Home Cell Cycle Rho inhibitor EHT 1864 2HCl 仅限科研使用

EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

EHT 1864 2HCl Chemical Structure

EHT 1864 2HCl Chemical Structure

CAS: 754240-09-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1970 现货
10mg 1526.96 现货
50mg 4990 现货
1g 31900 现货
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EHT 1864 2HCl相关产品

相关信号通路图

Rho Signaling Pathways

Rho信号通路图

Rho抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Cdc42-subclass Rac Rho-subclass 其他靶点
NSC 23766 trihydrochloride 106
EHop-016 36
ZCL278 16
ML141 32
EHT 1864 2HCl 24
Zoledronic acid (Zoledronate) 53 Ras
Azathioprine 6
CCG-203971 3 SRE.L
CCG-1423 38
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
NIH3T3 Function assay 5 uM 3 to 5 weeks Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
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生物活性

产品描述 EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
靶点
Rac1 [1]
(Cell-free assay)		 Rac1b [1]
(Cell-free assay)		 Rac2 [1]
(Cell-free assay)		 Rac3 [1]
(Cell-free assay)
40 nM(Kd) 50 nM(Kd) 60 nM(Kd) 250 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。[1] EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。[2]在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。[3]
激酶实验 抑制剂:结合分析
对于抑制剂：GTPase结合分析，小GTP酶溶液(含1 μM抑制剂)等分试样滴定到含1 μM抑制剂溶液的样品池中。每次加入试样30秒后，荧光各向异性的改变在λex = 360 nm，λem = 440 nm下监测。所有数据分析和曲线拟合使用Microsoft Excel和QuantumSoft's ProFit for Mac OS X进行。
细胞实验 细胞系 NIH 3T3 细胞
浓度 ~5 μM
孵育时间 4天
方法 稳定表达致癌性Ras的NIH 3T3细胞接种于96孔板。细胞在单独，或者用5 μM EHT 1864增补的完全培养基中培养4天。随后细胞的生长通过MTT转化为甲瓒产物进行评估。简而言之，MTT试剂(5 毫克/毫升，在PBS中稀释)被加入到孔中，终浓度为0.5毫克/毫升，细胞进一步在37°C下培养4小时。移除培养基，加入100微升/孔Me2SO终止反应。吸光度使用酶标仪在570 nm下读取。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3 26430964
Immunofluorescence iNOS 29416921
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。[2]
动物实验 Animal Models 雄性Hartley白化病豚鼠
Dosages 40 毫克/千克，每天
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 581.47 分子式

C25H29Cl2F3N2O4S
CAS号 754240-09-0 SDF Download EHT 1864 2HCl SDF
Smiles C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (171.97 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器
口服
澄清溶液
saline
100.000mg/ml (171.98mM) 以 1 mL 工作液为例，取 100 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液
CMC-NA
5mg/ml (8.60mM) 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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