EHT 1864 2HCl

目录号：S7482 Purity: 99.97%

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的K_d分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

EHT 1864 2HCl Chemical Structure

CAS: 754240-09-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1970	现货
10mg	1526.96	现货
50mg	4990	现货
1g	31900	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
NIH3T3	Function assay	5 uM	3 to 5 weeks	Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay	17932039
293T	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis	17932039
293T	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis	17932039
U87MG	Function assay			Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay	17932039
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生物活性

产品描述

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的K_d分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

靶点

Rac1 ^[1] (Cell-free assay)	Rac1b ^[1] (Cell-free assay)	Rac2 ^[1] (Cell-free assay)	Rac3 ^[1] (Cell-free assay)
40 nM(Kd)	50 nM(Kd)	60 nM(Kd)	250 nM(Kd)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。^[1] EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。^[2]在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。^[3]
激酶实验	抑制剂:结合分析
激酶实验	对于抑制剂：GTPase结合分析，小GTP酶溶液(含1 μM抑制剂)等分试样滴定到含1 μM抑制剂溶液的样品池中。每次加入试样30秒后，荧光各向异性的改变在λex = 360 nm，λem = 440 nm下监测。所有数据分析和曲线拟合使用Microsoft Excel和QuantumSoft's ProFit for Mac OS X进行。
细胞实验	细胞系	NIH 3T3 细胞
	浓度	~5 μM
	孵育时间	4天
	方法	稳定表达致癌性Ras的NIH 3T3细胞接种于96孔板。细胞在单独，或者用5 μM EHT 1864增补的完全培养基中培养4天。随后细胞的生长通过MTT转化为甲瓒产物进行评估。简而言之，MTT试剂(5 毫克/毫升，在PBS中稀释)被加入到孔中，终浓度为0.5毫克/毫升，细胞进一步在37°C下培养4小时。移除培养基，加入100微升/孔Me₂SO终止反应。吸光度使用酶标仪在570 nm下读取。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3		26430964
	Immunofluorescence	iNOS		29416921

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。^[2]
动物实验	Animal Models	雄性Hartley白化病豚鼠
	Dosages	40 毫克/千克，每天
	Administration	腹腔注射

参考文献
[1] Shutes A, et al. J Biol Chem. 2007, 282(49), 35666-35678. [2] Désiré L, et al. J Biol Chem. 2005, 280(45), 37516-3752 [3] Raynaud F, et al. J Biol Chem. 2014, 289(5), 2600-2609.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	581.47	分子式	C₂₅H₂₉Cl₂F₃N₂O₄S
CAS号	754240-09-0	SDF	Download EHT 1864 2HCl SDF
Smiles	C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (171.97 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (171.97 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):