Tovorafenib (MLN2480)
别名: BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101
Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。
Tovorafenib (MLN2480) Chemical Structure
CAS: 1096708-71-2
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MLN2480在携带有BRAF和一些RAS突变的临床癌症模型中抑制MAPK信号通路。 MLN2480在低浓度下激活磷酸化MEK，但在高浓度下会抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同。 在体外实验中，MLN2480和TAK-733(MEK变构抑制剂)在细胞增殖检测中结合使用，结果证明这两种小分子化合物具有增效活性。除此之外，Western blot分析证明MLN2480抑制由于TAK-733处理所造成的负反馈MEK激活，从而更有效、一致抑制地抑制MAPK信号通路。MLN2480对PARK的抑制作用则较弱。 |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-ERK / ERK |
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28082416 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MLN2480在黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。 MLN2480（37.5 mg/kg）在肿瘤异种移植模型中耐受性良好，MLN-2480(12.5 mg)与TAK-733 (1 mg/kg)的结合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效，但其单药治疗的作用极其微弱。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07206849 | NOT_YET_RECRUITING | High Grade Glioma (HGG) of the Brain With BRAF Aberration; High Grade Glioma (III or IV); Diffuse Intrinsic Pontine Glioma; High Grade Glioma; WHO Grade 3 Glioma; WHO Grade 4 Glioma; Metastatic Brain Tumor |
Nationwide Children's Hospital |
2026-11 | PHASE2 |
| NCT07441707 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Low-grade Glioma |
Ipsen |
2026-03-10 | PHASE1 |
| NCT06965114 | RECRUITING | Hairy Cell Leukemia; Recurrent Hairy Cell Leukemia; Refractory Hairy Cell Leukemia |
National Cancer Institute (NCI) |
2026-05-29 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT05828069 | RECRUITING | Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis; Refractory Langerhans Cell Histiocytosis |
National Cancer Institute (NCI) |
2024-03-28 | PHASE2 |
| NCT05566795 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Low-grade Glioma; Rapidly Accelerated Fibrosarcoma (RAF) Altered Glioma; Pediatric Low-grade Glioma |
Day One Biopharmaceuticals, Inc. |
2023-02-27 | PHASE3 |
| NCT04775485 | RECRUITING | Low-grade Glioma; Advanced Solid Tumor |
Day One Biopharmaceuticals, Inc. |
2021-04-22 | PHASE2 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 506.29 | 分子式 | C17H12Cl2F3N7O2S |
| CAS号 | 1096708-71-2 | SDF | Download Tovorafenib (MLN2480) SDF |
| Smiles | CC(C1=NC=C(S1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C(F)(F)F)Cl)NC(=O)C3=C(C(=NC=N3)N)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3 years -20°C powder 1 year -20°C in 10mM/1mL |
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (197.51 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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