DBeQ
别名: JRF 12
DBeQ (JRF 12)是一种选择性的，有效的，可逆的，ATP竞争性的p97抑制剂，IC50为1.5 μM。
DBeQ Chemical Structure
CAS: 177355-84-9
产品质控
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | DBeQ (JRF 12)是一种选择性的，有效的，可逆的，ATP竞争性的p97抑制剂，IC50为1.5 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | DBeQ快速有效地诱导caspase激活和细胞死亡。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | DBeQ作用于HeLa细胞，抑制UbG76V-GFP, ODD-Luc和Luc-ODC 降解，IC50分别为2.6 μM, 56 μM 和45 μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子（NSF）和26S蛋白酶，效果至少低50倍。DBeQ与ATP竞争性抑制P97，Ki为3.2 μM，说明DBeQ结合到D2域的活性位点。DBeQ (10 μM) 作用于HEK293细胞，有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293细胞，3小时内诱导CHOP，但不增加p21水平，这种作用存在浓度依赖性。DBeQ (15 μM) 作用于Hela细胞，诱导LC3-II 在在细胞核及浓缩膜和胞质级组分中大量积累。DBeQ作用于HeLa细胞，通过抑制LC3-II自噬降解，而不是诱导自噬，而发挥作用。DBeQ (10 μM) 作用于HeLa细胞，快速促进caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路，DBeQ更有效激活内在caspase-9凋亡途径，而STS激活两种途径程度相似。DBeQ作用于 多发性骨髓瘤细胞（RPMI8226）比作用于正常人胚肺成纤维细胞（MRC5）效果强5倍，HeLa细胞和Hek293细胞具有中等的敏感性。[1] 在ERAD和自噬途径内，DBeQ干扰底物降解。[2]DBeQ (12 μM) 作用于HeLa细胞中。抑制细胞中和，这种作用存在剂量依赖性。DBeQ(10 μM)完全抑制病毒和抗体的降解，但不抑制IgG Fc的降解。[3]DBeQ作用于U20S细胞，降低基本的和营养刺激的MTOR靶点磷酸化，与Rapamycin 效果类似。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 手动ATP酶实验 | |||
| 实验 Buffer [20 μL 2.5×浓度, 1×= 50 mM Tris (pH 7.4), 20 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 和 0.5 mM tris(2-carboxyethyl)phosphine (TCEP)] 加到96孔板中。纯化的p97(25 μL 50 μM) 975 μL 1× 实验 Buffer中稀释，然后每孔中加入10 μL。每孔加入DBeQ (10 μL) 或 5% DMSO (10 μL) ，实验板在室温下温育10分钟。按如下进行ATP酶实验：每孔加入10 μL 500 μM ATP (pH 7.5), 在室温下温育60分钟, 然后加入50 μL Kinase Glo Plus 试剂,随后在室温下黑暗环境中温育10分钟。使用 Analyst AD读取发光值。在一个浓度范围(0, 0.048, 0.24, 1.2, 6, 和30 μM)按一式三份测定DBeQ。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MRC-5, Hek293, HeLa 和 RPMI8226 细胞 | ||
| 浓度 | 33 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 细胞按每孔5,000个接种于384孔白色固体板中。使用荧光素酶siRNA或p97siRNA（10 nM）进行细胞转染48小时，或在指定时间使用DBeQ处理。每孔加入Caspase-3/7 Glo, caspase-6 Glo, caspase-8 Glo, 或 caspase-9 ，按500rpm震荡混合 1分钟。在室温下温育1小时后，测定发光信号。使用CellTiter-Glo试剂测定细胞存活力。为了测定细胞活力的IC50，使用七种浓度的MG132或DBeQ（开始于μM的三倍连续稀释液）处理细胞48小时。拟合发光信号归一化DMSO处理细胞的百分比，计算IC50值。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 340.42 | 分子式 | C22H20N4 |
| CAS号 | 177355-84-9 | SDF | Download DBeQ SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CNC2=NC(=NC3=CC=CC=C32)NCC4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (14.68 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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