Rho

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S8031	NSC 23766 trihydrochloride	NSC 23766 trihydrochloride是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。	Nat Commun, 2024, 15(1):8159 Genes Dis, 2024, 11(3):101035 Neurobiol Stress, 2024, 32:100666
S1573	Fasudil HCl	Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。	Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562 Ren Fail, 2024, 46(2):2396455 PeerJ, 2023, 11:e15494
S1314	Zoledronic acid (Zoledronate)	Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。	Cells, 2024, 13(10)862 Cells, 2024, 13(10)862 Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(4):62
S7319	EHop-016	EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1，IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3。	Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123 Theranostics, 2023, 13(2):543-559 JCI Insight, 2023, 8(9)e163864
S7719	CCG-1423	CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂，能够抑制SRF介导的转录。	Cell Rep, 2024, 43(4):113989 Bioact Mater, 2023, 26:413-424 Genome Biol, 2023, 24(1):20
S7686	ML141	ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。	J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357 Genes Cancer, 2024, 15:15-27 Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793
S7482	EHT 1864 2HCl	EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。	Nat Commun, 2024, 15(1):2989 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00175-8 Cell Rep, 2024, 43(8):114528
S7293	ZCL278	ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。	Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):230 Front Oncol, 2021, 11:656608
S5244	Zoledronic acid monohydrate	Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物，是有效的破骨细胞抑制剂，可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。	J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660 J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507 Oncol Lett, 2022, 23(2):51
S8749	MBQ-167	MBQ-167是一种有效的Rac和Cdc42双重抑制剂，在转移性乳腺癌细胞中，IC50分别为103 nM和78 nM。	Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8 Mol Cancer, 2021, 20(1):77
S8469	CCG-203971	CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂，对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。	Biomedicines, 2023, 11(9)2351 J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803 Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
S1721	Azathioprine	Azathioprine(BW 57-322) 是一种抑制免疫系统的药物，抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。	J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 Cell Rep, 2024, 43(8):114528
S8988	Rhosin hydrochloride	Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂，Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。	J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 Carcinogenesis, 2022, bgac014
S6000	CID44216842	CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一种有效的 Cdc42 选择性鸟嘌呤核苷酸结合先导抑制剂，在 GTP 结合测定中对 Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分别为 1.0 μM 和 1.2 μM。	J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
S6875	CASIN	CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活，其IC50值为2 μM。
F1079New	CDC42 Rabbit mAb
S0765	MAZ51	MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
E0345	CCG-100602	CCG-100602特异性抑制肌动蛋白相关转录因子A/血清反应因子（MRTF-A/SRF）信号，阻断MRTF-A的核转位作用，IC50值为10μM。
F0559New	SRF Rabbit mAb
S6673	CCG-222740	CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。
E4622New	RP-102124	RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂，具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高，在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征（如细胞迁移和细胞骨架重排）的强效抑制作用。
E0102	I-191	I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂，可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。
S5996	MLS-573151	MLS-573151是一种选择性的细胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制剂，EC50为2 μM，通过阻断GTP与Cdc42的结合发挥作用。
E2400	1A-116	1A-116是一种Rac1抑制剂，在几种类型的癌症中具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌，可以阻止Rac1调控的原发肿瘤发生和转移过程。	Zool Res, 2024, 45(2):367-380
E2385	SAR407899 hydrochloride	SAR407899 hydrochloride是一种选择性、强效和ATP竞争性的Rho激酶（Rho kinase，ROCK）抑制剂，ROCK-2的IC50为135 nM，人和大鼠ROCK-2的Ki分别为36和41 nM。
A5056	Rab4A Rabbit Recombinant mAb
A5063	Rab9 Rabbit Recombinant mAb
S0890	MLS000532223	MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂，EC50值为16 μM至120 μM。
A5087	A-RAF Rabbit Recombinant mAb
S6752	Y16	Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合，Kd值为80 nM。
