PLX7904
别名: PB04
PLX7904，又名PB04，是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。
PLX7904 Chemical Structure
CAS: 1393465-84-3
产品质控
批次：
S796402
DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.19%
99.19
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生物活性
| 产品描述 | PLX7904，又名PB04，是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PLX7940在携有BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表达RAS的突变细胞株中不会过度激活ERK1/2。PLX7904在携带有突变N-RAS的耐vemurafenib的细胞中促进凋亡，抑制细胞进入S期和减少贴壁不依赖性生长[1][2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | WM793, WM115, WM9, WM278, WM1346, WM1366, WM1361A, Sbcl2, 1205Lu, A375, SK-MEL 24, SKMEL-2, and SK-MEL 207细胞 | ||
| 浓度 | 0, 0.5, 1, 5 μM | |||
| 孵育时间 | 24h | |||
| 方法 | 细胞用不同浓度（0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM）的PB04(PLX7904)处理24小时。细胞裂解产物用来进行Werstern blotting分析，抗体为phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PLX7904抑制COLO205移植瘤生长[1]。 | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 512.53 | 分子式 | C24H22F2N6O3S |
| CAS号 | 1393465-84-3 | SDF | Download PLX7904 SDF |
| Smiles | CCN(C)S(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=C2C=C(C=N3)C4=CN=C(N=C4)C5CC5)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (195.11 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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