Rho

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S8031	NSC 23766 trihydrochloride	NSC 23766 trihydrochloride是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。	Nat Commun, 2024, 15(1):8159 Genes Dis, 2024, 11(3):101035 iScience, 2024, 27(6):110139
S1573	Fasudil HCl	Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562 CNS Neurosci Ther, 2024, 30(11):e70098
S1314	Zoledronic acid (Zoledronate)	Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。	Cells, 2024, 13(10)862 Cells, 2024, 13(10)862 Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(4):62
S7319	EHop-016	EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1，IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3。	Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123 Theranostics, 2023, 13(2):543-559 JCI Insight, 2023, 8(9)e163864
S7719	CCG-1423	CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂，能够抑制SRF介导的转录。	Cell Rep, 2024, 43(4):113989 Bioact Mater, 2023, 26:413-424 Genome Biol, 2023, 24(1):20
S7686	ML141	ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。	J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357 Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11479 Genes Cancer, 2024, 15:15-27
S7482	EHT 1864 2HCl	EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。	Nat Commun, 2024, 15(1):2989 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00175-8 Cell Rep, 2024, 43(8):114528
S7293	ZCL278	ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。	Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):230 Front Oncol, 2021, 11:656608
S5244	Zoledronic acid monohydrate	Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物，是有效的破骨细胞抑制剂，可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。	J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660 J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507 Oncol Lett, 2022, 23(2):51
S8749	MBQ-167	MBQ-167是一种有效的Rac和Cdc42双重抑制剂，在转移性乳腺癌细胞中，IC50分别为103 nM和78 nM。	iScience, 2024, 27(6):110139 Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8
S8469	CCG-203971	CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂，对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。	Biomedicines, 2023, 11(9)2351 J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803 Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
S1721	Azathioprine	Azathioprine(BW 57-322) 是一种抑制免疫系统的药物，抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。	J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 Cell Rep, 2024, 43(8):114528
S8988	Rhosin hydrochloride	Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂，Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。	J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 Carcinogenesis, 2022, bgac014
S6000	CID44216842	CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一种有效的 Cdc42 选择性鸟嘌呤核苷酸结合先导抑制剂，在 GTP 结合测定中对 Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分别为 1.0 μM 和 1.2 μM。	J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
S6875	CASIN	CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活，其IC50值为2 μM。
F1079New	CDC42 Rabbit mAb
S0765	MAZ51	MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
E0345	CCG-100602	CCG-100602特异性抑制肌动蛋白相关转录因子A/血清反应因子（MRTF-A/SRF）信号，阻断MRTF-A的核转位作用，IC50值为10μM。
F0559New	SRF Rabbit mAb	Serum Response Factor SRF,SRF
S6673	CCG-222740	CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。
E4622New	RP-102124	RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂，具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高，在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征（如细胞迁移和细胞骨架重排）的强效抑制作用。
E0102	I-191	I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂，可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。
S5996	MLS-573151	MLS-573151是一种选择性的细胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制剂，EC50为2 μM，通过阻断GTP与Cdc42的结合发挥作用。
E2400	1A-116	1A-116是一种Rac1抑制剂，在几种类型的癌症中具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌，可以阻止Rac1调控的原发肿瘤发生和转移过程。	Zool Res, 2024, 45(2):367-380
E2385	SAR407899 hydrochloride	SAR407899 hydrochloride是一种选择性、强效和ATP竞争性的Rho激酶（Rho kinase，ROCK）抑制剂，ROCK-2的IC50为135 nM，人和大鼠ROCK-2的Ki分别为36和41 nM。
A5056	Rab4A Rabbit Recombinant mAb	Rab4A Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab4A.
A5063	Rab9 Rabbit Recombinant mAb	Rab9 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab9.
S0890	MLS000532223	MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂，EC50值为16 μM至120 μM。
A5087	A-RAF Rabbit Recombinant mAb	A-RAF Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total A-RAF.
