LY2584702
LY2584702是一种选择性的，ATP竞争性的p70S6K抑制剂，IC50为4 nM。
LY2584702 Chemical Structure
CAS: 1082949-67-4
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| 相关靶点 | p70 S6K p70 S6K1 RSK1 RSK2 RSK3 RSK4 | 点击展开 |
|---|---|---|
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 凋亡分子化合物库 细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
S6 Kinase抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | p70 S6K | p70 S6K1 | RSK1 | RSK2 | RSK3 | RSK4 | p70S6K1 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| BI-D1870 | 56 | ||||||||
| AT7867 | 27 | Akt2,PKA,Akt1 | |||||||
| PF-4708671 | 57 | ||||||||
| H 89 2HCl | 180 | PKA,PKG | |||||||
| Staurosporine (STS) | 174 | c-Fgr,PKCα,phosphorylase kinase | |||||||
| Prexasertib (LY2606368) | 20 | Chk1,Chk2 | |||||||
| Pluripotin (SC1) | 3 | ERK1,RasGAP | |||||||
| LJH685 | 8 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | LY2584702是一种选择性的，ATP竞争性的p70S6K抑制剂，IC50为4 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HCT116结肠癌细胞，LY2584702抑制S6核糖体蛋白质(pS6)的磷酸化，IC50 为0.1-0.24 μM。[1] LY258470与EGRF抑制剂或mTOR抑制剂结合时，具有显著的协同效应。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-rpS6 / rpS6 / p-RPS6KB1 / RPS6KB1 |
|
28792981 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG 成胶质细胞瘤和HCT116结肠癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤作用。[1] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | U87MG 恶性胶质瘤和 HCT116 结肠癌异种移植物模型 |
| Dosages | 12.5 mg/kg BID | |
| Administration | -- | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01241461 | Completed | Cancer |
Eli Lilly and Company |
November 2010 | Phase 1 |
| NCT01115803 | Terminated | Metastases Neoplasm|Carcinoma Non-small Cell Lung|Renal Cell Carcinoma|Neuroendocrine Tumors |
Eli Lilly and Company |
March 2010 | Phase 1 |
| NCT01394003 | Terminated | Advanced Cancer |
Eli Lilly and Company |
November 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 445.42 | 分子式 | C21H19F4N7 |
| CAS号 | 1082949-67-4 | SDF | Download LY2584702 SDF |
| Smiles | CN1C=C(N=C1C2CCN(CC2)C3=NC=NC4=C3C=NN4)C5=CC(=C(C=C5)F)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 4.44 mg/mL ( (9.96 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
1.5mg/ml (3.37mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL30mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
0.37mg/ml (0.83mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 7.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
what is the difference between S7698 and S7704? Ie., what does the tosylate group do?
回答：
S7698 is the free base of the compound and S7704 is its tosylate salt. Chemically, salt form is more stable and has a better solubility than free base, however, it also has a higher molecular weight. Biologically, these two forms have the same activities.
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