PRT-060318 2HCl
别名: PRT318
PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂，IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。
PRT-060318 2HCl Chemical Structure
CAS: 1194961-19-7(freebase)
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO-K1 cells | Function assay | 2 h | Inhibition of human ERG expressed in CHO-K1 cells after 2 hrs by Cy3b-Dofetilide-based fluorescence polarisation assay | 21903390 | |
| ramos cells | Function assay | Inhibition of Erk1/2 phosphorylation expressed in ramos cells after 30 mins by MSD assay, IC50=0.01585 μM | 21903390 | ||
| primary B cells | Function assay | Immunomodulatory activity in human primary B cells assessed as induction of CD69 expression after 24 hrs by FITC-conjugated flow cytometry, IC50=0.63096 μM | 11493841 | ||
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生物活性
| 产品描述 | PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂，IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PRT318通过GPVI/FcRγ，而不是ADP或凝血酶来抑制血小板激活[1]。PRT318在BCR触发后以及在骨髓微环境中存在呵护样细胞中能有效地拮抗慢性淋巴细胞白血病细胞的细胞生存。在BCR触发后，PRT318抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | LY3，LY4，LY7,LY18 细胞系 | ||
| 浓度 | 0-3 μM | |||
| 孵育时间 | 0-72h | |||
| 方法 | 细胞用不同剂量的PRT318处理，PRT318以剂量依赖方式抑制敏感细胞株的生长。两种敏感细胞株（LY7和LY18）和两种耐药细胞株（LY3和LY4）用特定剂量的PRT318进行处理。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在动物模型（兔子和猪）中，通过静脉注射PRT060318能对Syk激酶活性达到最大的抑制效果，显著地抑制动脉血栓形成。在猪中，PRT060318的抗血栓形成作用非常显著，同时完全抑制CVXN所诱导的血小板凝集，对ADP所诱导的血小板凝集没有作用，耳出血时间没有延长[3]。Syk抑制剂PRT318还是肝素诱导性血小板减少症中的活性剂，利用具有口服活性的PRT318抑制Syk信号通路将限制（抑制）体内HIT IC的血小板减少和血栓形成效果[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57Bl/6 小鼠，转基因HIT小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 413.34 | 分子式 | C18H24N6O.2HCl |
| CAS号 | 1194961-19-7(freebase) | SDF | Download PRT-060318 2HCl SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NC3CCCCC3N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (181.44 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 75 mg/mL (181.44 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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