Pexmetinib
别名: ARRY-614
Pexmetinib是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
Pexmetinib Chemical Structure
CAS: 945614-12-0
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Pexmetinib是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HeLa细胞中，Pexmetinib抑制磷酸- HSP27，IC50为2 nM。在离体的PBMCs和人血细胞中，Pexmetinib抑制LPS诱导的TNFα，IC50分别为4.5 nM和313 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-Tie2 / phospho-p38 |
|
27287719 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在雄性Swiss Webster小鼠体内，Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.)抑制响应脂多糖(LPS)或葡萄球菌肠毒素A的促炎性细胞因子TNFα 和 IL6的产生。在已建立的RPMI 8226异种移植物中，ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长，并且与thalidomide结合使用时表现出叠加的活性。在卵巢癌A2780异种移植物中，ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.)结合Taxol也表现出协同的肿瘤生长抑制活性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Swiss Webster小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 556.63 | 分子式 | C31H33FN6O3 |
| CAS号 | 945614-12-0 | SDF | Download Pexmetinib SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)N2C(=CC(=N2)C(C)(C)C)NC(=O)NCC3=C(C=CC(=C3)F)OC4=CC5=C(C=C4)N(N=C5)CCO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (179.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (179.65 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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