Dasatinib Monohydrate

别名: BMS-354825 Monohydrate 中文名称:达沙替尼一水合物

Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

Dasatinib Monohydrate Chemical Structure

Dasatinib Monohydrate Chemical Structure

CAS: 863127-77-9

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相关信号通路图

Src抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Src Lck Fyn Lyn Yes 其他靶点
Dasatinib 599 Abl,c-Kit (D816V),c-Kit (wt)
Saracatinib (AZD0530) 299 c-YES,EGFR (L861Q),EGFR (L858R)
Bosutinib 142 Abl
Tirbanibulin 40
NVP-BHG712 16 EphB4,C-Raf,c-Abl
PP2 122
PP121 5 PDGFR,Hck,VEGFR
PP1 26 Kit,EGFR
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) 3 p97,Syk
Repotrectinib (TPX-0005) 11 WT ALK,ALK(L1196M),ALK(G1202R)
CCT196969 2 CRAF,V600E-BRAF,BRAF
SU6656 30
Dasatinib Monohydrate 236 Abl ,c-Kit (D816V),c-Kit (wt)
WH-4-023 27
Quercetin 47 Sirtuin,PKC,PI3Kγ
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
K562 cell Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 hrs, IC50=0.001 μM 15615512
WiDr cell Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human WiDr cells after 72 hrs, IC50=0.052 μM 15615512
PC3 cell Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs, IC50=0.0094 μM 15615512
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生物活性

