 nM。	Immunology, 2025, NONE Journal of Biological Chemistry, 2023, 104699 J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S7799	Pexmetinib	Pexmetinib是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。	Journal of Bone Oncology, 2022, 35:100439 Journal of Bone Oncology, 2022, 100439 J Bone Oncol, 2022, 35:100439
S2928	TAK-715	TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。	bioRxiv, 2025, 2025.02.01.636075 Life (Basel), 2023, 13(2)412 Chem Biol Interact, 2022, 363:110010
S8125	Pamapimod	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。	J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498 Nat Commun, 2019, 10(1):688
S8706	UM-164	UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):351 Cell Death & Disease, 2025, 351 Aquaculture Reports, 2025, 103031
S5183	PD 169316	PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。	Journal of Dairy Science, 2026, 795-809 J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1 PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
S3940	3'-Hydroxypterostilbene	3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一，可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬，从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长，对COLO 205，HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路，而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9990 International Journal of Molecular Sciences, 2024, 9990 Human Molecular Genetics, 2024, 2133–2144
S0542	R1487	R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂，其ic50值为10 nM。	Drug Testing and Analysis, 2021, 283-298 Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
E2630	SKF-86002	SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂，抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生，IC50为1 μM，也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸（arachidonic acid）代谢。	Molecular & Cellular Proteomics, 2012, M111.015388 Molecular & Cellular Proteomics, 2012, 745-757
S3888	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) is a methylated derivative of resveratrol and shows more potent inhibitory effects on the growth of human cancer cells (HT-29, PC-3, COLO 205) with IC50 values of 81.31, 42.71 and 6.25 μM, respectively.	J Cell Sci, 2025, 138(6)jcs262255 Journal of Cell Science, 2025, jcs262255
S6502	SD 0006	SD0006是p38alpha的抑制剂，对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶（包括p38γ和p38δ）。	Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
S0752	AUDA	AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂，对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性，可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。	The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2024, 2579-2588
E4791	Adezmapimod hydrochloride	Adezmapimod hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride, SB 203580 hydrochloride) 是 MAPK 家族成员的抑制剂，该家族成员被称为应激激活蛋白激酶 2a (SAPK2a；也称为 p38)。它对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 值分别为 50 nM 和 500 nM，可用于研究类风湿性关节炎等慢性炎症疾病。	International Journal of Molecular Sciences, 2023, 12805
E0526	sappanone A	Sappanone A是从豆科苏木心材中分离得到的一种异黄酮类化合物，通过p38 MAPK通路激活Nrf2，诱导HO-1表达，并通过抑制RelA/p65在Ser536位点的磷酸化来抑制脂多糖诱导的NF-κB的激活，发挥其抗炎作用。	中华肾脏病杂志 (Chinese Journal of Nephrology), 2023, 369-377
E2399	Falnidamol	Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂，通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导，在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。	Free Radical Biology and Medicine, 2022, 106-124
S6347	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用，包括：减少糖尿病诱导的氧化应激，抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54))，并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。	Cancer Immunology, Immunotherapy, 2023 May, 1315-1326
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS)是β-(1➔4)连接的d-氨基葡萄糖的低聚物，其作用涉及几个重要的途径的调节，包括抑制核因子κB (nuclear factor kappa B, NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK)，以及活化AMP -活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)。	Carbohydrate Polymers, 2022, 119073
S9514	Rotundic acid	Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物，对人肝细胞癌（HepG2）、恶性黑色素瘤（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳腺癌（MCF-7）和结肠癌（HT-29）细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。
E7844New	Tpl2 Kinase Inhibitor 1	Tpl2激酶抑制剂1是一种3-吡啶甲氨基类似物，可作为选择性Tpl2抑制剂（IC50=50 nM）。Tpl2包含COT激酶和MAP3K8。该抑制剂在炎症反应调控及部分癌症进展中具有重要作用。
E2372	p38-α MAPK-IN-1	p38-α MAPK-IN-1是p38-α的抑制剂，在EFC置换试验中的IC50值为2300 nM，在HTRF试验中的IC50值为5500 nM。
E3566	Largeleaf Gentian Root Extract	Largeleaf Gentian Root Extract是从秦艽Gentiana macrophylla的根中提取的，可调节CD147/p38/NF-κB通路。
S8989	Xanthatin	Xanthatin是一种从中药苍耳(Xanthium strumarium)叶子中分离得到的倍半萜内酯，可抑制核因子kappa-B (nuclear factor kappa-B, NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)以及信号转导和转录激活因子(signal transducer and activator of transcription, STATs)信号通路。
S4884	Trans-Zeatin	Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一，属于细胞分裂素，可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达，c-Jun 活化和 ERK，JNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
