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Dasatinib Monohydrate

别名: BMS-354825 Monohydrate 中文名称：达沙替尼一水合物

目录号：S7782 Purity: 99.62%

Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。

Dasatinib Monohydrate Chemical Structure

CAS: 863127-77-9

规格	价格	库存
50mg	811.64	现货
200mg	1610.04	现货
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相关靶点	Lck Fyn Lyn Yes Fgr	点击展开
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相关化合物库	酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库血管生成相关化合物库 HIF-1信号通路化合物库 FDA抗癌药物库	点击展开

Src抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	Src	Lck	Fyn	Lyn	Yes	其他靶点
Dasatinib	599	++++					Abl,c-Kit (D816V),c-Kit (wt)
Saracatinib (AZD0530)	299	++++	++++	++	+++		c-YES,EGFR (L861Q),EGFR (L858R)
Bosutinib	142	++++					Abl
Tirbanibulin	40	++
NVP-BHG712	16	+					EphB4,C-Raf,c-Abl
PP2	122		++++	+++
PP121	5	++					PDGFR,Hck,VEGFR
PP1	26		+++	+++			Kit,EGFR
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)	3	+					p97,Syk
Repotrectinib (TPX-0005)	11	+++					WT ALK,ALK(L1196M),ALK(G1202R)
CCT196969	2	+	++				CRAF,V600E-BRAF,BRAF
SU6656	30	+		+	+	++
Dasatinib Monohydrate	236	++++					Abl ,c-Kit (D816V),c-Kit (wt)
WH-4-023	27	+++	++++
Quercetin	47	✔					Sirtuin,PKC,PI3Kγ

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
K562 cell	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 hrs, IC50=0.001 μM	15615512
WiDr cell	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human WiDr cells after 72 hrs, IC50=0.052 μM	15615512
PC3 cell	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs, IC50=0.0094 μM	15615512
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生物活性

产品描述

Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。

靶点

Abl ^[1] (Cell-free assay)	Src ^[1] (Cell-free assay)	c-Kit (D816V) ^[2] (Cell-free assay)	c-Kit (wt) ^[2] (Cell-free assay)
0.6 nM	0.8 nM	37 nM	79 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Dasatinib比imatinib更有效地抑制表达野生型Bcr-Abl 和Bcr-Abl突变体的Ba/F3细胞的增殖，T315I突变体除外。相对于imatinib，Dasatinib具有双对数(∼325倍)增加的效能。Dasatinib有效抑制野生型Abl激酶和除T315I外小范围的所有突变体。Dasatinib直接靶向作用于所有突变型Abl激酶域，并以浓度依赖的方式抑制自身磷酸化和底物磷酸化。与imatinib相比，Dasatinib对表达野生型Bcr-Abl的细胞表现出325倍的效能。^[1] TgE骨髓细胞集落百分数在未处理的孔中为100%，在Dasatinib处理的孔中降低为4.12%。在Dasatinib存在下，WT和TgE骨髓细胞形成的集落百分比在统计学上具有显著差异。LMP2A的表达能够促进B淋巴细胞存活和增殖，这能够被以Lyn 和/或c-Abl激酶为靶点的Dasatinib抑制。^[3] Dasatinib治疗抑制一部分甲状腺癌细胞中Src信号，减少生长，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。以逐渐增加剂量的纳摩尔级浓度的Dasatinib (0.019 μM到1.25 μM)治疗3天，抑制大约50%的C643，TPC1，BCPAP，和SW1736细胞系生长，而抑制K1细胞系的生长需要更高浓度。10 nM 或50 nM Dasatinib治疗导致BCPAP ，SW1736和 K1细胞中G1期细胞增加9-22%，而S期细胞相应减少7-18%。^[4]
激酶实验	激酶自磷酸化测定
激酶实验	激酶试验使用野生型和突变型谷胱甘肽S转移酶(GST)-Abl融合蛋白(c-Abl 氨基酸220-498)进行。GST-Abl在使用前从谷胱甘肽-琼脂糖珠中释放；ATP浓度为5 μM。在用于激酶磷酸化和体外多肽底物磷酸化试验之前，GST-Abl激酶域融合蛋白立即用LAR酪氨酸磷酸酶处理。在30℃下培养1小时后，LAR磷酸酶通过加入钒酸钠(1 mM)灭活。比较未处理的GST-Abl激酶和去磷酸化的GST-Abl激酶，免疫印记分析按照常规进行，使用磷酸酪氨酸特异性抗体4G10以确定酪氨酸残基完全去磷酸化(>95%)，使用c-Abl抗体CST 2862确定GST-Abl激酶等量加入。对于突变型T315I，Dasatinib浓度范围扩展到1,000 nM。这些同样的抑制剂浓度用于体外多肽底物磷酸化试验。测试三个抑制剂在相同浓度范围内对GST-Src 激酶和GST-Lyn激酶的抑制作用。
细胞实验	细胞系	Ba/F3 细胞系
	浓度	~32 nM
	孵育时间	72小时
	方法	Ba/F3细胞系以一式三份接种，并与逐渐增加浓度的Dasatinib培养72小时。使用基于甲烷硫代磺酸盐的活性试验测量增殖。IC50和IC90值以重复四次的三个独立实验平均值确定。抑制剂浓度范围为0 nM到32 nM (Dasatinib)。对于突变型T315I，Dasatinib浓度范围扩展到200 nM。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	phospho-c-Abl(Tyr245) / phospho-c-Src(Tyr416) p27 / p21 cleaved caspase 3 p-FAK/p-STAT3		23049975
	Growth inhibition assay	Cell viability		23721490
	Immunofluorescence	SRC / Met α-tubulin F-actin / Actinin-4 / Paxillin		26517812
	ELISA	TNF-α E-selectin VCAM-1		17684099

