| S7565 |
WH-4-023
|
WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。
|
-
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
-
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
-
Commun Biol, 2025, 8(1):125
|
|
| S8393 |
HG-9-91-01
|
HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是一种有效且高度选择性的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂,对SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为0.92 nM、6.6 nM和9.6 nM。 |
-
J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
-
Nature Metabolism, 2024, 1310-1328
-
Elife, 2024, 13RP96852
|
|
| S8543 |
ARN-3236
|
ARN-3236 是一种有效的、可口服的、选择性的 salt-inducible kinase 2 (SIK2) 抑制剂,对SIK2、SIK1和SIK3的IC50值分别为 <1 nM、21.63 nM和6.63 nM。ARN-3236 在癌细胞中诱导凋亡。 |
-
J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
-
Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330
-
Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574
|
|
| S9646 |
YKL-05-099
|
YKL-05-099 是一种 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂,对SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为~10 nM、~40 nM 和 ~30 nM。 |
-
Oncogenesis, 2022, 18
-
Oncogenesis, 2022, 11(1):18
-
Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
|
|
| E5798New |
GLPG3312
|
GLPG3312 是一种强效且选择性的 pan-SIK 抑制剂,对 SIK1 的 IC50 为 2.0 nM,对 SIK2 的 IC50 为 0.7 nM,对 SIK3 的 IC50 为 0.6 nM。它在人原代髓系细胞体外和小鼠模型体内均表现出抗炎和免疫调节活性。 |
|
|
| S0051 |
YKL 06-061
|
YKL 06-061 是一种有效的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂,对于SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为6.56 nM、1.77 nM和20.5 nM。 |
|
|
| E1997 |
GLPG3970
|
GLPG3970(compound 32)是 SIK2 和 SIK3 的双重抑制剂,对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 282.8 nM、7.8 nM 和 3.8 nM。GLPG3970在自身免疫性疾病和炎症性疾病中具有应用潜力。 |
|
|
| S7565 |
WH-4-023
|
WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。
|
- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
- Commun Biol, 2025, 8(1):125
|
|
| S8393 |
HG-9-91-01
|
HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是一种有效且高度选择性的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂,对SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为0.92 nM、6.6 nM和9.6 nM。 |
- J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
- Nature Metabolism, 2024, 1310-1328
- Elife, 2024, 13RP96852
|
|
| S8543 |
ARN-3236
|
ARN-3236 是一种有效的、可口服的、选择性的 salt-inducible kinase 2 (SIK2) 抑制剂,对SIK2、SIK1和SIK3的IC50值分别为 <1 nM、21.63 nM和6.63 nM。ARN-3236 在癌细胞中诱导凋亡。 |
- J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
- Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330
- Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574
|
|
| S9646 |
YKL-05-099
|
YKL-05-099 是一种 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂,对SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为~10 nM、~40 nM 和 ~30 nM。 |
- Oncogenesis, 2022, 18
- Oncogenesis, 2022, 11(1):18
- Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
|
|
| E5798New |
GLPG3312
|
GLPG3312 是一种强效且选择性的 pan-SIK 抑制剂,对 SIK1 的 IC50 为 2.0 nM,对 SIK2 的 IC50 为 0.7 nM,对 SIK3 的 IC50 为 0.6 nM。它在人原代髓系细胞体外和小鼠模型体内均表现出抗炎和免疫调节活性。 |
|
|
| S0051 |
YKL 06-061
|
YKL 06-061 是一种有效的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂,对于SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为6.56 nM、1.77 nM和20.5 nM。 |
|
|
| E1997 |
GLPG3970
|
GLPG3970(compound 32)是 SIK2 和 SIK3 的双重抑制剂,对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 282.8 nM、7.8 nM 和 3.8 nM。GLPG3970在自身免疫性疾病和炎症性疾病中具有应用潜力。 |
|
|