产品描述 Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
靶点
Abl [1]
(Cell-free assay)
Src [1]
(Cell-free assay)
c-Kit (D816V) [2]
(Cell-free assay)
c-Kit (wt) [2]
(Cell-free assay)
0.6 nM 0.8 nM 37 nM 79 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Dasatinib比imatinib更有效地抑制表达野生型Bcr-Abl 和Bcr-Abl突变体的Ba/F3细胞的增殖,T315I突变体除外。相对于imatinib,Dasatinib具有双对数(∼325倍)增加的效能。Dasatinib有效抑制野生型Abl激酶和除T315I外小范围的所有突变体。Dasatinib直接靶向作用于所有突变型Abl激酶域,并以浓度依赖的方式抑制自身磷酸化和底物磷酸化。与imatinib相比,Dasatinib对表达野生型Bcr-Abl的细胞表现出325倍的效能。[1] TgE骨髓细胞集落百分数在未处理的孔中为100%,在Dasatinib处理的孔中降低为4.12%。在Dasatinib存在下,WT和TgE骨髓细胞形成的集落百分比在统计学上具有显著差异。LMP2A的表达能够促进B淋巴细胞存活和增殖,这能够被以Lyn 和/或c-Abl激酶为靶点的Dasatinib抑制。[3] Dasatinib治疗抑制一部分甲状腺癌细胞中Src信号,减少生长,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。以逐渐增加剂量的纳摩尔级浓度的Dasatinib (0.019 μM到1.25 μM)治疗3天,抑制大约50%的C643,TPC1,BCPAP,和SW1736细胞系生长,而抑制K1细胞系的生长需要更高浓度。10 nM 或50 nM Dasatinib治疗导致BCPAP ,SW1736和 K1细胞中G1期细胞增加9-22%,而S期细胞相应减少7-18%。[4]
激酶实验 激酶自磷酸化测定
激酶试验使用野生型和突变型谷胱甘肽S转移酶(GST)-Abl融合蛋白(c-Abl 氨基酸220-498)进行。GST-Abl在使用前从谷胱甘肽-琼脂糖珠中释放;ATP浓度为5 μM。在用于激酶磷酸化和体外多肽底物磷酸化试验之前,GST-Abl激酶域融合蛋白立即用LAR酪氨酸磷酸酶处理。在30℃下培养1小时后,LAR磷酸酶通过加入钒酸钠(1 mM)灭活。比较未处理的GST-Abl激酶和去磷酸化的GST-Abl激酶,免疫印记分析按照常规进行,使用磷酸酪氨酸特异性抗体4G10以确定酪氨酸残基完全去磷酸化(>95%),使用c-Abl抗体CST 2862确定GST-Abl激酶等量加入。对于突变型T315I,Dasatinib浓度范围扩展到1,000 nM。这些同样的抑制剂浓度用于体外多肽底物磷酸化试验。测试三个抑制剂在相同浓度范围内对GST-Src 激酶和GST-Lyn激酶的抑制作用。
细胞实验 细胞系 Ba/F3 细胞系
浓度 ~32 nM
孵育时间 72小时
方法 Ba/F3细胞系以一式三份接种,并与逐渐增加浓度的Dasatinib培养72小时。使用基于甲烷硫代磺酸盐的活性试验测量增殖。IC50和IC90值以重复四次的三个独立实验平均值确定。抑制剂浓度范围为0 nM到32 nM (Dasatinib)。对于突变型T315I,Dasatinib浓度范围扩展到200 nM。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot phospho-c-Abl(Tyr245) / phospho-c-Src(Tyr416) p27 / p21 cleaved caspase 3 p-FAK/p-STAT3 23049975
Growth inhibition assay Cell viability 23721490
Immunofluorescence SRC / Met α-tubulin F-actin / Actinin-4 / Paxillin 26517812
ELISA TNF-α E-selectin VCAM-1 17684099
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Dasatinib逆转LMP2A/MYC双重转基因小鼠体内的脾肿大。在TgE 小鼠体内,Dasatinib特异性防止LMP2A表达的骨髓B细胞形成集落,并减少脾脏大小。与对照组相比,Dasatinib治疗的Tg6/λ-MYC小鼠中,脾脏肿块显著减小。Dasatinib抑制LMP2A/MYC双重转基因小鼠体内的淋巴结肿大。从LMP2A/MYC双重转基因小鼠移植肿瘤细胞的Rag1KO小鼠体内,Dasatinib逆转脾肿大。Dasatinib治疗抑制表达LMP2A的B淋巴肿瘤细胞中Lyn磷酸化。[3]
动物实验 Animal Models EμLMP2A (TgE和Tg6菌株),MYC (λ-MYC),和LMP2A/λ-MYC 双重转基因小鼠(Tg6/λ-MYC)
Dosages 30 mg/kg
Administration 腹腔注射给药
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05527418 Recruiting
Recent HIV-1 Infection
Eva Bonfill|Institut d''Investigacions Biomèdiques August Pi i Sunyer
January 26 2024 Phase 2
NCT05993949 Recruiting
Lymphoblastic Leukemia
Stanford University|Kite Pharma
October 2 2023 Phase 1
NCT05780073 Recruiting
HIV Infection Primary
Fundació Institut Germans Trias i Pujol|Fundación FLS de Lucha Contra el Sida Enfermedades Infecciosas y Promoción de la Salud y Ciencia|Spanish Clinical Research Network - SCReN|IrsiCaixa|University of Turin Italy|Instituto de Salud Carlos III|Germans Trias i Pujol Hospital
October 16 2023 Phase 2
NCT05198843 Terminated
Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8|Metastatic Triple-Negative Breast Inflammatory Carcinoma
National Cancer Institute (NCI)
November 8 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04925648 Recruiting
Metastatic Prostate Cancer
St Vincent''s Hospital Sydney
October 18 2021 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 506.02 分子式

C22H28ClN7O3S

CAS号 863127-77-9 SDF Download Dasatinib Monohydrate SDF
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)Cl)NC(=O)C2=CN=C(S2)NC3=CC(=NC(=N3)C)N4CCN(CC4)CCO.O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.62 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
What’s the difference between S1021 and S7782?

回答:
Usually, hydrate will be more stable and dissolve better than free base. But this compound (S1021) dissolves better in DMSO than hydrate one (S7782).

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