S6752	Y16	Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合，Kd值为80 nM。
S8031	NSC 23766 trihydrochloride	NSC 23766 trihydrochloride是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。	Nat Commun, 2024, 15(1):8159 Genes Dis, 2024, 11(3):101035 iScience, 2024, 27(6):110139
S1573	Fasudil HCl	Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562 CNS Neurosci Ther, 2024, 30(11):e70098
S1314	Zoledronic acid (Zoledronate)	Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。	Cells, 2024, 13(10)862 Cells, 2024, 13(10)862 Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(4):62
S7319	EHop-016	EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1，IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3。	Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123 Theranostics, 2023, 13(2):543-559 JCI Insight, 2023, 8(9)e163864
S7719	CCG-1423	CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂，能够抑制SRF介导的转录。	Cell Rep, 2024, 43(4):113989 Bioact Mater, 2023, 26:413-424 Genome Biol, 2023, 24(1):20
S7686	ML141	ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。	J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357 Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11479 Genes Cancer, 2024, 15:15-27
S7482	EHT 1864 2HCl	EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。	Nat Commun, 2024, 15(1):2989 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00175-8 Cell Rep, 2024, 43(8):114528
S7293	ZCL278	ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。	Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):230 Front Oncol, 2021, 11:656608
S5244	Zoledronic acid monohydrate	Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物，是有效的破骨细胞抑制剂，可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。	J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660 J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507 Oncol Lett, 2022, 23(2):51
S8749	MBQ-167	MBQ-167是一种有效的Rac和Cdc42双重抑制剂，在转移性乳腺癌细胞中，IC50分别为103 nM和78 nM。	iScience, 2024, 27(6):110139 Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8
S8469	CCG-203971	CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂，对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。	Biomedicines, 2023, 11(9)2351 J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803 Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
S1721	Azathioprine	Azathioprine(BW 57-322) 是一种抑制免疫系统的药物，抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。	J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 Cell Rep, 2024, 43(8):114528
S8988	Rhosin hydrochloride	Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂，Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。	J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 Carcinogenesis, 2022, bgac014
S6000	CID44216842	CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一种有效的 Cdc42 选择性鸟嘌呤核苷酸结合先导抑制剂，在 GTP 结合测定中对 Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分别为 1.0 μM 和 1.2 μM。	J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
S6875	CASIN	CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活，其IC50值为2 μM。
E0345	CCG-100602	CCG-100602特异性抑制肌动蛋白相关转录因子A/血清反应因子（MRTF-A/SRF）信号，阻断MRTF-A的核转位作用，IC50值为10μM。
S6673	CCG-222740	CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。
E4622New	RP-102124	RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂，具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高，在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征（如细胞迁移和细胞骨架重排）的强效抑制作用。
E0102	I-191	I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂，可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。
S5996	MLS-573151	MLS-573151是一种选择性的细胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制剂，EC50为2 μM，通过阻断GTP与Cdc42的结合发挥作用。
E2400	1A-116	1A-116是一种Rac1抑制剂，在几种类型的癌症中具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌，可以阻止Rac1调控的原发肿瘤发生和转移过程。	Zool Res, 2024, 45(2):367-380
E2385	SAR407899 hydrochloride	SAR407899 hydrochloride是一种选择性、强效和ATP竞争性的Rho激酶（Rho kinase，ROCK）抑制剂，ROCK-2的IC50为135 nM，人和大鼠ROCK-2的Ki分别为36和41 nM。
S0890	MLS000532223	MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂，EC50值为16 μM至120 μM。
S6752	Y16	Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合，Kd值为80 nM。
A5056	Rab4A Rabbit Recombinant mAb	Rab4A Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab4A.
A5063	Rab9 Rabbit Recombinant mAb	Rab9 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab9.
A5087	A-RAF Rabbit Recombinant mAb	A-RAF Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total A-RAF.
S0765	MAZ51	MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
F1079New	CDC42 Rabbit mAb
F0559New	SRF Rabbit mAb	Serum Response Factor SRF,SRF
E4622New	RP-102124	RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂，具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高，在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征（如细胞迁移和细胞骨架重排）的强效抑制作用。