Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)

中文名称:选择性PI3K抑制剂1(化合物7n)

Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂,对PI3Kδ的IC50为0.9 nM,其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。

Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Chemical Structure

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CAS: 2088525-31-7

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生物活性

产品描述 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂,对PI3Kδ的IC50为0.9 nM,其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
0.9 nM
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

该化合物具有良好的药代动力学特征:良好的生物利用度和中等的体内半衰期。在大鼠中,其口服生物利用度为41%;在静脉注射后,Vss、T1/2和CL分别为2.8 L/kg, 3.4 h 和 12 mL/min/kg[1]

化学信息&溶解度

分子量 429.45 分子式

C23H20FN7O

CAS号 2088525-31-7 SDF --
Smiles CN1C(=NC(=N1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N)F)N)C4(CC4)C5=CC=CC=C5
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 43 mg/mL ( (100.12 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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