Home Angiogenesis Bcr-Abl inhibitor Olverembatinib (GZD824) dimesylate 仅限科研使用

Olverembatinib (GZD824) dimesylate

别名: HQP1351 dimesylate 中文名称：奥雷巴替尼

Olverembatinib (GZD824) dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。

Olverembatinib (GZD824) dimesylate Chemical Structure

Olverembatinib (GZD824) dimesylate Chemical Structure

CAS: 1421783-64-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 现货
5mg 1387.91 现货
25mg 4673.76 现货
1g 24488.1 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免费分装
免费预溶

产品质控

批次： S719401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度： 99.83%
99.83

Olverembatinib (GZD824) dimesylate相关产品

相关信号通路图

Bcr-Abl Signaling Pathways

Bcr-Abl信号通路图

生物活性

产品描述 Olverembatinib (GZD824) dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
靶点
Abl (Q252H) [1] Abl (E255K) [1] Abl (M351T) [1] Abl [1] Abl (H396P) [1] 点击更多
0.15 nM 0.27 nM 0.29 nM 0.34 nM 0.35 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。[1]
激酶实验 基于FRET的Z'莱特试验检测多肽底物磷酸化
激酶ABL1， ABL1（E255K），ABL1（G250E），ABL1（T315I），和ABL1（Y253F）是P3049，PV3864，PV3865，PV3866和PV3863，是全长的表达在昆虫细胞和组氨酸标记的人重组蛋白。针对ABL1和其突变体的抑制剂的抑制活性均在384-孔板中使用基于FRET的Z'-莱特测定系统进行。简要地，激酶底物稀释成5μL的激酶反应缓冲液；激酶被添加。化合物（10 nL）按指定浓度用回声液体处理程序输送到反应，并将该混合物室温孵育30分钟。然后将5μL 2XATP溶液加入以引发反应，将混合物进一步室温温育2小时。将所得的反应包含10 μM （野生型Abl1，和突变体Y253F，Q252H，M351T和H396P）或5 μM（对于突变E255K，G250E，T315I）的ATP，2 μM在50mM HEPES 中的Tyr2肽底物（PH值7.5），0.01％ BRIJ -35，10 mM的氯化镁，1 mM的EGTA，0.0247 μg/ mL的ABL1，和指定浓度的抑制剂。然后， 5 μL反应试剂加入，并将该混合物温育在室温孵育2小时，而后加入5微升的终止溶液终止反应。445 nm（香豆素）/ 520 nm（荧光素）的荧光信号比在EnVision多标记阅读器上进行。数据使用Graphpad Prism5进行分析。数据是三次实验的平均值。
细胞实验 细胞系 表达野生型和突变型BCR-ABL的Ba/F3细胞
浓度 0-50 μM
孵育时间 72 小时
方法 在对数生长期的细胞接种于96孔培养皿中。24小时后，细胞用在指定的浓度化合物，或对照孵育72小时。CCK-8被加入到96孔培养板（10 μL/孔），并与细胞温育3小时。OD450和OD650通过酶标仪测定。每孔的吸光率（A）计算公式为OD450 - OD650。细胞活力的汇率在每个孔中计算为V（％）=（As - Ac）/（Ab - Ac）×100％，并且数据使用Graphpad Prism5进一步分析。数据是三次实验的平均值。由于测试化合物的吸光度率良好，Ac是无任何细胞或测试化合物的孔的吸光度率，Ab是有细胞或测试化合物的孔的吸光度率。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。[1]
动物实验 Animal Models 使用K562和表达原生BCR-ABL或BCR-ABL突变体的转化Ba/F3细胞的小鼠异种移植或异体移植瘤模型。
Dosages ~20 毫克/千克
Administration 口服灌胃
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03594422 Recruiting
Gastrointestinal Stromal Tumor (GIST)|Solid Tumor Adult
Ascentage Pharma Group Inc.|HealthQuest Pharma Inc.
 July 11 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 724.77 分子式

C29H27F3N6O.2CH4O3S
CAS号 1421783-64-3 SDF Download Olverembatinib (GZD824) dimesylate SDF
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)C#CC4=CC5=C(NN=C5)N=C4.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (137.97 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (137.97 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylate supplier | purchase Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylate cost | Olverembatinib (GZD824) dimesylate manufacturer | order Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylate distributor
在线咨询
联系我们