| S8031 | NSC 23766 trihydrochloride | NSC 23766 trihydrochloride是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。 | 
                                                
                                                    J Orthop Translat, 2025, 54:152-166
                                                 
                                                
                                                    Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
                                                 
                                                
                                                    Nat Commun, 2024, 15(1):8159
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S1573 | Fasudil HCl | Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 | 
                                                
                                                    Transl Oncol, 2025, 51:102209
                                                 
                                                
                                                    J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
                                                 
                                                
                                                    Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。 | 
                                                
                                                    bioRxiv, 2025, 2025.09.09.675147
                                                 
                                                
                                                    Cells, 2024, 13(10)862
                                                 
                                                
                                                    Cells, 2024, 13(10)862
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7319 | EHop-016 | EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1,IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。 | 
                                                
                                                    Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
                                                 
                                                
                                                    Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846
                                                 
                                                
                                                    bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7719 | CCG-1423 | CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。 | 
                                                
                                                    FASEB J, 2025, 39(7):e70505
                                                 
                                                
                                                    Cell Rep, 2024, 43(4):113989
                                                 
                                                
                                                    Bioact Mater, 2023, 26:413-424
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7686 | ML141 | ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 | 
                                                
                                                    Cell Rep, 2025, 44(8):116025
                                                 
                                                
                                                    Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
                                                 
                                                
                                                    Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7482 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。 | 
                                                
                                                    Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
                                                 
                                                
                                                    Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310
                                                 
                                                
                                                    Nat Commun, 2024, 15(1):2989
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7293 | ZCL278 | ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。 | 
                                                
                                                    Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Dis, 2024, 15(11):867
                                                 
                                                
                                                    Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。 | 
                                                
                                                    J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660
                                                 
                                                
                                                    J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507
                                                 
                                                
                                                    Oncol Lett, 2022, 23(2):51
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8749 | MBQ-167 | MBQ-167是一种有效的Rac和Cdc42双重抑制剂,在转移性乳腺癌细胞中,IC50分别为103 nM和78 nM。 | 
                                                
                                                    iScience, 2024, 27(6):110139
                                                 
                                                
                                                    Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z
                                                 
                                                
                                                    Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8469 | CCG-203971 | CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。 | 
                                                
                                                    Biomedicines, 2023, 11(9)2351
                                                 
                                                
                                                    J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803
                                                 
                                                
                                                    Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S1721 | Azathioprine | Azathioprine(BW 57-322) 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。 | 
                                                
                                                    Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
                                                 
                                                
                                                    J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
                                                 
                                                
                                                    J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂,Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。 | 
                                                
                                                    J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
                                                 
                                                
                                                    J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
                                                 
                                                
                                                    Carcinogenesis, 2022, bgac014
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S6000 | CID44216842 | CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一种有效的 Cdc42 选择性鸟嘌呤核苷酸结合先导抑制剂,在 GTP 结合测定中对 Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分别为 1.0 μM 和 1.2 μM。 | 
                                                
                                                    J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
                                                 
                                                
                                                    bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
                                                 |  | 
                        
                            
                                | F1079 | CDC42 Antibody [B4N7] |  |  |  | 
                        
                            
                                | F2364New | Rac1 + Rac2 + Rac3 Antibody [G9P16] | Rac1 + Rac2 + Rac3,Rac1/2/3 |  |  | 
                        
                            
                                | F0559 | SRF Antibody [N16D21] | Serum Response Factor SRF,SRF |  |  | 
                        
                            
                                | S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活,其IC50值为2 μM。 |  |  | 
                        
                            
                                | S0765 | MAZ51 | MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。 | 
                                                
                                                    Sci Rep, 2025, 15(1):1283
                                                 |  | 
                        
                            
                                | E0345 | CCG-100602 | CCG-100602特异性抑制肌动蛋白相关转录因子A/血清反应因子(MRTF-A/SRF)信号,阻断MRTF-A的核转位作用,IC50值为10μM。 |  |  | 
                        
                            
                                | S6673 | CCG-222740 | CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。 |  |  | 
                        
                            
                                | E4622 | RP-102124 | RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂,具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高,在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征(如细胞迁移和细胞骨架重排)的强效抑制作用。 |  |  | 
                        
                            
                                | E0102 | I-191 | I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂,可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。 | 
                                                
                                                    Front Immunol, 2024, 15:1477072
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S5996 | MLS-573151 | MLS-573151是一种选择性的细胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制剂,EC50为2 μM,通过阻断GTP与Cdc42的结合发挥作用。 |  |  | 
                        
                            
                                | E2400 | 1A-116 | 1A-116是一种Rac1抑制剂,在几种类型的癌症中具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌,可以阻止Rac1调控的原发肿瘤发生和转移过程。 | 
                                                
                                                    Cancers (Basel), 2025, 17(3)461
                                                 
                                                
                                                    Zool Res, 2024, 45(2):367-380
                                                 |  | 
                        
                            
                                | E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride是一种选择性、强效和ATP竞争性的Rho激酶(Rho kinase,ROCK)抑制剂,ROCK-2的IC50为135 nM,人和大鼠ROCK-2的Ki分别为36和41 nM。 |  |  | 
                        
                            
                                | S0890 | MLS000532223 | MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂,EC50值为16 μM至120 μM。 |  |  | 
                        
                            
                                | F2348New | VAV2 Antibody [B11L17] |  |  |  | 
                        
                            
                                | E8045New | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) 是酮咯酸的 R-对映体,可作为小 GTP 酶 Cdc42 和 Rac1 的选择性变构抑制剂,阻断 GTP 结合和下游信号通路(如 PAK 激活)。它具有作为卵巢癌抗转移药物的潜力。 |  |  | 
                        
