AMG319
AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，IC50为18 nM，选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。
AMG319 Chemical Structure
CAS: 1608125-21-8
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，IC50为18 nM，选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AMG319抑制抗- IgM/CD40L-诱导的B细胞增殖，IC50为8.6 nM，并降低pAkt水平，IC50为1.5 nM。AMG319也会抑制HWB中抗- IgD-诱导的CD-69表达。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | PI3K 酶试验 | |||
| PI3K Alphascreen试验用于测量一组4个磷酸肌醇3-激酶：PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，和PI3Kδ的活性。酶反应缓冲液使用无菌水和50 mM Tris-HCl，pH 7，4 mM MgCl2，2 mM 胆酸钠，和100 mM NaCl制备。实验当天，将2 mM DTT新鲜加入。Alphascreen缓冲液使用无菌水和10 mM Tris-HCl，pH 7.5，150 mM NaCl，0.10% Tween 20，和30 mM EDTA制备。然后将1 mM DTT在实验当天新鲜加入。该试验使用的复合源板是384-孔Greiner透明聚丙烯板，含有5 mM的测试化合物，并且以1:2稀释为多于22个不同浓度。柱23和24仅包含DMSO，这些孔分别由阳性和阴性对照组成。复合源板通过以0.5 μL/孔转移到384孔Optiplates进行复制。每个PI3K亚型在酶反应缓冲液中稀释到2×日常储存浓度。PI3Kα稀释到1.6 nM，PI3Kβ稀释到0.8 nM，PI3Kγ稀释到15 nM，PI3Kδ稀释到1.6 nM。将PI(4,5)P2稀释到10 μM，ATP 稀释到20 μM。2×储备液用于PI3Kα和PI3Kβ测定。对于PI3Kγ和PI3Kδ的测定，PI(4,5)P2和ATP分别稀释为10 μM和8 μM以制备类似的2×日常储存浓度。Alphascreen反应溶液使用来自抗-GST Alphascreen试剂盒的磁珠制备。两个Alphascreen 试剂的4×日常储存浓度在Alphascreen反应缓冲液中制备。在一个储备液中，生物素化的IP4稀释为40 nM，链霉亲和素供体珠稀释为80 μg/mL。在第二个储备液中，PIP3-结合蛋白稀释为40 nM，抗-GST-受体珠稀释为80 μg/mL。作为阴性对照，浓度≫Ki (40 μM)的参考抑制剂包含在柱24中作为阴性对照(100% 抑制)。使用384孔多支路滴加器将2×酶储备液以10 μL/孔加入相对于每个亚型的1-24个试验板中。然后将适当的基底2×储备液(PI3Kα和-β试验包含20 μM ATP，PI3Kγ和-δ试验包含8 μM ATP)以10 μL/孔加入所有板的柱1-24。板在室温下培育20分钟。在黑暗中，将10 μL/孔供体珠加入板的柱1-24以淬灭酶反应。板在室温下培育30分钟。仍然在黑暗中，将10 μL/孔受体珠加入板的柱1-24。然后板在黑暗中培育1.5小时。板在Envision多模式酶标仪上使用680 nm感光滤光片和520–620 nm发射滤光片进行读取。 | ||||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在雌性Lewis大鼠中，AMG319 (3 mg/kg, p.o.)抑制KLH-诱导的88%的炎症反应。在转基因(IgMm)小鼠中，AMG319 (, p.o.)抑制体内pAKT，IC50为1.9 nM。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性 Lewis 大鼠 |
| Dosages | ~3 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02540928 | Terminated | Human Papillomavirus (HPV)|Positive or Negative Head and Neck Squamous Cell Carcinoma (HNSCC) of the Hypopharynx Oropharynx Oral Cavity Supraglottis or Larynx |
Cancer Research UK |
October 2015 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 385.4 | 分子式 | C21H16FN7 |
| CAS号 | 1608125-21-8 | SDF | Download AMG319 SDF |
| Smiles | CC(C1=C(N=C2C=C(C=CC2=C1)F)C3=CC=CC=N3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 77 mg/mL (199.79 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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