S1021 |
Dasatinib
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Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl、Src和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
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Nature, 2024, 627(8003):407-415
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
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Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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S2475 |
Imatinib
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Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。 |
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Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01204-8
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Elife, 2024, 12RP92324
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S7782 |
Dasatinib Monohydrate
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Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
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bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
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bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
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Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
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S1026 |
Imatinib Mesylate
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Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。 |
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Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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Cell Rep, 2024, 43(3):113811
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JCI Insight, 2024, 9(10):e162449.
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S1490 |
Ponatinib
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Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
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Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425
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Cell Rep, 2024, 43(3):113932
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Elife, 2024, 12RP92324
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S5254 |
Dasatinib hydrochloride
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Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively. |
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Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
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Commun Biol, 2023, 6(1):872
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S1033 |
Nilotinib
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Nilotinib是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):651
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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Elife, 2024, 12RP92324
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S1014 |
Bosutinib
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Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。 |
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Elife, 2024, 12RP92324
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Front Immunol, 2024, 15:1425670
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Cancers (Basel), 2024, 16(7)1288
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S1048 |
Tozasertib (VX-680)
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Tozasertib (VX-680)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase,也可被 Tozasertib 抑制,对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
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Cell Rep, 2024, 43(9):114739
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Elife, 2024, 12RP92324
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S2775 |
Nocodazole
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Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。 |
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Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):9771
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae605
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S1107 |
Danusertib (PHA-739358)
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Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 |
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Elife, 2024, 12RP92324
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Sci Rep, 2024, 14(1):4303
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Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
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S2243 |
Degrasyn (WP1130)
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Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。 |
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Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457
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Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457
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Cancer Cell Int, 2023, 23(1):207
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S5205 |
Nilotinib hydrochloride
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Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
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EMBO Mol Med, 2021, e11814
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S1369 |
Bafetinib
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Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。 |
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Elife, 2024, 12RP92324
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Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.18996
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Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813863
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S1134 |
AT9283
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AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。 |
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J Transl Med, 2024, 22(1):209
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Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956
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Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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S7526 |
GNF-5
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GNF-5 是一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。 |
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Elife, 2024, 12RP92324
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Nat Commun, 2023, 14(1):1885
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Nat Commun, 2023, 14(1):1885
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S7343 |
URMC-099
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URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。 |
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Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
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Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
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Oncogenesis, 2023, 12(1):35
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S2158 |
KW-2449
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KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
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Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
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S2634 |
Rebastinib (DCC-2036)
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Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。 |
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Elife, 2024, 12RP92324
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(10):6
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(10):6
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S2202 |
NVP-BHG712
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NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):5894
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Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000
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Cell Rep, 2022, 41(11):111827
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S4895 |
Nilotinib hydrochloride monohydrate
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Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂,在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
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EMBO Mol Med, 2021, e11814
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S8555 |
Asciminib (ABL001)
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Asciminib (ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂,Kd值为0.5-0.8 nM,与ABL1的十四酰口袋结合。 |
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Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01339-w
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Elife, 2024, 12RP92324
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Cancers (Basel), 2024, 16(7)1288
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S2899 |
GNF-2
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GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。 |
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Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201605
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Clin Sci (Lond), 2021, 135(19):2243-2263
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Cell Chem Biol, 2018, 25(2):206-214
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S2622 |
PP121
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PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 |
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Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
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PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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S7194 |
Olverembatinib (GZD824) dimesylate
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Olverembatinib (GZD824) dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。 |
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Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00683-6
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Mol Pharmacol, 2020, 98(6):669-676
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J Leukoc Biol, 2019, 106(2):455-466
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S9141 |
Berbamine
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Berbamine (BA, BBM) 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。 |
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Pathogens, 2023, 12(6)845
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Pathogens, 2023, 12(6)845
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Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632
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S7269 |
PD173955
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PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂,IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性,IC50为22 nM。
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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J Mol Biol, 2021, 434(2):167349
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Science, 2020, 370(6513)eabc2754
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S6662 |
AST-487 (NVP-AST487)
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AST-487 (NVP-AST487),一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819
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Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
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S8140 |
GNF-7
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GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T,T315I,E255 V,G250E,和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM,61 nM,122 nM,136 nM,和 133 nM。
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PLoS Genet, 2024, 20(1):e1010851
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Sci Rep, 2023, 13(1):5244
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Sci Rep, 2023, 13(1):5244
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S8134 |
Radotinib
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Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。
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Drugs R D, 2019, 19(2):149-166
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E1312 |
DPH
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DPH是一种有效的细胞渗透性c-Abl激活剂,EC50为794 nM。 |
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S0373 |
CZC-8004
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CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂,可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。 |
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S8888 |
GMB-475
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GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC),它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL),从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。 |
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E0047 |
Vodobatinib (K0706)
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Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) 是一种新型 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H 、BCR-ABL1E255V 和 BCR-ABL1T315I 的IC50分别为167 nM,、154 nM、165 nM 和 1967 nM。 |
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E2202 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
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1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。 |
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S1272 |
XL228
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XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 |
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S2642 |
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)
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1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 |
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S6383 |
1-NM-PP1
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1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 |
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J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
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S9973 |
Flumatinib (HH-GV-678)
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Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。 |
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S3609 |
Berbamine dihydrochloride
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Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。 |
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Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4
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S1021 |
Dasatinib
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Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl、Src和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
- Nature, 2024, 627(8003):407-415
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
- Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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S2475 |
Imatinib
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Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。 |
- Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01204-8
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Elife, 2024, 12RP92324
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S7782 |
Dasatinib Monohydrate
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Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
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- bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
- bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
- Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
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S1026 |
Imatinib Mesylate
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Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。 |
- Mol Cancer, 2024, 23(1):240
- Cell Rep, 2024, 43(3):113811
- JCI Insight, 2024, 9(10):e162449.
