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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。	Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661
S2767	3-Methyladenine (3-MA)	3-MA (3-Methyladenine)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM；永久性抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也会阻断自噬体的形成。在溶液中不稳定，请现配现用！	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w Nat Commun, 2025, 16(1):5547 Nat Commun, 2025, 16(1):5912
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。	Adv Mater, 2025, e12810. Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Nat Commun, 2025, 16(1):4502
S1065	Pictilisib (GDC-0941)	Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92 Nat Commun, 2025, 16(1):4884 Nat Commun, 2025, 16(1):7912
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
S2638	NU7441 (KU-57788)	NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。	Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2 Nat Commun, 2025, 16(1):997
S2226	CAL-101 (Idelalisib)	Idelalisib (CAL-101)是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，对p110δ的选择性是对 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 还可诱导自噬。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e010684 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
S2247	Buparlisib (BKM120)	Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。	Nat Commun, 2025, 16(1):1237 Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356 Cell Death Dis, 2025, 16(1):210
S2814	Alpelisib (BYL719)	Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92 Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202 Drug Resist Updat, 2025, 81:101251
S1038	PI-103	PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):4828 Cell Rep, 2025, 44(5):115675 Genes (Basel), 2025, 16(8)892
S1169	TGX-221	TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。	Nat Commun, 2025, 16(1):4828 Cell Death Dis, 2025, 16(1):457 J Inflamm Res, 2025, 18:10235-10251
S1072	ZSTK474	ZSTK474抑制I型PI3K亚型，在无细胞试验中IC50为37 nM，对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。	Nat Commun, 2025, 16(1):3734 Nat Immunol, 2024, 10.1038/s41590-024-01855-4 Nat Immunol, 2024, 25(7):1207-1217
S2893	NU7026	NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468 Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf961 Redox Biol, 2025, 80:103504
S2658	Omipalisib (GSK2126458)	Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-24-0693 Int J Mol Sci, 2025, 26(16)7770 Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
S2802	Copanlisib (BAY 80-6946)	Copanlisib是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。此产品溶解度不佳，动物实验可用，细胞实验请谨慎选择！	Cell Rep, 2025, 44(6):115831 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022 Cancers (Basel), 2025, 17(12)2034
S7028	IPI-145 (Duvelisib)	Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂，在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152 bioRxiv, 2025, 2025.04.26.650783
S2636	A66	A66是一种有效的特异性p110α抑制剂，无细胞试验中IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。	J Pathol, 2025, 265(1):26-40 EMBO J, 2023, 42(18):e113987 EMBO J, 2023, 42(18):e113987
S7865	740 Y-P (PDGFR 740Y-P)	740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR)是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):538 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(7):167920 World J Diabetes, 2025, 16(5):102196
S2391	Quercetin (Sophoretin)	Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。	Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164 Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
S2743	PF-04691502	PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):266 Exp Gerontol, 2024, 186:112359 iScience, 2023, 26(9):107734
S1205	PIK-75 HCl	PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(13):e2426929122 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716 Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
S2298	Fisetin	Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC)，可以调节Sirtuin。	Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875 Mol Cancer, 2024, 23(1):222 Cell Death Dis, 2024, 15(8):608
S1268	IC-87114	IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。	J Biol Chem, 2024, 300(12):107930 Front Immunol, 2022, 13:982383 Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
S7682	SAR405	SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464 Autophagy, 2025, 21(7):1523-1543
S7103	Taselisib (GDC 0032)	Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。	Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Nat Commun, 2024, 15(1):686
