| S2194 |
R406
|
R406(R406 besylate) 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。 |
-
Aging (Albany NY), May 7, 2020, 8221-8240
-
eLife, April 30, 2020, e56656
-
Cancer Research, April 15, 2017, 1818-1830
|
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| S1533 |
R406 (free base)
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R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。 |
-
Journal of Leukocyte Biology, July 25, 2024, 210-223
-
PLoS One, January 22, 2019, e0210879
-
Blood, February 11, 2016, 739-48
|
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| S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
-
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
-
Scientific Reports, 2024, 7739
-
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
|
|
| S2625 |
Fostamatinib (R788)
|
Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。 |
-
Clinical Cancer Research, June 15, 2020, 2956-2971
-
Autophagy, April 4, 2025, 1945-1961
-
Experimental and Therapeutic Medicine, April 4, 2025, 110
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| S7523 |
Entospletinib (GS-9973)
|
Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中，对Syk的选择性比对其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。 |
-
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
-
Front Immunol, 2023, 14:1279155
-
J Leukoc Biol, 2023, qiad025
|
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| S3026 |
Piceatannol
|
Piceatannol，是一种天然二苯乙烯，是选择性Syk抑制剂，比作用于Lyn选择性高10倍左右。 |
-
Autophagy, 2025, 1-17.
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(18)9134
-
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
|
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| S2206 |
R788 (Fostamatinib) Disodium
|
Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 |
-
Autophagy, 2025, 1-17.
-
Sci Rep, 2025, 15(1):25312
-
FASEB J, 2024, 38(6):e23564
|
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| S7634 |
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
|
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。
|
-
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
-
Cells, 2023, 12(3)453
|
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| S7006 |
BAY 61-3606 dihydrochloride
|
BAY 61-3606 dihydrochloride是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
-
bioRxiv, 2025, 2025.05.30.657101
-
Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2024, 44(7):1646-1657
|
|
| S7738 |
PRT-060318 2HCl
|
PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂，IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。 |
-
Proceedings of the National Academy of Sciences, September 26, 2023, e2308079120
-
PLOS Pathogens, October 29, 2024, e1012674
-
Scientific Reports, June 5, 2024, 14(1)
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| S3566 |
Cerdulatinib (PRT062070)
|
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM，也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。 |
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
International Journal of Molecular Sciences, 2025, 6139
-
Methods, 2025, 241:13-23
|
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| S8442 |
TAK-659 Hydrochloride
|
TAK-659 Hydrochloride是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性，对FLT3也能有效抑制，IC50为4.6 nM。 |
-
ACS Pharmacology & Translational Science, May 14, 2025, 615160
-
Experimental and Therapeutic Medicine, April 4, 2025, 110
-
Exp Ther Med, 2025, 29(6):110
|
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| S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
|
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。 |
-
Journal of Virology, 2024, e01322-24
-
Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910
-
Phytomedicine, 2019, 61:152859
|
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| S9715 |
Lanraplenib (GS-SYK)
|
Lanraplenib (GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂，其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性，而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。 |
-
Molecular Biology of the Cell, January 1, 2024, 35(1):ar5
-
Blood Advances, April 22, 2025, 1772-1785
-
Blood Advances, 2025, 1772-1785
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|
| S4944 |
Fostamatinib disodium hexahydrate
|
Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药，是一种 Syk 的抑制剂，在无细胞分析中的IC50值为41 nM。 |
-
Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
-
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
-
ScholarsArchive@OSU, 2020, None
|
|
| S7286 |
RO9021
|
RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。 |
-
Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
|
|
| S6519 |
R112
|
R112是ATP竞争性Syk抑制剂，Ki值为96 nM。 |
|
|
| S3226 |
Dehydroabietic acid
|
Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸，衍生自针叶植物（如 Pinus 和 Picea）通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。 |
|
|
| E1836 |
Cevidoplenib dimesylate
|
Cevidoplenib dimesylate(SKI-O-703 dimesylate)是一种口服的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节活性。它通过抑制自身抗体产生细胞和自身抗体感应细胞来减缓自身抗体介导的自身免疫性疾病的进展。 |
|
|
| S0871 |
Gusacitinib (ASN-002)
|
Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂，在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。 |
|
|
| S8948 |
SRX3207
|
SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 |
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| E0437 |
ZAP-180013
|
ZAP-180013 是一种 zeta 链相关蛋白激酶 70 (zeta-chain-associated protein kinase 70, ZAP-70) 的抑制剂，IC50 为 1.8 μM。 |
|
|
| E7793 |
PRT062607
|
PRT062607 是一种高特异性、强效且口服生物利用度高的纯化脾酪氨酸激酶 (SYK)抑制剂，IC50 为 1-2 nM。它具有显著的抗炎活性，可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和类风湿性关节炎的研究。 |
|
|
| E4580 |
Sovleplenib
|
Sovleplenib(HMPL-523) 是一种高效、选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 0.025 μM，在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 Sovleplenib 与 BTK、PI3Kδ 和 Bcl2 家族抑制剂联合使用，可发挥协同作用，杀死人弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。 |
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| S2194 |
R406
|
R406(R406 besylate) 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。 |
- Aging (Albany NY), May 7, 2020, 8221-8240
- eLife, April 30, 2020, e56656
- Cancer Research, April 15, 2017, 1818-1830
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| S1533 |
R406 (free base)
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R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。 |
- Journal of Leukocyte Biology, July 25, 2024, 210-223
- PLoS One, January 22, 2019, e0210879
- Blood, February 11, 2016, 739-48
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| S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
- Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
- Scientific Reports, 2024, 7739
- Sci Rep, 2024, 14(1):7739
|
|
| S2625 |
Fostamatinib (R788)
|
Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。 |
- Clinical Cancer Research, June 15, 2020, 2956-2971
- Autophagy, April 4, 2025, 1945-1961
- Experimental and Therapeutic Medicine, April 4, 2025, 110
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| S7523 |
Entospletinib (GS-9973)
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Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中，对Syk的选择性比对其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。 |
- Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
- Front Immunol, 2023, 14:1279155
- J Leukoc Biol, 2023, qiad025
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| S3026 |
Piceatannol
|
Piceatannol，是一种天然二苯乙烯，是选择性Syk抑制剂，比作用于Lyn选择性高10倍左右。 |
- Autophagy, 2025, 1-17.