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Dasatinib逆转LMP2A/MYC双重转基因小鼠体内的脾肿大。在TgE 小鼠体内，Dasatinib特异性防止LMP2A表达的骨髓B细胞形成集落，并减少脾脏大小。与对照组相比，Dasatinib治疗的Tg6/λ-MYC小鼠中，脾脏肿块显著减小。Dasatinib抑制LMP2A/MYC双重转基因小鼠体内的淋巴结肿大。从LMP2A/MYC双重转基因小鼠移植肿瘤细胞的Rag1KO小鼠体内，Dasatinib逆转脾肿大。Dasatinib治疗抑制表达LMP2A的B淋巴肿瘤细胞中Lyn磷酸化。^[3]
动物实验	Animal Models	EμLMP2A (TgE和Tg6菌株)，MYC (λ-MYC)，和LMP2A/λ-MYC 双重转基因小鼠(Tg6/λ-MYC)
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	腹腔注射给药

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05527418	Recruiting	Recent HIV-1 Infection	Eva Bonfill\|Institut d''Investigacions Biomèdiques August Pi i Sunyer	January 26 2024	Phase 2
NCT05993949	Recruiting	Lymphoblastic Leukemia	Stanford University\|Kite Pharma	October 2 2023	Phase 1
NCT05780073	Recruiting	HIV Infection Primary	Fundació Institut Germans Trias i Pujol\|Fundación FLS de Lucha Contra el Sida Enfermedades Infecciosas y Promoción de la Salud y Ciencia\|Spanish Clinical Research Network - SCReN\|IrsiCaixa\|University of Turin Italy\|Instituto de Salud Carlos III\|Germans Trias i Pujol Hospital	October 16 2023	Phase 2
NCT05198843	Terminated	Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Metastatic Triple-Negative Breast Inflammatory Carcinoma	National Cancer Institute (NCI)	November 8 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04925648	Recruiting	Metastatic Prostate Cancer	St Vincent''s Hospital Sydney	October 18 2021	Phase 2

参考文献
[1] O'Hare T, et al. Cancer Res. 2005, 65(11), 4500-4505. [2] Shah NP, et al. Blood, 2006, 108(1), 286-291. [3] Chan CM, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(13), 3580-3591. [4] Dargart JL, et al. Antiviral Res. 2012, 95(1), 49-56. + 展开

参考文献

[4] Dargart JL, et al. Antiviral Res. 2012, 95(1), 49-56.

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化学信息&溶解度

分子量	506.02	分子式	C₂₂H₂₈ClN₇O₃S
CAS号	863127-77-9	SDF	Download Dasatinib Monohydrate SDF
Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)Cl)NC(=O)C2=CN=C(S2)NC3=CC(=NC(=N3)C)N4CCN(CC4)CCO.O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (197.62 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (197.62 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (197.62 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 21 mg/mL ( (41.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
	口服	均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (9.88mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (9.88mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (9.88mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (9.88mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
What’s the difference between S1021 and S7782?

回答：
Usually, hydrate will be more stable and dissolve better than free base. But this compound (S1021) dissolves better in DMSO than hydrate one (S7782).

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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