E3656	Dichroa febrifuga Extract	Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的，它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路
E5786	SB 202190 hydrochloride	SB 202190 hydrochloride 是 p38 MAP 激酶 的选择性抑制剂，对 p38α 的 IC50 值为 50 nM，对 p38β2 的 IC50 值为 100 nM。它具有抗癌活性，可诱导自噬，并且因其在海马依赖性空间记忆和慢性缺血下的细胞凋亡调节中的作用而受到研究。
E3328	Suberect spatholobus stem Extract	Suberect spatholobus stem Extract 从中药鸡血藤(Suberect spatholobus)中提取，可抑制TGF-β1/p38MAPK信号通路和ColⅠ的合成，从而起到治疗肝纤维化的作用。
E0114	Dilmapimod (SB-681323)	Dilmapimod (SB-681323,GW 681323)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，可能抑制慢性阻塞性肺疾病的炎症。
S9315	Praeruptorin A	Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. Praeruptorin A inhibits p38/Akt-c-Fos-NFATc1 signaling and PLCγ-independent Ca2+ oscillation. Praeruptorin A can significantly upregulates multidrug resistance-associated protein 2 expression via the constitutive androstane receptor-mediated pathway in vitro, and this should be taken as an herb-drug interaction.
S6920	SEA0400	SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂，可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收，对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
E3365	Weigela Grandiflora Fortune Extract	Weigela Grandiflora Fortune Extract从锦带花Weigela Grandiflora Fortune中提取，通过抑制AKT/NF-κB和MAPK信号通路，降低炎症介质的感染介导表达。
S0387	SB 242235	SB-242235是一种有效、选择性的p38 MAP激酶（p38 MAP kinase，p38 MAPK）抑制剂，在人的软骨细胞中抑制由 IL-1β诱导生成的p38 MAP激酶，IC50为 1.0 μM。
S0388	SD169	SD-169(5-Carbamoylindole)是p38α MAPK的选择性抑制剂，可降低胰岛β胰岛T细胞中p38和HSP60的表达。
E3592	Panax notoginseng Root Extract	三七根提取物是从三七Panax Notoginseng的根中提取的，通过MAPK介导的脂肪产热活化发挥对代谢综合征的保护作用。
E3593	Panax notoginseng Rhizoma Extract	Panax Notoginseng Rhizoma Extract是从三七Panax Notoginseng的根茎中提取的，通过MAPK介导的脂肪产热活化发挥对代谢综合征的保护作用。
S0844	NDMC101	NDMC101抑制破骨细胞的生成，从而改善爪肿胀和炎症性骨破坏，此过程与抑制NF-κB和NFATc1等转录因子以及多种蛋白激酶，包括p38、ERK和JNK有关。
S9075	Mulberroside A	Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的，具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性，并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。
S0186	TA-01	TA-01 是 CK1δ/ε 和 p38 MAPK 的有效抑制剂，对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。
S6807	TA-02	TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂，IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2。
E3786	Radix Scrophulariae Extract	Radix Scrophulariae Extract来自玄参Radix Scrophulariae，具有抗凋亡和抗炎作用，可能通过影响丝裂原激活蛋白激酶(MAPKs)信号通路和抑制NF-κB通路发挥作用。
E1938	HRX215	HRX215 (Darizmetinib) 是同类首创的高效、选择性、口服活性 MKK4 抑制剂，IC50 为 0.02 µM。它可增强肝脏再生，预防猪大面积肝切除术后的肝功能衰竭，并有可能预防人类大面积肿瘤肝切除术或小肝移植术后的肝功能衰竭。
E3033	Pulsatillae Extract	Pulsatillae Extract是从白头翁Pulsatilla chinensis中提取的，其主要活性成分可通过阻断MAPK信号通路减少肿瘤的发生、转移和免疫抑制。
S1076	SB203580 (Adezmapimod)	Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
S1077	SB202190	SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5 Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
S1574	Doramapimod (BIRB 796)	Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):3319 Nat Commun, 2025, 16(1):1834
S1494	Ralimetinib (LY2228820) dimesylate	Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):4325 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):269
S2726	PH-797804	PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):273 J Biol Chem, 2025, 301(8):110402
S6005	VX-702	VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。	Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917 World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089 Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176
S7215	Losmapimod	Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。	J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32 Nat Commun, 2024, 15(1):987 Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302
S1458	Neflamapimod (VX-745)	Neflamapimod (VX-745)是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。	Cell Rep, 2025, 44(1):115205 Biology (Basel), 2022, 11(1)121 Biology, 2022, 121
S8124	BMS-582949	BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。	Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14 Molecular Medicine Reports, 2023, 47 Mol Med Rep, 2023, 27(2)47
S7741	SB239063	SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂，IC50为44 nM，对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513 Cancers (Basel), 2023, 15(3)961 J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
S7214	Skepinone-L	Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂，IC50为5 nM。	Immunology, 2025, NONE Journal of Biological Chemistry, 2023, 104699 J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1
S7799	Pexmetinib	Pexmetinib是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。	Journal of Bone Oncology, 2022, 35:100439 Journal of Bone Oncology, 2022, 100439 J Bone Oncol, 2022, 35:100439
S2928	TAK-715	TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。	bioRxiv, 2025, 2025.02.01.636075 Life (Basel), 2023, 13(2)412 Chem Biol Interact, 2022, 363:110010
