HS-173
HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。
HS-173 Chemical Structure
CAS: 1276110-06-5
客户使用Selleck的HS-173发表文献21篇
客户使用该产品的2个实验数据
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相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PI3K | p110α | p110β | p110δ | p110γ | C2β | Vps34 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Dactolisib (BEZ235) | 491 | mTOR (p70S6K),ATR | |||||||
| Pictilisib (GDC-0941) | 427 | mTOR | |||||||
| LY294002 | 1631 | CK2,DNA-PK | |||||||
| Idelalisib (CAL-101) | 284 | ||||||||
| Buparlisib (BKM120) | 281 | mTOR | |||||||
| PI-103 | 102 | DNA-PK,mTOR | |||||||
| NU7441 (KU-57788) | 295 | DNA-PK,mTOR | |||||||
| TGX-221 | 99 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| T47D cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human T47D cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM | 21388141 | |
| SK-BR-3 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM | 21388141 | |
| MCF7 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=7.8 μM | 21388141 | |
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生物活性
| 产品描述 | HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | PI3Kα-选择性抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | HS-173在T47D，SK-BR3，和MCF7细胞中表现出有效的抗增殖作用，IC50 分别为0.6，1.5，和7.8 μM。[1] HS-173完全抑制癌细胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外，在体外试验中，HS-173通过影响细胞周期分布并激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡，并阻断VEGF诱导的血管生成。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | PI3-激酶试验 | |||
| PI3K试验使用激酶Glo Max发光激酶试剂盒进行，其量化PI3K反应产生的ADP的量。简而言之，活性PI3K (100 纳克)与化合物在激酶缓冲液(25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl2，和 1 mM EGTA)，和10微克l-α-磷脂酰肌醇(PI)中预培养5分钟。在加入PI之前，将其用超声处理缓冲液(25 mM MOPS [pH 7.0]，1 mM EGTA)在水中声处理20分钟，使其形成胶束。加入10 μM ATP启动反应，运行180分钟。为终止激酶反应，加入相同体积的Kinase-Glo Max缓冲液。10分钟后，板在GloMax板阅读器上读数进行发光检测。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | T47D，SK-BR3，MCF7 细胞 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞活性通过MTT试验测定。简而言之，T47D细胞接种于96孔板培育24小时。然后，除去培养基，细胞用DMSO处理作为对照，用不同浓度的抑制剂处理用于测定。DMSO在培养基中的终浓度≤0.1% (v/v)。细胞培养48小时后，每孔中加入20微升MTT溶液(5毫克/毫升)，在37℃下再培育4小时。形成的甲瓒晶体溶解在DMSO(100 微升/孔)中，恒定摇动5分钟。随后板在540nm下在酶标仪上读取。每个分析使用三个重复的孔。半数抑制浓度(IC50，定义为抑制50%细胞生长的药物浓度)通过剂量反应曲线评估。为评价化合物对细胞增殖的作用，MTT分析前，T47D细胞用化合物(0.1−100 μM)培养48小时。 |
|||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | ||
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CCl4-诱发的肝纤维化雄性 BALB/c 小鼠 |
| Dosages | ~20毫克/千克 | |
| Administration | 口服给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 422.46 | 分子式 | C21H18N4O4S |
| CAS号 | 1276110-06-5 | SDF | Download HS-173 SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=CN=C2N1C=C(C=C2)C3=CC(=CN=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (198.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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