SB590885
SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，无细胞试验中Ki为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。
SB590885 Chemical Structure
CAS: 405554-55-4
产品质控
批次：
纯度：
99.86%
99.86
SB590885相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| white blood cells | Antifibrotic assay | 25 to 150 mg/kg | 13 days | Antifibrotic activity in bleomycin-induced C57B1/6 mouse model assessed as inhibition of white blood cells in bronchoalveolar lavage at 25 to 150 mg/kg, po bid administered 2 hrs prior bleomycin induction for 13 days | 22222036 |
| insect cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of full length human 6His-tagged BRAF V600E mutant expressed in baculovirus infected insect cells co-expressing human CDC37 (1 to 378 residues) using MEK1 as substrate after 30 mins, IC50=0.00016μM | 29461827 | |
| A549 | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf V600E mutant-mediated Erk phosphorylation in human A549 cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=0.028μM | 22222036 | |
| Colo205 | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf V600E mutant-mediated Erk phosphorylation in human Colo205 cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=0.028μM | 22222036 | |
| HT-29 | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf V600E mutant-mediated Erk phosphorylation in human HT-29 cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=0.028μM | 22222036 | |
| MALME3M | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf V600E mutant-mediated Erk phosphorylation in human MALME3M cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=0.028μM | 22222036 | |
| SKMEL28 | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf V600E mutant-mediated Erk phosphorylation in human SKMEL28 cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=0.028μM | 22222036 | |
| A375 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human A375 cells harboring BRAF V600E mutant after 48 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.37μM | 29461827 | |
| HFF | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf-mediated Erk phosphorylation in human HFF cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=1.1μM | 22222036 | |
| HMEC | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf-mediated Erk phosphorylation in human HMEC cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=1.1μM | 22222036 | |
| PREC | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf-mediated Erk phosphorylation in human PREC cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=1.1μM | 22222036 | |
| HCT116 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human HCT116 cells expressing wild-type B-Raf and K-Ras2 G13D mutant after 72 hrs by WST-1 assay, EC50=1.1μM | 22222036 | |
| SK-MEL-2 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human SK-MEL-2 cells expressing wild-type B-Raf and N-Ras2 Q61R mutant after 72 hrs by WST-1 assay, EC50=1.1μM | 22222036 | |
| Sf9 | Function assay | Binding affinity to human N-His6-tagged B-Raf expressed in Sf9 cells, Kd=0.00016μM | 22024030 | ||
| A375 | Function assay | Inhibition of b-Raf in human A375 cells assessed phosphorylation of ERK, IC50=0.29μM | 22808911 | ||
| A375 | Function assay | Inhibition of BRAF V600E mutant in human A375 cells assessed as reduction in ERK phosphorylation by immunoblot analysis, IC50=0.29μM | 29461827 | ||
| A375 | Antiproliferative assay | Antiproliferative activity against human A375 cells expressing B-Raf V600E mutant and wild type Ras, IC50=0.37μM | 22808911 | ||
| HCT116 | Antiproliferative assay | Antiproliferative activity against human HCT116 cells expressing wild type b-Raf and KRAS mutant, IC50=4.6μM | 22808911 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，无细胞试验中Ki为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 对B-Raf表现出高于c-Raf的显著选择性 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SB590885对B-Raf比对c-Raf 具有显著更高的选择性，Ki分别为0.16 nM和1.72 nM。SB-590885是比之前描述的Raf/VEGFR激酶抑制剂BAY 439006 (对突变型B-Raf和c-Raf 的Ki分别为38 nM 和6 nM)更有效的抑制剂。不同于多激酶抑制剂BAY43-9006，SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。在表达致癌B-RafV600E 的Colo205，HT29，A375P，SKMEL28，和MALME-3M细胞中，SB590885治疗有效抑制ERK磷酸化，EC50分别为28 nM，58 nM，290 nM，58 nM，和190 nM，同样的，抑制增殖的EC50分别为0.1 μM，0.87 μM，0.37 μM，0.12 μM，和0.15 μM。SB590885以BRAF突变体选择性的方式减弱黑色素瘤细胞系的非贴壁依赖性生长。[1] SB590885对B-Raf表现出高亲和力，Kd为0.3 nM。[2]大多数具有BRAF V600E突变体而缺乏CDK4突变体(451Lu，WM35，和WM983)的黑色素瘤细胞系对SB590885高度敏感，IC50 <1 μM。细胞周期素D1水平的增加是由于基因组扩增介导的B-Raf V600E突变型黑色素瘤对SB590885产生的抗药性。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Colo205，HT29，A375P，SKMEL28，和 MALME-3M | ||
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度为~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞用逐渐增加浓度的SB590885处理，并培育72小时。活细胞使用CellTiter-Glo试剂和化学发光检测法在Victor 2V酶标仪上定量。在Becton Dickinson FACScan上制备细胞用于细胞周期分析。使用CellQuest v3.3软件获得数据并分析。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-MEK / MEK / p-ERK / ERK |
|
25879420 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤细胞异种移植物的小鼠体内，SB590885给药有效降低肿瘤发生，并适度抑制肿瘤生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 皮下注射A375P细胞的雌性裸鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg/day | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 453.54 | 分子式 | C27H27N5O2 |
| CAS号 | 405554-55-4 | SDF | Download SB590885 SDF |
| Smiles | CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC5=C(C=C4)C(=NO)CC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (101.42 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy SB590885 | SB590885 supplier | purchase SB590885 | SB590885 cost | SB590885 manufacturer | order SB590885 | SB590885 distributor