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S1490 |
Ponatinib
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Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
- Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425
- Cell Rep, 2024, 43(3):113932
- Elife, 2024, 12RP92324
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S5254 |
Dasatinib hydrochloride
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Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively. |
- Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
- Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
- Commun Biol, 2023, 6(1):872
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S1033 |
Nilotinib
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Nilotinib是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):651
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- Elife, 2024, 12RP92324
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S1014 |
Bosutinib
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Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。 |
- Elife, 2024, 12RP92324
- Front Immunol, 2024, 15:1425670
- Cancers (Basel), 2024, 16(7)1288
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S1048 |
Tozasertib (VX-680)
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Tozasertib (VX-680)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase,也可被 Tozasertib 抑制,对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
- Cell Rep, 2024, 43(9):114739
- Elife, 2024, 12RP92324
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S2775 |
Nocodazole
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Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。 |
- Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
- Nat Commun, 2024, 15(1):9771
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae605
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S1107 |
Danusertib (PHA-739358)
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Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 |
- Elife, 2024, 12RP92324
- Sci Rep, 2024, 14(1):4303
- Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
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S2243 |
Degrasyn (WP1130)
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Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。 |
- Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457
- Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457
- Cancer Cell Int, 2023, 23(1):207
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S5205 |
Nilotinib hydrochloride
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Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
- EMBO Mol Med, 2021, e11814
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S1369 |
Bafetinib
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Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。 |
- Elife, 2024, 12RP92324
- Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.18996
- Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813863
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S1134 |
AT9283
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AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。 |
- J Transl Med, 2024, 22(1):209
- Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956
- Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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S7526 |
GNF-5
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GNF-5 是一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。 |
- Elife, 2024, 12RP92324
- Nat Commun, 2023, 14(1):1885
- Nat Commun, 2023, 14(1):1885
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S7343 |
URMC-099
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URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。 |
- Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
- Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
- Oncogenesis, 2023, 12(1):35
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S2158 |
KW-2449
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KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
- Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
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S2634 |
Rebastinib (DCC-2036)
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Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。 |
- Elife, 2024, 12RP92324
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(10):6
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(10):6
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S2202 |
NVP-BHG712
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NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):5894
- Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000
- Cell Rep, 2022, 41(11):111827
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S4895 |
Nilotinib hydrochloride monohydrate
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Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂,在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
- EMBO Mol Med, 2021, e11814
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S8555 |
Asciminib (ABL001)
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Asciminib (ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂,Kd值为0.5-0.8 nM,与ABL1的十四酰口袋结合。 |
- Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01339-w
- Elife, 2024, 12RP92324
- Cancers (Basel), 2024, 16(7)1288
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S2899 |
GNF-2
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GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。 |
- Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201605
- Clin Sci (Lond), 2021, 135(19):2243-2263
- Cell Chem Biol, 2018, 25(2):206-214
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S2622 |
PP121
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PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 |
- Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
- PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
- PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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S7194 |
Olverembatinib (GZD824) dimesylate
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Olverembatinib (GZD824) dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。 |
- Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00683-6
- Mol Pharmacol, 2020, 98(6):669-676
- J Leukoc Biol, 2019, 106(2):455-466
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S9141 |
Berbamine
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Berbamine (BA, BBM) 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。 |
- Pathogens, 2023, 12(6)845
- Pathogens, 2023, 12(6)845
- Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632
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S7269 |
PD173955
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PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂,IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性,IC50为22 nM。
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- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- J Mol Biol, 2021, 434(2):167349
- Science, 2020, 370(6513)eabc2754
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S6662 |
AST-487 (NVP-AST487)
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AST-487 (NVP-AST487),一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819
- Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
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S8140 |
GNF-7
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GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T,T315I,E255 V,G250E,和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM,61 nM,122 nM,136 nM,和 133 nM。
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- PLoS Genet, 2024, 20(1):e1010851
- Sci Rep, 2023, 13(1):5244
- Sci Rep, 2023, 13(1):5244
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S8134 |
Radotinib
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Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。
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- Drugs R D, 2019, 19(2):149-166
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S0373 |
CZC-8004
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CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂,可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。 |
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E0047 |
Vodobatinib (K0706)
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Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) 是一种新型 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H 、BCR-ABL1E255V 和 BCR-ABL1T315I 的IC50分别为167 nM,、154 nM、165 nM 和 1967 nM。 |
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E2202 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
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1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。 |
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S1272 |
XL228
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XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 |
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S2642 |
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)
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1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 |
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S6383 |
1-NM-PP1
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1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 |
- J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
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S9973 |
Flumatinib (HH-GV-678)
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Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。 |
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S3609 |
Berbamine dihydrochloride
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Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。 |
- Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4
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