GDC-0879
别名: AR-00341677
GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的，选择性B-Raf抑制剂，在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。
GDC-0879 Chemical Structure
CAS: 905281-76-7
产品质控
批次：
纯度：
99.81%
99.81
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MALME3M cells | Function assay | Inhibition of ERK1/2 phosphorylation in human MALME3M cells, IC50=0.063 μM | 11717001 | ||
| human A375 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human A375 cells expressing B-Raf V600E mutant and wild type Ras, IC50=0.5 μM | 22808911 | ||
| human A375 cells | Function assay | Inhibition of b-Raf in human A375 cells assessed phosphorylation of ERK, IC50=1 μM | 22808911 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的，选择性B-Raf抑制剂，在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 体外研究，在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理，EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A375细胞 | ||
| 浓度 | 0.5 nM-6.75 μM | |||
| 孵育时间 | 25分钟 | |||
| 方法 | 用10 μM GDC-0879 处理A375细胞24小时。培养在常规培养基中的细胞作为对照。从至少2个独立的细胞培养中用RNA酶分裂试剂盒分离RNA。 合成互补的RNA，与Affymetrix公司的HGU133P杂交。另外，通过实验组／对照组的比例计算倍数变化。Benjamini和Hochberg 错误发现率已经作为多个测试校正来应用。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤，显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时，>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号，但是用GDC-0879处理后，观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关，抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节，可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性裸鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服饲喂 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 334.37 | 分子式 | C19H18N4O2 |
| CAS号 | 905281-76-7 | SDF | Download GDC-0879 SDF |
| Smiles | C1CC(=NO)C2=C1C=C(C=C2)C3=CN(N=C3C4=CC=NC=C4)CCO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (197.38 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (20.93 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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