EHop-016
EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1，IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3。
EHop-016 Chemical Structure
CAS: 1380432-32-5
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-435 cells | Function assay | 24 h | Inhibition of Rac1 in human MDA-MB-435 cells after 24 hrs by G-LISA assay, IC50=1.1 μM | 24520998 | |
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生物活性
| 产品描述 | EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1，IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | EHop-016对Rac的抑制通过代偿机制增加了密切相关的Rho GTPase RhoA活性。在MDA-MB-435细胞中，EHop-016 (2-5 μM)抑制活性VAV2与Rac1（G15A）突变体融合蛋白的结合，并减少Rac调控的细胞功能，包括板状伪足形成和细胞迁移。此外，EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性，其IC50为10 μM。[1] EHop-016也抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | Rac活性试验 | |||
| Rac活性由MDA-MB-435和MDA-MB-231人类转移性癌细胞系的裂解物进行测定。癌细胞在培养基中（DMEM,10%FBS,PH7.5)用载体（0.1%DMSO）或者不同浓度的EHop-016 (0–10 μM)处理24小时。Rac1的活性通过G-LISA Rac1活性测定试剂盒测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231, MDA-MB-435,或者MCF-10A细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | MDA-MB-231，MDA-MB-435，或MCF-10A乳腺上皮细胞在载体（0.1％DMSO）或不同浓度的EHop-016 (0–10 μM)中培养24小时。细胞活性通过按照制造说明书使用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide细胞存活和增殖试剂盒测定。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT / p-JNK / JNK Rac1 |
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25389450 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | EHop-016对患有KITD814V细胞的治疗显著提高了白血病小鼠的存活率。[2] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | KITD814V-bearing小鼠. |
| Dosages | 2.5 μM | |
| Administration | EHop-016通过静脉注射给药的KITD814V-bearing 32D细胞。 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 430.55 | 分子式 | C25H30N6O |
| CAS号 | 1380432-32-5 | SDF | Download EHop-016 SDF |
| Smiles | CCN1C2=C(C=C(C=C2)NC3=NC(=NC=C3)NCCCN4CCOCC4)C5=CC=CC=C51 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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