S1582 |
H 89 2HCl
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H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 |
-
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
-
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
-
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):489
-
Nat Commun, 2024, 15(1):3816
-
Nat Commun, 2024, 15(1):3816
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S1014 |
Bosutinib
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Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。 |
-
Elife, 2024, 12RP92324
-
Front Immunol, 2024, 15:1425670
-
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1288
|
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S2843 |
BI-D1870
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BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4,IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。 |
-
Sci Rep, 2024, 14(1):9440
-
BMC Cancer, 2024, 24(1):233
-
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
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S2163 |
PF-4708671
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PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。 |
-
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3944
-
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
|
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S1558 |
AT7867
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AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 |
-
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
-
Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
-
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
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S7698 |
LY2584702
|
LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。
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Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
-
ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294
-
ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294
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S7704 |
LY2584702 Tosylate
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LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。
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-
Blood Adv, 2024, 8(15):3880-3892
-
Cell, 2023, 186(24):5328-5346.e26
-
Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.09.027
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S7563 |
AT13148
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AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
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-
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
-
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
-
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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S6385 |
Prexasertib (LY2606368)
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Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
-
Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):278
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S8518 |
AD80
|
AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。 |
-
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
-
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
-
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
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|
S7871 |
LJI308
|
LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41-1:256
-
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
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S7870 |
LJH685
|
LJH685是一种高效的RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。 |
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Cell Rep, 2022, 38(11):110522
-
Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725
-
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X
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S7752 |
Pluripotin (SC1)
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Pluripotin (SC1)是ERK1和RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4,对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。 |
-
J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107
-
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
-
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059
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A5033 |
Phospho-S6K1(T421/S424) Rabbit Recombinant mAb
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Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
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S3940 |
3'-Hydroxypterostilbene
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3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。 |
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F0557New |
Phospho-p90 RSK (Thr 359) Rabbit mAb
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F0503New |
Phospho-p90RSK (Ser380) Rabbit mAb
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E1754New |
BRD7389
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BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM 分别为 RSK3。 BRD7389 还可增加原代人胰岛细胞中 β 细胞特异性基因的表达。 |
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F0163New |
S6 Ribosomal Protein Rabbit mAb
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S6 Ribosomal Protein Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total S6 Ribosomal Protein protein. |
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S0385 |
S6K-18
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S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。 |
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Item – Theses Canada, 2016,
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F0812New |
RSK2 Rabbit mAb
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E4345 |
L-Norvaline
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L-Norvaline 是一种非蛋白氨基酸,是缬氨酸的异构体,也是精氨酸酶和 p70 核糖体 S6 激酶 1 (p70S6K1) 激酶的抑制剂。 L-正缬氨酸可增强活化巨噬细胞的 NO 产生。 |
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F0198New |
Phospho-S6 Ribosomal Protein (Ser235/236) Rabbit mAb
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Phospho-S6 Ribosomal Protein (Ser235/236) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-S6 Ribosomal Protein (Ser235/236) protein. |
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F0506New |
RSK1/RSK2/RSK3 Rabbit mAb
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F0011New |
p70 S6 Kinase Rabbit mAb
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p70 S6 Kinase Recombinant Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total p70 S6 kinase protein. This antibody does not cross-react with p70 S6 kinase-2. |
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S1582 |
H 89 2HCl
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H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 |
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):489
- Nat Commun, 2024, 15(1):3816
- Nat Commun, 2024, 15(1):3816
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S1014 |
Bosutinib
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Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。 |
- Elife, 2024, 12RP92324
- Front Immunol, 2024, 15:1425670
- Cancers (Basel), 2024, 16(7)1288
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S2843 |
BI-D1870
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BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4,IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。 |
- Sci Rep, 2024, 14(1):9440
- BMC Cancer, 2024, 24(1):233
- Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
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S2163 |
PF-4708671
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PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。 |
- Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
- Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3944
- Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
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S1558 |
AT7867
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AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 |
- Exp Gerontol, 2023, 173:112091
- Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
- Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
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S7698 |
LY2584702
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LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。
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- Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
- ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294
- ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294
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S7704 |
LY2584702 Tosylate
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LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。
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- Blood Adv, 2024, 8(15):3880-3892
- Cell, 2023, 186(24):5328-5346.e26
- Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.09.027
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S7563 |
AT13148
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AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
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- Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
- Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
- Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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S6385 |
Prexasertib (LY2606368)
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Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):278
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S8518 |
AD80
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AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):2500
- Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
- Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
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S7871 |
LJI308
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LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。
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- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41-1:256
- Cell Rep, 2022, 41(11):111827
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S7870 |
LJH685
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LJH685是一种高效的RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。 |
- Cell Rep, 2022, 38(11):110522
- Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725
- Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X
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S7752 |
Pluripotin (SC1)
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Pluripotin (SC1)是ERK1和RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4,对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。 |
- J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107
- Antiviral Res, 2018, 157:57-67
- Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059
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S3940 |
3'-Hydroxypterostilbene
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3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。 |
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E1754New |
BRD7389
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BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM 分别为 RSK3。 BRD7389 还可增加原代人胰岛细胞中 β 细胞特异性基因的表达。 |
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S0385 |
S6K-18
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S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。 |
- Item – Theses Canada, 2016,
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E4345 |
L-Norvaline
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L-Norvaline 是一种非蛋白氨基酸,是缬氨酸的异构体,也是精氨酸酶和 p70 核糖体 S6 激酶 1 (p70S6K1) 激酶的抑制剂。 L-正缬氨酸可增强活化巨噬细胞的 NO 产生。 |
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