S1410	AS-605240	AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。	Dis Model Mech, 2025, 18(9)dmm052042 Front Vet Sci, 2025, 12:1577028 Heliyon, 2024, 10(1):e23165
S1362	Rigosertib (ON-01910)	Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。	Drug Resist Updat, 2025, 81:101251 Drug Resist Updat, 2025, 81:101251 Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S7980	VPS34-IN1	Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂，在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。Vps34-IN1可调节自噬。	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cell Rep, 2025, 44(1):115115 J Cell Biol, 2025, 224(5)e202404009
S2759	Fimepinostat (CUDC-907)	CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):172 J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400 Viruses, 2024, 16(5)775
S2696	Apitolisib (GDC-0980)	Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-24-0693 Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
S1187	PIK-90	PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。	Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00496-4 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68 Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1536947
S2628	Gedatolisib (PKI-587)	Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。	PLoS One, 2025, 20(6):e0324443 bioRxiv, 2025, 2025.01.10.632413 Nat Commun, 2024, 15(1):686
S8330	Eganelisib (IPI-549)	Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂，选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。	J Control Release, 2025, 387:114189 MedComm (2020), 2025, 6(8):e70223 Innate Immun, 2025, 31:17534259251343377
S1462	AZD6482	AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。Phase 1。	J Pathol, 2025, 265(1):26-40 Cell Rep, 2024, 43(12):115061 J Turk Ger Gynecol Assoc, 2024, 25(3):159-166
S7683	PIK-III	PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Sci Rep, 2024, 14(1):4000
S7356	HS-173	HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97 J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 Comput Biol Med, 2023, 158:106862
S2671	AS-252424	AS-252424是一种新型，有效的PI3Kγ抑制剂，无细胞试验中IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍，对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。	Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600 Toxicology, 2021, 454:152747 Front Physiol, 2021, 12:717119
S7694	AZD8186	AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。	Oncol Rep, 2025, 53(3)38 Cancer Lett, 2024, 604:217219 bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
S8002	GSK2636771	GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。	Mol Cell, 2025, 85(7):1411-1425.e8 Cancer Lett, 2024, 604:217219 Cell Rep, 2024, 43(5):114132
S7016	VS-5584 (SB2343)	VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(18):e2216342120 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760
S1219	YM201636	YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。	Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70 Nat Commun, 2022, 13(1):2136 Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
S1352	TG100-115	TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):157 Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053 Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
S7645	Pilaralisib (XL147)	Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。	Virol J, 2025, 22(1):257 Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1 Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
S1360	GSK1059615	GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。	Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1102-1115 BMC Cancer, 2020, 20(1):4 Cell Rep, 2019, 27(3):820-834
S7018	CZC24832	CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。	Biochem J, 2024, 481(23):1787-1802 Sci Rep, 2023, 13(1):3793 Molecules, 2022, 27(9)2742
S7646	Voxtalisib (XL765)	Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。	Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 437:115886 Front Immunol, 2021, 12:761326 Biomed Res Int, 2021, 2021:6619730
S1118	XL147 analogue	XL147 analogue (SAR245408)是一种选择性的，可逆的I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可诱导凋亡。Phase 1/2。	J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S2749	BGT226 (NVP-BGT226) maleate	BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ，IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。	J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 Cell Death Dis, 2025, 16(1):210 Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
S2681	AS-604850	AS-604850是一种选择性的，ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。	Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113326 Front Immunol, 2022, 13:982383 Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00532-2
