Pamapimod
别名: R-1503,Ro4402257
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。
Pamapimod Chemical Structure
CAS: 449811-01-2
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pamapimod抑制p38，但没有观测到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下单核细胞TNFα的产生、人全血细胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人单核细胞株, THP-1 | ||
| 浓度 | 15 μM | |||
| 孵育时间 | 150 min | |||
| 方法 | 将生长至对数期的THP-1细胞用离心法收集好后，重悬于含5.5×10-5 M 巯基乙醇及10%胎牛血清的RPMI培养基中，最终细胞密度为2.5×106 cells/ml。预先配好25 μL稀释好的pamapimod溶液，在加入到细胞前，先加至圆底96孔板中。最开始的浓度为100 μM（5% DMSO）,然后配置6个半对数稀释浓度进行处理。每孔加入200 μL细胞悬浮液和25 μL 5μg/ml的LPS到培养基中，DMSO的终浓度为0.5%，化合物再稀释10倍，LPS终浓度为500 ng/ml。将细胞悬浮液和化合物稀释液混合在一起，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中共同孵育30分钟。然后加入LPS，孵育2小时，离心，将细胞上清液储存于4度，用于分析TNF-alpha含量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠胶原诱导性关节炎中，50 mg/kg pamapimod能减少炎症临床症状以及减少骨质流失。在痛觉过敏的大鼠模型中，pamapimod能增强其耐压力，说明p38在炎症相关的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。在啮齿类动物中，pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c小鼠 |
| Dosages | 25, 50, 100, 150 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 406.38 | 分子式 | C19H20F2N4O4 |
| CAS号 | 449811-01-2 | SDF | Download Pamapimod SDF |
| Smiles | CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)OC3=C(C=C(C=C3)F)F)NC(CCO)CCO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 28 mg/mL (68.9 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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