AD80
AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
AD80 Chemical Structure
CAS: 1384071-99-1
产品质控
批次：
S851801
DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.85%
99.85
AD80相关产品
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 细胞周期化合物库 血管生成相关化合物库 | 点击展开 |
|---|
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在表达KIF5B-RET的Ba/F3细胞中，低纳摩尔浓度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的处理可导致被活化KRAS抑制的基因的表达上调，相反地，下调被KRAS活化的基因表达[1]。在检测其在体外对人类激酶的选择性实验中，AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K，而对mTOR的抑制活性相较于AD57和AD58显著减少。AD80能够抑制MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖，可能是通过诱导凋亡的途径[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | LC-2/AD细胞 | ||
| 浓度 | 0, 10 或 100 nM | |||
| 孵育时间 | 4 h | |||
| 方法 | 用一定浓度的AD80、cabozantinib或vandetanib对LC-2/AD进行处理，处理4小时后，收集细胞获取细胞溶解产物，进行免疫印迹实验。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-RET / RET / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-S6 / S6 |
|
28615362 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AD80是一种高效的RET抑制剂，在临床相关的RET融合驱动的肿瘤模型中，具有良好的药代动力学特征。在患者来源的异种移植物种，AD80有效地缩小RET-rearranged的肿瘤大小。当AD80的给药浓度为25 mg/kg时，肿瘤内RET以及AKT、ERK的磷酸化明显减少，而在经cabozantinib或vandetanib处理的肿瘤中未观察到此现象[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | NSG小鼠 |
| Dosages | 12.5-25 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 473.43 | 分子式 | C22H19F4N7O |
| CAS号 | 1384071-99-1 | SDF | Download AD80 SDF |
| Smiles | CC(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)F)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (198.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 94 mg/mL (198.55 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy AD80 | AD80 supplier | purchase AD80 | AD80 cost | AD80 manufacturer | order AD80 | AD80 distributor
