MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
别名: MDBN 中文名称：3,4-亚甲二氧-beta-硝基苯乙烯
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) Chemical Structure
CAS: 1485-00-3
产品质控
批次：
纯度：
99.9%
99.9
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生物活性
| 产品描述 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 硝基对MNS(3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)的抗血小板作用是必不可少的。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MNS(3,4-methyl-enedioxy-β-nitrostyrene)完全抑制2 μM U46619(血栓素A2类似物), 5 μM ADP, 100 μM花生四烯酸(AA), 10 μg/ml胶原, 和0.1 U/ml凝血酶诱导的血小板聚集，IC50分别为2.1 μM, 4.1 μM, 5.8 μM, 7.0 μM,和 12.7 μM，这种作用具有浓度依赖性。MNS抑制钙离子载体A23187(1 μM)或蛋白激酶C（PKC）激活剂 PDBu (200 nM)引起的血小板聚集，IC50分别为25.9 μM 和4.8 μM。与PGE1处理的血小板相比，MNS(20 μM)处理血小板，降低凝血酶诱导的P-选择素表达。MNS (20 μM) 处理血小板，显著抑制凝血酶而非PDBu诱导的MARCKS磷酸化。MNS(20 μM) 处理血小板，凝血酶或胶原刺激0.5 分钟或3分钟后，MNS显著抑制蛋白酪氨酸磷酸化。[1] MNS刺激UbG76V-GFP和 ODD-Luc降解，IC50分别为1.6 μM和 5.9 μM。MNS抑制MG132诱导的受体累积，IC50 为2.1 μM。[2]MNS抑制革兰氏阳性菌（Staphylococcus aureus 和 Enterococcus faecalis）和革兰氏阴性菌（Escherichia coli 和 Pseudomonas aeruginosa），最低抑菌浓度(MICs)为128 mg/L。[3]MNS抑制血小板聚集和蛋白酪氨酸磷酸化比Genistein更有效。 MNS(3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)与3,4-dimethoxy-β-nitrostyrene。MNS(20 μM)同等有效抑制血小板聚集，抑制ATP从凝血酶或胶原刺激的血小板中释放，这种作用存在浓度依赖性。MNS(20 μM)抑制 凝血酶诱导的PAC-1与人类血小板结合。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04473027 | Terminated | Melanoma|Cancer |
University Hospital Ghent|Jessa Hospital|University Hospital Antwerp|Algemeen Ziekenhuis Maria Middelares|GZA Ziekenhuizen Campus Sint-Augustinus|AZ Sint-Jan AV|AZ Nikolaas|AZ Sint-Lucas Gent|AZ Sint-Lucas Brugge|General Hospital Groeninge|OLV van Lourdes Hospital Waregem|AZ Damiaan|AZ Delta|ASZ Aalst|Belgian Red Cross |
September 1 2020 | -- |
| NCT01362244 | Completed | Nasal Polyps |
GlaxoSmithKline |
May 12 2009 | Phase 2 |
| NCT00474799 | Completed | Healthy |
Javelin Pharmaceuticals |
January 2007 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 193.16 | 分子式 | C9H7NO4 |
| CAS号 | 1485-00-3 | SDF | Download MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) SDF |
| Smiles | C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C=C[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 39 mg/mL ( (201.9 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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