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S7285 NMS-873 NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50=30nM,对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。
Cell, 2024, 187(21):6055-6070.e22
Cell, 2024, 187(21):5967-5980.e17
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
S8101 CB-5083 CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。
Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01401-2
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(36):e2408787121
S7199 DBeQ DBeQ (JRF 12)是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5 μM。
Cell Mol Immunol, 2024, 10.1038/s41423-024-01222-1
Virol Sin, 2023, 38(4):497-507
Virol J, 2022, 19(1):90
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。
Phytomedicine, 2019, 61:152859
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196
S9865 CB-5339 CB-5339 是一种有效的 p97/Valosin Containing Protein (VCP) 抑制剂,IC50 为 9 nM。
Cell Rep, 2023, 42(11):113318
S4453 NPD8733 NPD8733 是癌细胞增强的成纤维细胞迁移的抑制剂,可特异性地结合 valosin-containing protein (VCP)/p97,这是与多种细胞活性(AAA+)蛋白家族相关的 ATP 酶的成员。
S0220 ML240 ML240 是 p97 ATPase 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 0.11 μM,Ki 为 0.22 μM。
S7285 NMS-873 NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50=30nM,对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。
Cell, 2024, 187(21):6055-6070.e22
Cell, 2024, 187(21):5967-5980.e17
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
S8101 CB-5083 CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。
Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01401-2
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(36):e2408787121
S7199 DBeQ DBeQ (JRF 12)是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5 μM。
Cell Mol Immunol, 2024, 10.1038/s41423-024-01222-1
Virol Sin, 2023, 38(4):497-507
Virol J, 2022, 19(1):90
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。
Phytomedicine, 2019, 61:152859
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196
S9865 CB-5339 CB-5339 是一种有效的 p97/Valosin Containing Protein (VCP) 抑制剂,IC50 为 9 nM。
Cell Rep, 2023, 42(11):113318
S4453 NPD8733 NPD8733 是癌细胞增强的成纤维细胞迁移的抑制剂,可特异性地结合 valosin-containing protein (VCP)/p97,这是与多种细胞活性(AAA+)蛋白家族相关的 ATP 酶的成员。
S0220 ML240 ML240 是 p97 ATPase 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 0.11 μM,Ki 为 0.22 μM。

p97抑制剂选择性比较

p97信号通路图

p97信号通路图
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