CCT196969

CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。

CCT196969 Chemical Structure

CCT196969 Chemical Structure

CAS: 1163719-56-9

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生物活性

产品描述 CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。
靶点
CRAF [1]
(Cell-free assay)
LCK [1]
(Cell-free assay)
Src [1]
(Cell-free assay)
V600E-BRAF [1]
(Cell-free assay)
BRAF [1]
(Cell-free assay)
0.01 μM 0.02 μM 0.03 μM 0.04 μM 0.1 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

CCT196969在具有突变BRAF的黑素瘤、大肠癌细胞中具有活性,而对含有野生型BRAF和NRAS的癌细胞没有效果。CCT196969诱导caspase 3和PARP裂解,因而诱导凋亡。CCT196969在含突变型BRAF和NRAS的黑素瘤中抑制MEK/ERK[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

CCT196969耐受性良好,在所检测的浓度范围内,在体内没有任何显著副作用。口服10 mg/kg/day的CCT196969,在24小时后,其血药浓度约为1 μM。CCT196969的口服生物利用度约为55%[1]

动物实验 Animal Models CD-1小鼠
Dosages 20 mg/kg 
Administration 口服灌胃

化学信息&溶解度

分子量 513.52 分子式

C27H24FN7O3

CAS号 1163719-56-9 SDF Download CCT196969 SDF
Smiles CC(C)(C)C1=NN(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C(=NC=C3)NC(=O)C=N4)F)C5=CC=CC=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (194.73 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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