NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

NVP-BHG712 Chemical Structure

NVP-BHG712 Chemical Structure

CAS: 940310-85-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2770.68 现货
5mg 1382.31 现货
50mg 7957.47 现货
200mg 16298.1 现货
1g 32678.1 现货
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生物活性

产品描述 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
靶点
EphB4 [1]
(cell based assays )
C-Raf [1]
(Cell-free assay)
c-Src [1]
(Cell-free assay)
c-Abl [1]
(Cell-free assay)
25 nM(ED50) 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞,也抑制RTK自磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和 4.2 μM。 [1]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-EphB4 / p-EphB2 / p-EphB3 / p-EphA2 / p-EphA3 20803239
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型,通过抑制EphB4前进信号,显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理,有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服处理小鼠,浓度约为10 μM,长期处理血浆及肺和肝脏组织,处理高达8小时,导致EphB4激酶活性长期受抑制。[1]
动物实验 Animal Models 植入生长因子诱导VEGF调节血管生长的小鼠模型
Dosages ≤30 mg/kg
Administration 口服处理

化学信息&溶解度

分子量 503.48 分子式

C26H20F3N7O

CAS号 940310-85-0 SDF Download NVP-BHG712 SDF
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)NC3=C4C=NN(C4=NC(=N3)C5=CN=CC=C5)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 101 mg/mL ( (200.6 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (5.95 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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