AMG-47a
AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂，IC50为3.4 uM，它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2（IL-2）生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性（ED50）。
AMG-47a Chemical Structure
CAS: 882663-88-9
产品质控
AMG-47a相关产品
| 相关靶点 | Lck Fyn Lyn Yes Fgr | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | Saracatinib (AZD0530) PP2 SU6656 PP1 WH-4-023 Src Inhibitor 1 RK 24466 Myristic Acid eCF506 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 | 点击展开 |
| 相关化合物库 | 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 血管生成相关化合物库 HIF-1信号通路化合物库 FDA抗癌药物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Src抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | Src | Lck | Fyn | Lyn | Yes | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Dasatinib | 603 | Abl,c-Kit (D816V),c-Kit (wt) | |||||
| Saracatinib (AZD0530) | 300 | c-YES,EGFR (L861Q),EGFR (L858R) | |||||
| Bosutinib | 143 | Abl | |||||
| Tirbanibulin | 40 | ||||||
| NVP-BHG712 | 16 | EphB4,C-Raf,c-Abl | |||||
| PP2 | 123 | ||||||
| PP121 | 5 | PDGFR,Hck,VEGFR | |||||
| PP1 | 26 | Kit,EGFR |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂，IC50为3.4 uM，它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2（IL-2）生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性（ED50）。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 535.56 | 分子式 | C29H28F3N5O2 |
| CAS号 | 882663-88-9 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC4=CN=C(N=C4C=C3)NCCN5CCOCC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (3.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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