S8322	Samotolisib (LY3023414)	LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。	Elife, 2025, 13RP95952 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703 Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
S8045	KU-0060648	KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。	Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41 Biomedicines, 2021, 9(5)579 Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181
S8674	GO-203 TFA	GO-203是一种D型氨基酸肽段，具有细胞通透性，抑制MUC1-C二聚化，因而抑制其致瘤作用。	Clin Cancer Res, 2025, 31(24):5246-5260 JCI Insight, 2025, 10(14)e190924 Cell Death Discov, 2025, 11(1):372
S8596	Autophinib	Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂，在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中，其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂，IC50为19 nM。	Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432 Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432 Burns Trauma, 2024, 12:tkad057
S2347	Quercetin Dihydrate	Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮，存在于多种植物性食品中，例如苹果，洋葱，浆果和红酒，由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮，是重组SIRT1和PI3K抑制剂的刺激物，对PI3Kγ，PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM，3.0μM和5.4μM。	ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Nucleic Acids Res, 2021, gkab538 Front Immunol, 2021, 12:649285
S8456	VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)	VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。	Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00530-2 Int J Oncol, 2023, 62(2)20 EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109352
S1523	Voxtalisib (XL765) Analogue	Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。	Cell Oncol (Dordr), 2020, 8 Cell Rep, 2015, 11(3):446-59 Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13
S8194	umbralisib (TGR-1202)	Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Clin Med, 2023, 12(2)399 Charles University, 2023,
S2739	PKI-402	PKI-402是一种有效的，pan-PI3K/mTOR双重抑制剂，靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR，IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM，也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。	Cancer Cell Int, 2024, 24(1):38 Antioxidants (Basel), 2022, 11(3)461 Indian Journal of Pharmaceutical Sciences, 2022, 10.36468/pharmaceutical-sciences.spl.584
S7813	AMG319	AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，IC50为18 nM，选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。	Int Immunopharmacol, 2021, 95:107570 Toxicology, 2021, 454:152747 Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312
S8668	GDC-0077 (Inavolisib)	Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂，IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体（β、δ 和 γ）高 300 倍以上，对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5844 Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
S7937	Nemiralisib	Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。	Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053 Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053 Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
S8163	Paxalisib (GDC-0084)	Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):210 Cell Death Discov, 2023, 9(1):172 Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
S8738	Bimiralisib (PQR309)	Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂，在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对PI3K/mTOR具有较高选择性。	Cell Death Dis, 2024, 15(3):237 Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957 Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140
S8132	Deguelin	Deguelin，一种从植物中分离出来的天然产物，是PI3K/Akt的抑制剂。	bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475 Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20 Cell Death Dis, 2020, 11(2):143
S2699	CH5132799	CH5132799（MEN1611, PA799）抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。	STAR Protoc, 2023, 10.1016/j.xpro.2023.102569 STAR Protoc, 2023, 4(4):102569 Biochimie, 2014, 105:182-91
S8581	Serabelisib (TAK-117)	Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。	Mol Oncol, 2025, 19(1):151-172 Clin Rheumatol, 2021, 10.1007/s10067-021-05765-w Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5
S7798	GNE-317	GNE-317 是一种有效的，大脑渗透性 PI3K 抑制剂。	Nature, 2024, 628(8006):154-161. Nature, 2024, 628(8006):154-161 bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930
S2227	PIK-294	PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000，49和16倍。	Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409 Blood, 2013, Volume 122, Issue 21, Page 4255 Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78
