ML141
别名: CID-2950007
ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。
ML141 Chemical Structure
CAS: 71203-35-5
产品质控
批次：
纯度：
99.77%
99.77
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| 相关靶点 | Cdc42-subclass Rac Rho-subclass | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂，增强TMX抑制细胞生长的能力。[2] ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。[3]此外，ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 平衡结合测定 | |||
| 野生型的GST-Cdc42(4 μM)与GSH珠结合，在4°C下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽，通过与包含10 mM EDTA的缓冲液在30°C下培养20分钟，用NP- HPS缓冲液清洗2次，然后重悬浮在包含1 mM EDTA或1 mM MgCl2，1 mM DTT 和 0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μL该悬浮液与20 mM抑制剂在室温下培养3分钟，加入30 μL各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4° C下培养45分钟，荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据，并使用GraphPad Prism软件绘制。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Basal-B (MDA-MB 231 和 HCC38) 和 Basal-A与 HER2 扩增(HCC1954)细胞 | ||
| 浓度 | ~20 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟，之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM 和PI 着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | E-cadherin / ROCK1 / ROCK2 |
|
30867745 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内，ML141 (1 mg/day i.p.)，通过抑制Cdc42，能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。[2]此外，在小鼠体内，ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | NOD/SCID小鼠，负荷 MDA-MB 231衍生的肿瘤。 |
| Dosages | 1 mg/day | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 407.49 | 分子式 | C22H21N3O3S |
| CAS号 | 71203-35-5 | SDF | Download ML141 SDF |
| Smiles | COC1=CC=C(C=C1)C2CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (198.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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