Tirbanibulin
别名: KX 01 中文名称：特班布林
Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
Tirbanibulin Chemical Structure
CAS: 897016-82-9
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse NIH3T3 cells | Function assay | 3 days | Inhibition of constitutively active human c-SRC527F mutant-induced growth inhibition in mouse NIH3T3 cells after 3 days by MTT assay | 21852023 | |
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生物活性
| 产品描述 | Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | KX2-391是一种Src抑制剂，直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM)，PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM)，Hep3B (GI 50 = 26 nM)，和HepG2 (GI 50 = 60 nM)，四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。[1] KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞，比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估，在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Huh7,PLC/PRF/5,Hep3B,和 HepG2 细胞系 | ||
| 浓度 | 6,564 到 0.012 nM | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 将肝细胞系，包括Huh7，PLC/PRF/5，Hep3B，和HepG2 (NutriCyte, Buffalo, NY)进行常规培养，并在37 °C，5% CO2下维持在包含2%胎牛血清(FBS)的基础培养基中。细胞以4.0×103/190 μL和8.0×103/190 μL每孔接种在96孔板，包含1.5% FBS的基础培养基中。将其在37 °C 和5% CO2中培养过夜，然后以一式三份加入浓度范围为6,564 到0.012 nM 的KX2-391。将处理的细胞培育3天。在第3天，每孔中加入10 μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)溶液(5 mg/mL)，细胞再培养4小时。甲臜产物在稀盐酸中用10% SDS溶解。570 nm下的光学密度使用BioTek Synergy HT多平台酶标仪测量。对于活性和效能的比较，使用KX2-391进行平行实验。生长抑制曲线，50%抑制浓度(GI50)，和80%抑制浓度(GI80)使用GraphPad Prism 5统计软件测定。将数据标准化以代表最大响应的百分比，和570 nm (OD570)波长信号下的光密度。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | α-SMA / Collagen 1 / Fibronectin / p-Src / Src |
|
29137389 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在癌症的临床前动物模型中，口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长，并抑制转移。[2] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05900258 | Completed | Actinic Keratosis |
Medical University of Graz |
May 11 2023 | Phase 4 |
| NCT05741294 | Completed | Actinic Keratosis |
Almirall S.A. |
January 17 2023 | Phase 4 |
| NCT03575780 | Completed | Actinic Keratoses |
Athenex Inc.|TKL Research Inc. |
September 7 2018 | Phase 1 |
| NCT02838628 | Completed | Actinic Keratosis |
Almirall S.A.|Athenex Inc. |
April 11 2016 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 431.53 | 分子式 | C26H29N3O3 |
| CAS号 | 897016-82-9 | SDF | Download Tirbanibulin SDF |
| Smiles | C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (199.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
How to formulate KX2-391 for animal trials?
回答：
KX2-391 can be dissolved in 4% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a homogeneous suspension for oral administration and dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.