- Int J Mol Sci, 2025, 26(18)9134
- ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
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| S2206 |
R788 (Fostamatinib) Disodium
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Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 |
- Autophagy, 2025, 1-17.
- Sci Rep, 2025, 15(1):25312
- FASEB J, 2024, 38(6):e23564
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| S7634 |
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
|
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。
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- Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
- Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
- Cells, 2023, 12(3)453
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| S7006 |
BAY 61-3606 dihydrochloride
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BAY 61-3606 dihydrochloride是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
- bioRxiv, 2025, 2025.05.30.657101
- Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2024, 44(7):1646-1657
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| S7738 |
PRT-060318 2HCl
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PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂，IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。 |
- Proceedings of the National Academy of Sciences, September 26, 2023, e2308079120
- PLOS Pathogens, October 29, 2024, e1012674
- Scientific Reports, June 5, 2024, 14(1)
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| S3566 |
Cerdulatinib (PRT062070)
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Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM，也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。 |
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
- International Journal of Molecular Sciences, 2025, 6139
- Methods, 2025, 241:13-23
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| S8442 |
TAK-659 Hydrochloride
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TAK-659 Hydrochloride是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性，对FLT3也能有效抑制，IC50为4.6 nM。 |
- ACS Pharmacology & Translational Science, May 14, 2025, 615160
- Experimental and Therapeutic Medicine, April 4, 2025, 110
- Exp Ther Med, 2025, 29(6):110
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| S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
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MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。 |
- Journal of Virology, 2024, e01322-24
- Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910
- Phytomedicine, 2019, 61:152859
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| S9715 |
Lanraplenib (GS-SYK)
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Lanraplenib (GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂，其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性，而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。 |
- Molecular Biology of the Cell, January 1, 2024, 35(1):ar5
- Blood Advances, April 22, 2025, 1772-1785
- Blood Advances, 2025, 1772-1785
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| S4944 |
Fostamatinib disodium hexahydrate
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Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药，是一种 Syk 的抑制剂，在无细胞分析中的IC50值为41 nM。 |
- Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
- J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
- ScholarsArchive@OSU, 2020, None
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| S7286 |
RO9021
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RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。 |
- Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
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| S6519 |
R112
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R112是ATP竞争性Syk抑制剂，Ki值为96 nM。 |
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
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Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸，衍生自针叶植物（如 Pinus 和 Picea）通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。 |
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| E1836 |
Cevidoplenib dimesylate
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Cevidoplenib dimesylate(SKI-O-703 dimesylate)是一种口服的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节活性。它通过抑制自身抗体产生细胞和自身抗体感应细胞来减缓自身抗体介导的自身免疫性疾病的进展。 |
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| S0871 |
Gusacitinib (ASN-002)
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Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂，在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。 |
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| S8948 |
SRX3207
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SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 |
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| E0437 |
ZAP-180013
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ZAP-180013 是一种 zeta 链相关蛋白激酶 70 (zeta-chain-associated protein kinase 70, ZAP-70) 的抑制剂，IC50 为 1.8 μM。 |
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| E7793 |
PRT062607
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PRT062607 是一种高特异性、强效且口服生物利用度高的纯化脾酪氨酸激酶 (SYK)抑制剂，IC50 为 1-2 nM。它具有显著的抗炎活性，可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和类风湿性关节炎的研究。 |
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| E4580 |
Sovleplenib
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Sovleplenib(HMPL-523) 是一种高效、选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 0.025 μM，在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 Sovleplenib 与 BTK、PI3Kδ 和 Bcl2 家族抑制剂联合使用，可发挥协同作用，杀死人弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。 |
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