LJH685

LJH685是一种高效的RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。

LJH685 Chemical Structure

LJH685 Chemical Structure

CAS: 1627710-50-2

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批次: S787001 Ethanol]20 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.86%
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生物活性

产品描述 LJH685是一种高效的RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。
靶点
RSK3 [1]
(Cell-free assay)
RSK2 [1]
(Cell-free assay)
RSK1 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 6 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LJH685通过有效的选择性的抑制RSK,调节了细胞中YB1的磷酸化。在MAPK依赖性的肿瘤细胞系中,LJH685表现了抗增殖活性,并且导致了细胞周期的调控以及凋亡的发生。[1]
细胞实验 细胞系 Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B和WM266-4细胞
浓度 ~100 μM
孵育时间 72 h
方法 细胞接触生长试验是,按照每空1000个细胞的量接种到96孔板的细胞生长培养基中。将合适浓度的抑制剂加入到培养基中,72小时后,加入CellTiter Glo试剂来测量细胞的生长状况。

化学信息&溶解度

分子量 381.42 分子式

C22H21F2N3O

CAS号 1627710-50-2 SDF Download LJH685 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 20 mg/mL (52.43 mM)

DMSO : 10 mg/mL ( (26.21 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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