Tovorafenib (MLN2480)

别名: BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101

Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。

Tovorafenib (MLN2480) Chemical Structure

Tovorafenib (MLN2480) Chemical Structure

CAS: 1096708-71-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1793.61 现货
5mg 1373.49 现货
50mg 7928.47 现货
1g 62244 现货
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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
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生物活性

产品描述 Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。
靶点
Raf [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

MLN2480在携带有BRAF和一些RAS突变的临床癌症模型中抑制MAPK信号通路[1]

MLN2480在低浓度下激活磷酸化MEK,但在高浓度下会抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同[2]

在体外实验中,MLN2480和TAK-733(MEK变构抑制剂)在细胞增殖检测中结合使用,结果证明这两种小分子化合物具有增效活性。除此之外,Western blot分析证明MLN2480抑制由于TAK-733处理所造成的负反馈MEK激活,从而更有效、一致抑制地抑制MAPK信号通路。MLN2480对PARK的抑制作用则较弱[1][2]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-ERK / ERK 28082416
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

MLN2480在黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗肿瘤活性[3]

MLN2480(37.5 mg/kg)在肿瘤异种移植模型中耐受性良好,MLN-2480(12.5 mg)与TAK-733 (1 mg/kg)的结合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效,但其单药治疗的作用极其微弱[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06381570 Recruiting
Low-grade Glioma
Daniel Morgenstern|The Hospital for Sick Children
March 21 2024 Early Phase 1
NCT05566795 Recruiting
Low-grade Glioma
Day One Biopharmaceuticals Inc.|SIOPe Brain Tumor Group LOGGIC Consortium
February 27 2023 Phase 3
NCT04985604 Recruiting
Melanoma|Solid Tumor|CRAF Gene Amplification|RAF1 Gene Amplification|BRAF Gene Fusion|BRAF Fusion|CRAF Gene Fusion|CRAF Fusion|RAF1 Gene Fusion|RAF1 Fusion|Thyroid Cancer Papillary|Spitzoid Melanoma|Pilocytic Astrocytoma|Pilocytic Astrocytoma Adult|Non Small Cell Lung Cancer|Non-Small Cell Adenocarcinoma|Colorectal Cancer|Pancreatic Acinar Carcinoma|Spitzoid Malignant Melanoma|Bladder Cancer|Bladder Urothelial Carcinoma|MAP Kinase Family Gene Mutation|RAS Mutation|RAF Mutation|MEK Mutation
Day One Biopharmaceuticals Inc.
July 15 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04775485 Recruiting
Low-grade Glioma|Advanced Solid Tumor
Day One Biopharmaceuticals Inc.|Pacific Pediatric Neuro-Oncology Consortium
April 22 2021 Phase 2
NCT03429803 Active not recruiting
Low-grade Glioma
Karen D. Wright MD|PLGA Fund at Pediatric Brain Tumor Foundation|National Cancer Institute (NCI)|Pacific Pediatric Neuro-Oncology Consortium|Team Jack Foundation|Day One Biopharmaceuticals Inc.|Dana-Farber Cancer Institute
February 27 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 506.29 分子式

C17H12Cl2F3N7O2S

CAS号 1096708-71-2 SDF Download Tovorafenib (MLN2480) SDF
Smiles CC(C1=NC=C(S1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C(F)(F)F)Cl)NC(=O)C3=C(C(=NC=N3)N)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.51 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (197.51 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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