S8031	NSC 23766 trihydrochloride	NSC 23766 trihydrochloride是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。	Nat Commun, 2024, 15(1):8159 Genes Dis, 2024, 11(3):101035 Neurobiol Stress, 2024, 32:100666
S1573	Fasudil HCl	Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。	Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562 Ren Fail, 2024, 46(2):2396455 PeerJ, 2023, 11:e15494
S1314	Zoledronic acid (Zoledronate)	Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。	Cells, 2024, 13(10)862 Cells, 2024, 13(10)862 Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(4):62
S7319	EHop-016	EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1，IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3。	Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123 Theranostics, 2023, 13(2):543-559 JCI Insight, 2023, 8(9)e163864
S7719	CCG-1423	CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂，能够抑制SRF介导的转录。	Cell Rep, 2024, 43(4):113989 Bioact Mater, 2023, 26:413-424 Genome Biol, 2023, 24(1):20
S7686	ML141	ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。	J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357 Genes Cancer, 2024, 15:15-27 Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793
S7482	EHT 1864 2HCl	EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。	Nat Commun, 2024, 15(1):2989 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00175-8 Cell Rep, 2024, 43(8):114528
S7293	ZCL278	ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。	Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):230 Front Oncol, 2021, 11:656608
S5244	Zoledronic acid monohydrate	Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物，是有效的破骨细胞抑制剂，可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。	J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660 J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507 Oncol Lett, 2022, 23(2):51
S8749	MBQ-167	MBQ-167是一种有效的Rac和Cdc42双重抑制剂，在转移性乳腺癌细胞中，IC50分别为103 nM和78 nM。	Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8 Mol Cancer, 2021, 20(1):77
S8469	CCG-203971	CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂，对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。	Biomedicines, 2023, 11(9)2351 J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803 Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
S1721	Azathioprine	Azathioprine(BW 57-322) 是一种抑制免疫系统的药物，抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。	J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 Cell Rep, 2024, 43(8):114528
S8988	Rhosin hydrochloride	Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂，Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。	J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 Carcinogenesis, 2022, bgac014
S6000	CID44216842	CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一种有效的 Cdc42 选择性鸟嘌呤核苷酸结合先导抑制剂，在 GTP 结合测定中对 Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分别为 1.0 μM 和 1.2 μM。	J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
S6875	CASIN	CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活，其IC50值为2 μM。
E0345	CCG-100602	CCG-100602特异性抑制肌动蛋白相关转录因子A/血清反应因子（MRTF-A/SRF）信号，阻断MRTF-A的核转位作用，IC50值为10μM。
S6673	CCG-222740	CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。
E4622New	RP-102124	RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂，具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高，在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征（如细胞迁移和细胞骨架重排）的强效抑制作用。
E0102	I-191	I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂，可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。
S5996	MLS-573151	MLS-573151是一种选择性的细胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制剂，EC50为2 μM，通过阻断GTP与Cdc42的结合发挥作用。
E2400	1A-116	1A-116是一种Rac1抑制剂，在几种类型的癌症中具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌，可以阻止Rac1调控的原发肿瘤发生和转移过程。	Zool Res, 2024, 45(2):367-380
E2385	SAR407899 hydrochloride	SAR407899 hydrochloride是一种选择性、强效和ATP竞争性的Rho激酶（Rho kinase，ROCK）抑制剂，ROCK-2的IC50为135 nM，人和大鼠ROCK-2的Ki分别为36和41 nM。
S0890	MLS000532223	MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂，EC50值为16 μM至120 μM。
S6752	Y16	Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合，Kd值为80 nM。
A5056	Rab4A Rabbit Recombinant mAb
A5063	Rab9 Rabbit Recombinant mAb
A5087	A-RAF Rabbit Recombinant mAb
S0765	MAZ51	MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
F1079New	CDC42 Rabbit mAb
F0559New	SRF Rabbit mAb
E4622New	RP-102124	RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂，具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高，在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征（如细胞迁移和细胞骨架重排）的强效抑制作用。