LJI308
LJI308是一种有效的，泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂，对RSK1，RSK2，和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM，4 nM 和 13 nM。
LJI308 Chemical Structure
CAS: 1627709-94-7
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | LJI308是一种有效的，泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂，对RSK1，RSK2，和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM，4 nM 和 13 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在MDA-MB-231和H358细胞中，LJI308阻断RSK的细胞抑制和它对YB1上Ser102的磷酸化作用，EC50为0.2–0.3 μM，从而抑制细胞生长。[1]在TNBC HTRY-LT细胞中，LJI308也会抑制与YB-1抑制相关的细胞生长。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | RSK1，RSK2，和 RSK3活性的抑制 | |||
| RSK亚型1，2，和3的酶活性使用重组全长RSK蛋白评估。RSK1 (1 nM)，RSK2 (0.1 nM)，或RSK3 (1 nM)能够使200 nM肽底物(biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)在ATP和RSK抑制剂存在下磷酸化，其中ATP浓度等于其对每种酶(RSK1- 5 μM，RSK2- 20 μM，RSK3- 10 μM)的Km，RSK抑制剂在50 mM HEPES，pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM DTT，0.1% BSA Fraction V，0.01% Tween-20中适当稀释。在室温下进行150分钟后，反应用60 mM EDTA停止，多肽磷酸化的程度使用抗-磷酸-AKT底物抗体和AlphaScreen试剂根据制造商描述测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231 和 H358 细胞 | ||
| 浓度 | ~100 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 贴附条件下的生长细胞以1000细胞/孔接种到96孔组织培养物处理的板，其包含细胞生长培养基。适当稀释的化合物加入培养基中的细胞上，细胞生长在加入CellTiter Glo试剂72小时后，根据制造商指示评估。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 368.38 | 分子式 | C21H18F2N2O2 |
| CAS号 | 1627709-94-7 | SDF | Download LJI308 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (108.58 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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