Gusacitinib (ASN-002)

Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂,在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。

Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure

Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure

CAS: 1425381-60-7

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生物活性

产品描述 Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂,在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。
靶点
SYK [1] JAK [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06238531 Not yet recruiting
Systemic Lupus Erythematosus
National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
May 15 2024 Phase 1
NCT04416516 Completed
Basal Cell Carcinoma|Basal Cell Nevus Syndrome
Ascend Biopharmaceuticals Ltd
July 16 2020 Phase 2
NCT03641573 Completed
Healthy Volunteer
Asana BioSciences
October 11 2018 Phase 1
NCT03208296 Suspended
Basal Cell Carcinoma in Basal Cell Nevus Syndrome
Ascend Biopharmaceuticals Ltd
December 1 2017 Phase 1|Phase 2
NCT03139981 Completed
Dermatitis Atopic|Dermatitis Eczema|Dermatitis Eczematous
Asana BioSciences
April 12 2017 Phase 1
NCT02853643 Completed
Healthy Volunteers
Asana BioSciences
July 2016 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 460.53 分子式

C24H28N8O2

CAS号 1425381-60-7 SDF --
Smiles C1CN(CCC1CC#N)C2=NC3=C(C(=O)NN=C3)C(=N2)NC4=CC=C(C=C4)N5CCC(CC5)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 92 mg/mL ( (199.76 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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