AMG319

AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为18 nM,选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。

AMG319 Chemical Structure

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CAS: 1608125-21-8

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生物活性

产品描述 AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为18 nM,选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。
靶点
PI3Kδ [1] PI3Kγ [1]
18 nM 850 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AMG319抑制抗- IgM/CD40L-诱导的B细胞增殖,IC50为8.6 nM,并降低pAkt水平,IC50为1.5 nM。AMG319也会抑制HWB中抗- IgD-诱导的CD-69表达。[1]
激酶实验 PI3K 酶试验
PI3K Alphascreen试验用于测量一组4个磷酸肌醇3-激酶:PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,和PI3Kδ的活性。酶反应缓冲液使用无菌水和50 mM Tris-HCl,pH 7,4 mM MgCl2,2 mM 胆酸钠,和100 mM NaCl制备。实验当天,将2 mM DTT新鲜加入。Alphascreen缓冲液使用无菌水和10 mM Tris-HCl,pH 7.5,150 mM NaCl,0.10% Tween 20,和30 mM EDTA制备。然后将1 mM DTT在实验当天新鲜加入。该试验使用的复合源板是384-孔Greiner透明聚丙烯板,含有5 mM的测试化合物,并且以1:2稀释为多于22个不同浓度。柱23和24仅包含DMSO,这些孔分别由阳性和阴性对照组成。复合源板通过以0.5 μL/孔转移到384孔Optiplates进行复制。每个PI3K亚型在酶反应缓冲液中稀释到2×日常储存浓度。PI3Kα稀释到1.6 nM,PI3Kβ稀释到0.8 nM,PI3Kγ稀释到15 nM,PI3Kδ稀释到1.6 nM。将PI(4,5)P2稀释到10 μM,ATP 稀释到20 μM。2×储备液用于PI3Kα和PI3Kβ测定。对于PI3Kγ和PI3Kδ的测定,PI(4,5)P2和ATP分别稀释为10 μM和8 μM以制备类似的2×日常储存浓度。Alphascreen反应溶液使用来自抗-GST Alphascreen试剂盒的磁珠制备。两个Alphascreen 试剂的4×日常储存浓度在Alphascreen反应缓冲液中制备。在一个储备液中,生物素化的IP4稀释为40 nM,链霉亲和素供体珠稀释为80 μg/mL。在第二个储备液中,PIP3-结合蛋白稀释为40 nM,抗-GST-受体珠稀释为80 μg/mL。作为阴性对照,浓度≫Ki (40 μM)的参考抑制剂包含在柱24中作为阴性对照(100% 抑制)。使用384孔多支路滴加器将2×酶储备液以10 μL/孔加入相对于每个亚型的1-24个试验板中。然后将适当的基底2×储备液(PI3Kα和-β试验包含20 μM ATP,PI3Kγ和-δ试验包含8 μM ATP)以10 μL/孔加入所有板的柱1-24。板在室温下培育20分钟。在黑暗中,将10 μL/孔供体珠加入板的柱1-24以淬灭酶反应。板在室温下培育30分钟。仍然在黑暗中,将10 μL/孔受体珠加入板的柱1-24。然后板在黑暗中培育1.5小时。板在Envision多模式酶标仪上使用680 nm感光滤光片和520–620 nm发射滤光片进行读取。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在雌性Lewis大鼠中,AMG319 (3 mg/kg, p.o.)抑制KLH-诱导的88%的炎症反应。在转基因(IgMm)小鼠中,AMG319 (, p.o.)抑制体内pAKT,IC50为1.9 nM。[1]
动物实验 Animal Models 雌性 Lewis 大鼠
Dosages ~3 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02540928 Terminated
Human Papillomavirus (HPV)|Positive or Negative Head and Neck Squamous Cell Carcinoma (HNSCC) of the Hypopharynx Oropharynx Oral Cavity Supraglottis or Larynx
Cancer Research UK
October 2015 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 385.4 分子式

C21H16FN7

CAS号 1608125-21-8 SDF Download AMG319 SDF
Smiles CC(C1=C(N=C2C=C(C=CC2=C1)F)C3=CC=CC=N3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (199.79 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (199.79 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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