Quercetin Dihydrate

别名: Sophoretin 中文名称:槲黄素,槲皮素二水化物

Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。

Quercetin Dihydrate Chemical Structure

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CAS: 6151-25-3

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Quercetin Dihydrate相关产品

相关信号通路图

PI3K抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 PI3K p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 其他靶点
Dactolisib (BEZ235) 488 mTOR (p70S6K),ATR
Pictilisib (GDC-0941) 425 mTOR
LY294002 1627 CK2,DNA-PK
Idelalisib (CAL-101) 282
Buparlisib (BKM120) 281 mTOR
PI-103 101 DNA-PK,mTOR
NU7441 (KU-57788) 290 DNA-PK,mTOR
TGX-221 99
IC-87114 43
Wortmannin 331 DNA-PK,ATM,MLCK
XL147 analogue 11
ZSTK474 84
Alpelisib (BYL719) 227
AS-605240 35
PIK-75 HCl 45 DNA-PK
3-MA (3-Methyladenine) 915 Autophagy
A66 53 PI4Kβ
Voxtalisib (XL765) Analogue 6 DNA-PK,mTOR
Omipalisib (GSK2126458) 58 mTORC1,mTORC2
PIK-90 30
PF-04691502 49 P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
AZD6482 27 DNA-PK
Apitolisib (GDC-0980) 33 mTOR
GSK1059615 14 mTOR
Duvelisib (IPI-145) 50
Gedatolisib (PKI-587) 29 mTOR
TG100-115 14
AS-252424 21 Casein Kinase 2
NU7026 64 DNA-PK
BGT226 (NVP-BGT226) maleate 11 mTOR
Fimepinostat (CUDC-907) 36 HDAC1,HDAC3,HDAC10
PIK-294 2
AS-604850 10
Copanlisib 51
YM201636 16 PIKfyve
CH5132799 3
PIK-293 0
PKI-402 6 mTOR
TG100713 3
VS-5584 (SB2343) 15 mTOR
KU-0060648 11 DNA-PK
Taselisib (GDC 0032) 38
CZC24832 15
PI3K/mTOR Inhibitor-2 0 mTOR
IHMT-PI3Kδ-372 0
Parsaclisib (INCB050465) 0
Zandelisib 0
P110δ-IN-1 0
Inavolisib (GDC-0077) 5
SRX3207 0 Syk,BRD42,BRD41
GNE-477 1 mTOR
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) 2
acalisib (GS-9820) 1
leniolisib (CDZ 173) 1 DNA-PK
Bimiralisib (PQR309) 5 mTOR
Seletalisib (UCB-5857) 1
Tenalisib 0
IPI-3063 0
Autophinib 9 Autophagy
Eganelisib (IPI-549) 24
Serabelisib (TAK-117) 4
SF2523 3 DNA-PK,BRD4,mTOR
GDC-0326 2
SAR405 40
umbralisib (TGR-1202) 7
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) 8
Paxalisib (GDC-0084) 4 mTOR
AZD8835 3
Nemiralisib 5
PIK-III 22
VPS34-IN1 33
Voxtalisib (XL765) 14 DNA-PK,mTOR
AMG319 5
AZD8186 20
PF-4989216 1
Pilaralisib (XL147) 14
PI-3065 2
HS-173 21
Quercetin 47 PKC,Src,Sirtuin
Quercetin Dihydrate 9 SIRT1
GSK2636771 18
CAY10505 1
α-Linolenic acid 0
(E)-Akt inhibitor-IV 1
PIK-108 0
SPP-86 0
Resibufogenin 2 cyclin D1,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin 0 caspase-9,Bcl-2,Akt
Trigonelline 2 microtubule,Akt,PLCγ1
Ailanthone 1 Akt,CDK,ATM/ATR
MTX-211 2 EGFR
Oroxin B 3 PTEN,Akt,COX-2
Deguelin 4 Akt
Samotolisib (LY3023414) 12 mTOR kinase,DNA-PK
GSK2292767 0
GNE-317 2
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。
靶点
SIRT1 [3] PI3Kγ [3]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [3]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [3]
(Cell-free assay)
2.4 μM 3.0 μM 5.4 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Quercetin,一种多酚类黄酮,存在于各种各样植物类食物,如苹果,洋葱,浆果,红葡萄酒,其对神经系统的作用和抗癌作用被用于许多不同领域。Quercetin调节抗氧化/氧化/激酶-信号通路的药理活性,与恶性细胞相比,可能在神经元中被区分引出,最终以细胞类型和代谢的具体方式促进细胞存活或死亡。而quercetin的广谱抗氧化和抗炎活性对于神经元存活,氧化,激酶和细胞周期抑制是重要的,Quercetin的细胞凋亡诱导作用对其抗癌作用是必要的。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

LD50:小鼠159毫克/千克(灌胃给药) [2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06003270 Recruiting
Chronic Obstructive Pulmonary Disease|Emphysema|Chronic Bronchitis With Airway Obstruction
Temple University|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)|Quercegen Pharmaceuticals
November 1 2023 Phase 2
NCT04907253 Active not recruiting
Coronary Artery Disease
Montreal Heart Institute
June 4 2021 Phase 2
NCT04474626 Withdrawn
Sickle Cell Disease|Sickle Cell-Beta0-Thalassemia
Jeffrey Zwicker MD|Quercegen Pharmaceuticals|Dana-Farber Cancer Institute
December 2020 Phase 2
NCT04063124 Completed
Alzheimer Disease
The University of Texas Health Science Center at San Antonio|Mayo Clinic
February 14 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03989271 Recruiting
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Temple University|National Institutes of Health (NIH)|Quercegen Pharmaceuticals|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)
October 1 2019 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 338.27 分子式

C15H10O7.2H2O

CAS号 6151-25-3 SDF Download Quercetin Dihydrate SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O)O.O.O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 67 mg/mL ( (198.06 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (50.25 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
7.5mg/ml (22.17mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.3mg/ml (0.89mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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