S2870	TG100713	TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。	PLoS One, 2022, 17(11):e0277893 Nat Commun, 2020, 11(1):3816 MedChemComm, 2013, 10.1039/c3md00301a
S9190	Oroxin B	Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment.	Environ Pollut, 2023, 323:121306 Theranostics, 2022, 12(2):910-928 J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S8589	SF2523	SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。	Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833 Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S7966	AZD8835	AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。	Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373 Molecules, 2022, 27(9)2742 Molecules, 2019, 24(7)
S3220	Trigonelline	Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱，是咖啡和葫芦巴的主要成分，具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路，例如 PLCγ1、PI3K 和 Akt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。	Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207 Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S0817	SKI-V	SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48 Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S6541	MTX-211	MTX-211是PI3K和EGFR的双重抑制剂。	Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5160 Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7608
S8157	GDC-0326	GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂，Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中，对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。	Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541 Microb Cell, 2018, ;5(12):545-554
E2384	(E)-Akt inhibitor-IV	(E)-Akt inhibitor-IV是一种PI3K-Akt抑制剂，具有很强的细胞毒性。	Res Sq, 2025, rs.3.rs-5931887 Eur J Pharmacol, 2022, 931:175186
S3785	Notoginsenoside R1	Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.	Food Sci Nutr, 2023, 11(12):7791-7802 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S7623	PI-3065	PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。	Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431 Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438
S8693	Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)	Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂，对PI3Kδ的IC50为0.9 nM，其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。	J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017 Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
E0785	YS-49	YS-49是一种PI3K/Akt (RhoA的下游靶点)激活剂，可减少3-甲基胆蒽处理的细胞中RhoA/PTEN的活化，YS-49通过诱导血红素加氧酶(HO)-1抑制血管紧张素II (angiotensin II，AngII)刺激的血管平滑肌细胞（vascular smooth muscle cells，VSMCs）增殖，YS-49也是一种异喹啉类化合物生物碱，通过激活心脏β-肾上腺素受体(cardiac β-adrenoceptors)，具有很强的正性肌力作用。	Cell Signal, 2025, 131:111752 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S2682	CAY10505	CAY10505是AS-252424的羟基化合物，是一种PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM.	Br J Haematol, 2014, 166(4):529-39
S3294	Demethyl-Coclaurine	Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分，是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化，需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
E8308New	Alpelisib hydrochloride	Alpelisib hydrochloride 是一种强效且选择性的 PI3Kα 抑制剂，对 p110α、p110β、p110δ 和 p110γ 的 IC50 分别为 0.005 μM、1.2 μM、0.29 μM 和 0.25 μM。其在抑制PI3Ka驱动的肿瘤生长方面表现出良好的功效，可以用于癌症研究。	Histol Histopathol, 2025, 18946
S8560	Seletalisib (UCB-5857)	Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂，IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性，相对其他I型PI3K亚型，Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。	J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.1A0821-413RR
S8752	leniolisib (CDZ 173)	Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。	Front Pharmacol, 2022, 13:1021714
S5978	Gallein	Gallein (Pyrogallol phthalein) 是一种可抑制 G protein βγ (G beta-gamma complex, Gβγ) 亚基与 PI3 kinase 相互作用的抑制剂。Gallein 抑制β-ionone的作用并表现出抗肿瘤活性。Gallein 可以用作生物染色剂。	Elife, 2021, 10e71689
S5818	acalisib (GS-9820)	Acalisib (GS-9820, CAL-120)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂，IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍，对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白（包括mTOR和DNA-PK）没有活性。	J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S7675	PF-4989216	PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。	Mol Pharm, 2017, 14(7):2368-2377
S6516	GNE-477	GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂，对PI3Kα的IC50值为4 nM，对mTOR的Kiapp值为21 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:659511
S6517	GNE-493	GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinase 和 mTOR 的口服双效抑制剂，对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):120
