MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

别名: MDBN 中文名称:3,4-亚甲二氧-beta-硝基苯乙烯

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) Chemical Structure

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) Chemical Structure

CAS: 1485-00-3

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生物活性

产品描述 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。
特性 硝基对MNS(3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)的抗血小板作用是必不可少的。
靶点
p97 [2] Syk [1] Src [1]
1.7 μM 2.5 μM 29.3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 MNS(3,4-methyl-enedioxy-β-nitrostyrene)完全抑制2 μM U46619(血栓素A2类似物), 5 μM ADP, 100 μM花生四烯酸(AA), 10 μg/ml胶原, 和0.1 U/ml凝血酶诱导的血小板聚集,IC50分别为2.1 μM, 4.1 μM, 5.8 μM, 7.0 μM,和 12.7 μM,这种作用具有浓度依赖性。MNS抑制钙离子载体A23187(1 μM)或蛋白激酶C(PKC)激活剂 PDBu (200 nM)引起的血小板聚集,IC50分别为25.9 μM 和4.8 μM。与PGE1处理的血小板相比,MNS(20 μM)处理血小板,降低凝血酶诱导的P-选择素表达。MNS (20 μM) 处理血小板,显著抑制凝血酶而非PDBu诱导的MARCKS磷酸化。MNS(20 μM) 处理血小板,凝血酶或胶原刺激0.5 分钟或3分钟后,MNS显著抑制蛋白酪氨酸磷酸化。[1] MNS刺激UbG76V-GFP和 ODD-Luc降解,IC50分别为1.6 μM和 5.9 μM。MNS抑制MG132诱导的受体累积,IC50 为2.1 μM。[2]MNS抑制革兰氏阳性菌(Staphylococcus aureus 和 Enterococcus faecalis)和革兰氏阴性菌(Escherichia coli 和 Pseudomonas aeruginosa),最低抑菌浓度(MICs)为128 mg/L。[3]MNS抑制血小板聚集和蛋白酪氨酸磷酸化比Genistein更有效。 MNS(3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)与3,4-dimethoxy-β-nitrostyrene。MNS(20 μM)同等有效抑制血小板聚集,抑制ATP从凝血酶或胶原刺激的血小板中释放,这种作用存在浓度依赖性。MNS(20 μM)抑制 凝血酶诱导的PAC-1与人类血小板结合。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04473027 Terminated
Melanoma|Cancer
University Hospital Ghent|Jessa Hospital|University Hospital Antwerp|Algemeen Ziekenhuis Maria Middelares|GZA Ziekenhuizen Campus Sint-Augustinus|AZ Sint-Jan AV|AZ Nikolaas|AZ Sint-Lucas Gent|AZ Sint-Lucas Brugge|General Hospital Groeninge|OLV van Lourdes Hospital Waregem|AZ Damiaan|AZ Delta|ASZ Aalst|Belgian Red Cross
September 1 2020 --
NCT01362244 Completed
Nasal Polyps
GlaxoSmithKline
May 12 2009 Phase 2
NCT00474799 Completed
Healthy
Javelin Pharmaceuticals
January 2007 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 193.16 分子式

C9H7NO4

CAS号 1485-00-3 SDF Download MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) SDF
Smiles C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C=C[N+](=O)[O-]
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体外溶解度
批次:

DMSO : 39 mg/mL ( (201.9 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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