PD173955
PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂，IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性，IC50为22 nM。
PD173955 Chemical Structure
CAS: 260415-63-2
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂，IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性，IC50为22 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PD173955有效抑制Bcr-Abl依赖性细胞生长，在Bcr-Abl 阳性细胞系中IC50为2-35 nM，比Bcr-Abl阴性细胞系敏感100到200倍。PD173955也会抑制试剂盒配体依赖性M07e细胞增殖，IC50为40 nM，通过抑制试剂盒配体依赖性c-kit自身磷酸化。[1]此外，PD173955，作为Src抑制剂，在各类型细胞早期有丝分裂期间有效抑制有丝分裂进程，并诱导不同程度的细胞凋亡。[2] | |||
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| 激酶实验 | 体外Bcr-Abl激酶试验 | |||
| 在维持对数期培养条件下，Bcr-Abl联合SHIP2从K562细胞裂解物中免疫沉淀。复合物在蛋白质A-琼脂糖上被收集，并且在裂解缓冲液中清洗3次，然后在abl激酶缓冲液[50 mM Tris (pH 8.0)，10 mM MgCl2，1 mM DTT，2 mM 对硝基苯酚磷酸盐，和2 μM ATP；新英格兰生物实验室缓冲液和方案]中清洗2次。在指示浓度的药物存在或不存在下，激酶试验用10 μM [γ-32P]ATP/样品在30°C下进行15到60分钟。加入SDS-PAGE样品缓冲液并在100°C下加热10分钟停止反应。蛋白质在7.5% SDS聚丙烯酰胺凝胶上分离，凝胶在真空下干燥，磷酸化过程通过X-ray胶片的放射自显影可视化。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Bcr-Abl阳性细胞系(R10(+)，R10(−)，K562，和 RWLeu4)；Bcr-Abl阴性细胞系(HL-60，SK-N-ER，SK-N-MC，U138MG，和 HS-16) | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞生长通过两种方法确定。对于[3H] 胸苷测定，细胞(104 细胞/孔)接种于96孔圆底平板，在DMSO(对照)，或悬浮于DMSO中的不同浓度特定化合物下于37°C培养48小时。[3H] 胸苷以1 μCi/孔的浓度加入，细胞再培育18小时。用Unifilter系统采集细胞，将闪烁液(25微升/孔)加入每孔，[3H] 胸苷的整合通过Packard闪烁计数器测定。所有测定的数据点重复得到3份，确定无细胞孔中的背景整合，并从所有数据点中减去。对于细胞活性，采集的对照组和药物处理过的细胞使用台盼蓝染色排除法在血细胞计数器上计数。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 443.35 | 分子式 | C21H16Cl2N4OS |
| CAS号 | 260415-63-2 | SDF | Download PD173955 SDF |
| Smiles | CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4)SC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (33.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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