Piceatannol
别名: Astringenin 中文名称：白皮杉醇
Piceatannol，是一种天然二苯乙烯，是选择性Syk抑制剂，比作用于Lyn选择性高10倍左右。
Piceatannol Chemical Structure
CAS: 10083-24-6
产品质控
批次：
纯度：
99.49%
99.49
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse 3T3L1 cells | Function assay | 10 to 50 μM | 48 h | Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs | 22765896 |
| human A2780 cells | Proliferation assay | 2 days | Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM | 24239390 | |
| human lung mast cells | Function assay | Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM | 22257213 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Piceatannol，是一种天然二苯乙烯，是选择性Syk抑制剂，比作用于Lyn选择性高10倍左右。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Piceatannol对Syk的选择性比Lyn高10倍左右。RBL-2H3 细胞中Piceatannol处理会强烈抑制抗原刺激的Syk和其它大部分细胞蛋白的磷酸化，但对 受体β 或 γ 亚型的磷酸化没有影响, 这种抑制具有剂量依赖特性。在肥大细胞中Piceatannol 同时也是一种有效的组胺释放抑制剂。在肥大细胞中Piceatannol 选择性抑制Syk可以阻断受体介导的 下游细胞应答，包括对1,4,5-IP3合成，分泌，胞膜边缘波动以及运输的抑制[1] 。Piceatannol也可以有效地抑制 PKA, PKC, MLCK,和 CDPK， IC50 分别为 3 μM, 8 μM, 12 μM, 以及19 μM [2]。Piceatannol选择性抑制IFNα诱导的 STAT3和5酪氨酸磷酸化， 但对STAT1 和2没有影响, 同时选择性抑制 Jak1 和 IFNAR1酪氨酸去磷酸化但对Tyk2和 IFNAR2没有影响[3] 。Piceatannol 可以有效地诱导BJAB Burkitt样淋巴瘤细胞凋亡，ED50 为 25 μM,这一过程通过激活半胱天冬酶3和线粒体通透性改变实现而不依赖CD95/Fas信号通路[4] 。Piceatannol抑制TNF, H2O2, PMA, LPS, 冈田酸和神经酰胺诱导的NF-κB 激活。Piceatannol抑制TNF诱导的NF-κB依赖性报告基因表达，通过阻断TNF诱导的IκBαof磷酸化，p65磷酸化，p65核转位以及IκBα激酶激活来抑制基质金属蛋白酶- 9, 环氧酶-2和 cyclin D1 的表达，而不依赖酪氨酸激酶[5]。 Piceatannol 以ATP 竞争性方式直接结合PI3K 并且抑制PI3K 活性，比resveratrol的抗动脉粥样硬化效果更好[8]。Piceatannol会抑制雄激素依赖或不依赖的CaP 细胞增殖，同时使mTOR和它的关键效应器 AKT和eIF4EBP-1的表达下降[10] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外蛋白酪氨酸激酶活性分析 | |||
| 利用杆状病毒感染的St9细胞表达重组的酪氨酸激酶Syk 。Syk 活性分析采用血管紧张素I 多肽作为激酶底物。在不同浓度Piceatannol 条件下通过测量血管紧张素I 多肽的磷酸化水平来反映重组Syk酶活性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | LNCaP, DU145和PC-3 | ||
| 浓度 | 溶于 DMSO终浓度 ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时和1 周 | |||
| 方法 | 用从低到高浓度的Piceatannol 处理细胞。72小时后台盼蓝染色法分析细胞增殖情况。一周之后,用1.25% 结晶紫对菌落染色然后通过测量595 nm 吸光值来量化。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 患有葡聚糖硫酸钠诱导结肠炎的BALB/c小鼠口服Piceatannol 会明显改善结肠结构破坏情况，会诱导结肠髓过氧化物酶 (MPO) 活性显著降低，炎症介质产生量明显减少，如一氧化氮 (NO), 前列腺素 (PG) E2, 和前炎症细胞因子[7]。在2型糖尿病db/db 小鼠模型中，Piceatannol 会抑制早期血糖水平的升高，在晚期可以改善糖耐量受损[9]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患有葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎的雌性BALB/c小鼠 |
| Dosages | ~10 mg/kg/天 | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 244.24 | 分子式 | C14H12O4 |
| CAS号 | 10083-24-6 | SDF | Download Piceatannol SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (196.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 48 mg/mL (196.52 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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