S8125	Pamapimod	Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。	J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498 Nat Commun, 2019, 10(1):688
S8706	UM-164	UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):351 Cell Death & Disease, 2025, 351 Aquaculture Reports, 2025, 103031
S5183	PD 169316	PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。	Journal of Dairy Science, 2026, 795-809 J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1 PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
S3940	3'-Hydroxypterostilbene	3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一，可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬，从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长，对COLO 205，HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路，而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9990 International Journal of Molecular Sciences, 2024, 9990 Human Molecular Genetics, 2024, 2133–2144
S0542	R1487	R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂，其ic50值为10 nM。	Drug Testing and Analysis, 2021, 283-298 Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
E2630	SKF-86002	SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂，抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生，IC50为1 μM，也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸（arachidonic acid）代谢。	Molecular & Cellular Proteomics, 2012, M111.015388 Molecular & Cellular Proteomics, 2012, 745-757
S3888	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene	3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) is a methylated derivative of resveratrol and shows more potent inhibitory effects on the growth of human cancer cells (HT-29, PC-3, COLO 205) with IC50 values of 81.31, 42.71 and 6.25 μM, respectively.	J Cell Sci, 2025, 138(6)jcs262255 Journal of Cell Science, 2025, jcs262255
S6502	SD 0006	SD0006是p38alpha的抑制剂，对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶（包括p38γ和p38δ）。	Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
S0752	AUDA	AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂，对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性，可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。	The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2024, 2579-2588
E4791	Adezmapimod hydrochloride	Adezmapimod hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride, SB 203580 hydrochloride) 是 MAPK 家族成员的抑制剂，该家族成员被称为应激激活蛋白激酶 2a (SAPK2a；也称为 p38)。它对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 值分别为 50 nM 和 500 nM，可用于研究类风湿性关节炎等慢性炎症疾病。	International Journal of Molecular Sciences, 2023, 12805
E2399	Falnidamol	Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂，通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导，在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。	Free Radical Biology and Medicine, 2022, 106-124
S6347	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用，包括：减少糖尿病诱导的氧化应激，抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54))，并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。	Cancer Immunology, Immunotherapy, 2023 May, 1315-1326
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS)是β-(1➔4)连接的d-氨基葡萄糖的低聚物，其作用涉及几个重要的途径的调节，包括抑制核因子κB (nuclear factor kappa B, NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK)，以及活化AMP -活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)。	Carbohydrate Polymers, 2022, 119073
E7844New	Tpl2 Kinase Inhibitor 1	Tpl2激酶抑制剂1是一种3-吡啶甲氨基类似物，可作为选择性Tpl2抑制剂（IC50=50 nM）。Tpl2包含COT激酶和MAP3K8。该抑制剂在炎症反应调控及部分癌症进展中具有重要作用。
E2372	p38-α MAPK-IN-1	p38-α MAPK-IN-1是p38-α的抑制剂，在EFC置换试验中的IC50值为2300 nM，在HTRF试验中的IC50值为5500 nM。
S8989	Xanthatin	Xanthatin是一种从中药苍耳(Xanthium strumarium)叶子中分离得到的倍半萜内酯，可抑制核因子kappa-B (nuclear factor kappa-B, NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)以及信号转导和转录激活因子(signal transducer and activator of transcription, STATs)信号通路。
S4884	Trans-Zeatin	Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一，属于细胞分裂素，可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达，c-Jun 活化和 ERK，JNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
E3656	Dichroa febrifuga Extract	Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的，它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路
E5786	SB 202190 hydrochloride	SB 202190 hydrochloride 是 p38 MAP 激酶 的选择性抑制剂，对 p38α 的 IC50 值为 50 nM，对 p38β2 的 IC50 值为 100 nM。它具有抗癌活性，可诱导自噬，并且因其在海马依赖性空间记忆和慢性缺血下的细胞凋亡调节中的作用而受到研究。
E3328	Suberect spatholobus stem Extract	Suberect spatholobus stem Extract 从中药鸡血藤(Suberect spatholobus)中提取，可抑制TGF-β1/p38MAPK信号通路和ColⅠ的合成，从而起到治疗肝纤维化的作用。
E0114	Dilmapimod (SB-681323)	Dilmapimod (SB-681323,GW 681323)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，可能抑制慢性阻塞性肺疾病的炎症。
S9315	Praeruptorin A	Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. Praeruptorin A inhibits p38/Akt-c-Fos-NFATc1 signaling and PLCγ-independent Ca2+ oscillation. Praeruptorin A can significantly upregulates multidrug resistance-associated protein 2 expression via the constitutive androstane receptor-mediated pathway in vitro, and this should be taken as an herb-drug interaction.