                            
                                | S6752 | Y16 | Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合,Kd值为80 nM。 |  |  | 
                        
                            
                                | A5056 | Rab4A Rabbit Recombinant mAb | Rab4A Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab4A. |  |  | 
                        
                            
                                | A5063 | Rab9 Rabbit Recombinant mAb | Rab9 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab9. |  |  | 
                        
                            
                                | A5087 | A-RAF Rabbit Recombinant mAb | A-RAF Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total A-RAF. |  |  | 
                        
                        
                    
                    
                        
                        
                            
                        
                            
                                
                                    
                                        | S8031 | NSC 23766 trihydrochloride | NSC 23766 trihydrochloride是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。 | 
                                                        J Orthop Translat, 2025, 54:152-166 
                                                        Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124 
                                                        Nat Commun, 2024, 15(1):8159 |   | 
                                
                                    
                                        | S1573 | Fasudil HCl | Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 | 
                                                        Transl Oncol, 2025, 51:102209 
                                                        J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 
                                                        Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562 |   | 
                                
                                    
                                        | S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。 | 
                                                        bioRxiv, 2025, 2025.09.09.675147 
                                                        Cells, 2024, 13(10)862 
                                                        Cells, 2024, 13(10)862 |   | 
                                
                                    
                                        | S7319 | EHop-016 | EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1,IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。 | 
                                                        Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124 
                                                        Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846 
                                                        bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 |   | 
                                
                                    
                                        | S7719 | CCG-1423 | CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。 | 
                                                        FASEB J, 2025, 39(7):e70505 
                                                        Cell Rep, 2024, 43(4):113989 
                                                        Bioact Mater, 2023, 26:413-424 |   | 
                                
                                    
                                        | S7686 | ML141 | ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 | 
                                                        Cell Rep, 2025, 44(8):116025 
                                                        Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127 
                                                        Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024 |   | 
                                
                                    
                                        | S7482 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。 | 
                                                        Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127 
                                                        Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310 
                                                        Nat Commun, 2024, 15(1):2989 |   | 
                                
                                    
                                        | S7293 | ZCL278 | ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。 | 
                                                        Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024 
                                                        Cell Death Dis, 2024, 15(11):867 
                                                        Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937 |   | 
                                
                                    
                                        | S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。 | 
                                                        J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660 
                                                        J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507 
                                                        Oncol Lett, 2022, 23(2):51 |  | 
                                
                                    
                                        | S8749 | MBQ-167 | MBQ-167是一种有效的Rac和Cdc42双重抑制剂,在转移性乳腺癌细胞中,IC50分别为103 nM和78 nM。 | 
                                                        iScience, 2024, 27(6):110139 
                                                        Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z 
                                                        Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8 |  | 
                                
                                    
                                        | S8469 | CCG-203971 | CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。 | 
                                                        Biomedicines, 2023, 11(9)2351 
                                                        J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803 
                                                        Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248 |  | 
                                
                                    
                                        | S1721 | Azathioprine | Azathioprine(BW 57-322) 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。 | 
                                                        Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 
                                                        J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 
                                                        J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 |  | 
                                
                                    
                                        | S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂,Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。 | 
                                                        J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 
                                                        J Biol Chem, 2023, 299(6):104749 
                                                        Carcinogenesis, 2022, bgac014 |  | 
                                
                                    
                                        | S6000 | CID44216842 | CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一种有效的 Cdc42 选择性鸟嘌呤核苷酸结合先导抑制剂,在 GTP 结合测定中对 Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分别为 1.0 μM 和 1.2 μM。 | 
                                                        J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 
                                                        bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205 |  | 
                                
                                    
                                        | S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活,其IC50值为2 μM。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E0345 | CCG-100602 | CCG-100602特异性抑制肌动蛋白相关转录因子A/血清反应因子(MRTF-A/SRF)信号,阻断MRTF-A的核转位作用,IC50值为10μM。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S6673 | CCG-222740 | CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E4622 | RP-102124 | RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂,具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高,在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征(如细胞迁移和细胞骨架重排)的强效抑制作用。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E0102 | I-191 | I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂,可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。 | 
                                                        Front Immunol, 2024, 15:1477072 |  | 
                                
                                    
                                        | S5996 | MLS-573151 | MLS-573151是一种选择性的细胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制剂,EC50为2 μM,通过阻断GTP与Cdc42的结合发挥作用。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E2400 | 1A-116 | 1A-116是一种Rac1抑制剂,在几种类型的癌症中具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌,可以阻止Rac1调控的原发肿瘤发生和转移过程。 | 
                                                        Cancers (Basel), 2025, 17(3)461 
                                                        Zool Res, 2024, 45(2):367-380 |  | 
                                
                                    
                                        | E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride是一种选择性、强效和ATP竞争性的Rho激酶(Rho kinase,ROCK)抑制剂,ROCK-2的IC50为135 nM,人和大鼠ROCK-2的Ki分别为36和41 nM。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S0890 | MLS000532223 | MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂,EC50值为16 μM至120 μM。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E8045New | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) 是酮咯酸的 R-对映体,可作为小 GTP 酶 Cdc42 和 Rac1 的选择性变构抑制剂,阻断 GTP 结合和下游信号通路(如 PAK 激活)。它具有作为卵巢癌抗转移药物的潜力。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S6752 | Y16 | Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合,Kd值为80 nM。 |  |  |