S6920	SEA0400	SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂，可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收，对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
E3365	Weigela Grandiflora Fortune Extract	Weigela Grandiflora Fortune Extract从锦带花Weigela Grandiflora Fortune中提取，通过抑制AKT/NF-κB和MAPK信号通路，降低炎症介质的感染介导表达。
S0387	SB 242235	SB-242235是一种有效、选择性的p38 MAP激酶（p38 MAP kinase，p38 MAPK）抑制剂，在人的软骨细胞中抑制由 IL-1β诱导生成的p38 MAP激酶，IC50为 1.0 μM。
S0388	SD169	SD-169(5-Carbamoylindole)是p38α MAPK的选择性抑制剂，可降低胰岛β胰岛T细胞中p38和HSP60的表达。
S9075	Mulberroside A	Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的，具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性，并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。
S0186	TA-01	TA-01 是 CK1δ/ε 和 p38 MAPK 的有效抑制剂，对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。
S6807	TA-02	TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂，IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2。
E1938	HRX215	HRX215 (Darizmetinib) 是同类首创的高效、选择性、口服活性 MKK4 抑制剂，IC50 为 0.02 µM。它可增强肝脏再生，预防猪大面积肝切除术后的肝功能衰竭，并有可能预防人类大面积肿瘤肝切除术或小肝移植术后的肝功能衰竭。
E3033	Pulsatillae Extract	Pulsatillae Extract是从白头翁Pulsatilla chinensis中提取的，其主要活性成分可通过阻断MAPK信号通路减少肿瘤的发生、转移和免疫抑制。
S1950	Metformin Hydrochloride	Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。	Cell Biosci, 2025, 15(1):156 mBio, 2025, e0063425 Placenta, 2025, 165:50-61
S5958	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide)	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物，可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271 Theranostics, 2025, 15(17):9029-9046 Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251
S7686	ML141 (CID-2950007)	ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。	Cell Rep, 2025, 44(8):116025 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127 EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
S2266	Asiatic Acid	Asiatic acid (Dammarolic acid, Asiantic acid)是积雪草苷的糖苷配基，从植物积雪草中分离而来的，常用于伤口愈合。	Molecules, September 02, 2020, 3991 Molecules, September 02 2020, 3991 Molecules, June 14, 2019, 2222
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
E0526	sappanone A	Sappanone A是从豆科苏木心材中分离得到的一种异黄酮类化合物，通过p38 MAPK通路激活Nrf2，诱导HO-1表达，并通过抑制RelA/p65在Ser536位点的磷酸化来抑制脂多糖诱导的NF-κB的激活，发挥其抗炎作用。	中华肾脏病杂志 (Chinese Journal of Nephrology), 2023, 369-377
S9514	Rotundic acid	Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物，对人肝细胞癌（HepG2）、恶性黑色素瘤（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳腺癌（MCF-7）和结肠癌（HT-29）细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。
E3566	Largeleaf Gentian Root Extract	Largeleaf Gentian Root Extract是从秦艽Gentiana macrophylla的根中提取的，可调节CD147/p38/NF-κB通路。
E7844New	Tpl2 Kinase Inhibitor 1	Tpl2激酶抑制剂1是一种3-吡啶甲氨基类似物，可作为选择性Tpl2抑制剂（IC50=50 nM）。Tpl2包含COT激酶和MAP3K8。该抑制剂在炎症反应调控及部分癌症进展中具有重要作用。

信号通路图