S2207	PIK-293	PIK-293是 一种PI3K抑制剂，最有效作用于PI3Kδ，IC50为0.24 μM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500，100和50倍。
E5875New	LY294002 hydrochloride	LY294002 hydrochloride 是一种强效且特异的 PI3K 抑制剂，对 P110α、P110β、P110δ 的 IC50 分别为 0.5 μM、0.97 μM 和 0.57 μM。它还可作为 L 型 Ca2+ 通道 的直接阻滞剂，IC50 为 20 µM。
E2947	Recilisib	Recilisib (ON01210, EX-RAD) 是一种辐射防护剂，可激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。 它已被研究作为预防性药物（在辐射暴露之前使用）和治疗药物（在辐射暴露之后使用）。
E1076New	Linperlisib	Linperlisibis 是一种强效、口服生物可利用的PI3Kδ选择性抑制剂，提取自专利WO 2015055071 A1中的化合物10；其IC50值为6.4 nM。
S4572	Homosalate	Homosalate (HMS, Homomenthyl salicylate) 是大多数防晒霜中使用的有机紫外线过滤剂，但据报道对海洋生物有毒。Homosalate 可加剧人类滋养细胞的侵袭，并调节细胞内信号通路，包括PI3K/AKT和MAPK通路。
E4683	PI3K/AKT-IN-1	PI3K/AKT-IN-1 是 PI3K/AKT 通路的双重抑制剂，对 PI3Kδ、PI3Kγ 和 AKT-1 的 IC50 分别为 6.99 µM、4.01 µM 和 3.36 µM。它还能诱导 S 期细胞周期停滞、caspase-3 依赖性细胞凋亡，对乳腺癌和白血病具有很强的治疗潜力。
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S7938	GSK2292767	GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。
S5554	Lanatoside C	Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
E2375	PI3K/mTOR Inhibitor-2	PI3K/mTOR Inhibitor-2是一种有效的双重泛PI3K/mTOR抑制剂，具有抗肿瘤活性。
S3243	Zeaxanthin	Zeaxanthin是一种类胡萝卜素醇，参与叶黄素循环，激活外在凋亡途径，诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡，IC50 值为40.8 µM。
S0947	Cafestol	Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。
E4605New	Copanlisib dihydrochloride	Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性、强效的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它显著抑制 I 类 PI3K 亚型 α、β、γ 和 δ 的催化活性，IC50 分别为 0.5、3.7、6.4 和 0.7 nM。BAY 80-6946 在多种细胞系来源和患者来源的异种移植肿瘤模型中均表现出强效的抗肿瘤活性。
E1609New	NVP-CLR457	NVP-CLR457 是一种口服有效的、强效且平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 12 ± 1.5 nM、8.3 ± 1.0 nM、8.3 ± 2.0 nM 和 230 ± 31 nM。该药物表现出明显的剂量依赖性 PK/PD/疗效关系，并表现出抗肿瘤活性。
E3656	Dichroa febrifuga Extract	Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的，它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路
E4864	Pentamidine	Pentamidine (MP-601205) 是一种芳香族二脒类药物，是 TLR4 的拮抗剂。它还能抑制 PI3K/AKT 信号通路并降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。它具有抗原虫、抗炎和抗肿瘤活性，可用作治疗非洲锥虫病、锑耐药利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的药物。
E3234	Trichosanthis Pericarpium Extract	Trichosanthis Pericarpium Extract从瓜蒌皮Trichosanthis Pericarpium中提取，能够通过调节PI3K/Akt/NO通路保护心肌细胞免受缺氧/复氧损伤。
E3106	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎，其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化，进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活，促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。
E2823	PIK-108	PIK-108是一种非ATP竞争性的、变构的p110β/p110δ选择性抑制剂。
E0020	Lupenone	Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物，具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。
E4765New	TYM-3-98	TYM-3-98 是选择性PI3Kδ抑制剂，IC50 为 7.1 nM。它阻断 PI3Kδ/AKT 信号通路，诱导 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，并有效抑制体内异种移植肿瘤的生长。
E1815	Tersolisib (STX-478)	Tersolisib (STX-478) 是一种高效、突变选择性、变构抑制剂 PI3Kα，可选择性靶向 PI3Kα 的常见突变形式。它对常见的 PI3Kα 螺旋和激酶结构域突变（包括 H1047R 变体）具有很强的疗效，IC50 值为 9.4 nmol/L。与野生型相比，STX-478 对突变型 PI3Kα 的选择性高 14 倍。它可以避免代谢功能障碍并改善 PI3Kα 突变异种移植的治疗反应。
E2366	IHMT-PI3Kδ-372	IHMT-PI3Kδ-372是一种有效的、选择性的磷脂酰肌醇3-激酶δ (phosphatidylinositol 3-kinase δ, PI3Kδ)抑制剂，在生化试验中的IC50为14 nM。
S8672	Tenalisib	Tenalisib是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
S3309	Solasodine	Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)、MMP-9 和 matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平，但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21)，已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。
S9054	Pectolinarin	Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物，具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 和 IL-8 的分泌以及 PGE2 和 NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。
S8948	SRX3207	SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
E5809	Dactolisib Tosylate	Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate, NVP-BEZ 235 Tosylate) 是一种咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物，是 PI3K/mTOR 的双重抑制剂，对 PI3Kα、β、γ 和 δ 的 IC50 值分别为 4、75、7 和 5 nM。它阻断 mTORC1/mTORC2，并在实验癌症模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
E2391	α-Linolenic acid	α-Linolenic acid是一种从籽油中分离出来的必需脂肪酸，通过调节PI3K/Akt信号通路影响血栓形成过程，并具有抗心律失常的特性。
S8917	P110δ-IN-1	P110δ-IN-1是一种口服的、有效的 Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ 的选择性抑制剂，在细胞分析中的IC50值为0.6 nM。
E5889New	PI3K/Akt/mTOR-IN-2	PI3K/Akt/mTOR-IN-2是PI3K/Akt/mTOR信号通路的特异性抑制剂，具有有效的抗癌活性，IC50值为2.29 μM，可诱导癌细胞周期阻滞和凋亡。
S3575	Zandelisib	Zandelisib(ME-401; PWT-143)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇 3-激酶 (phosphatidylinositide 3-kinase, PI3K) 抑制剂。 它选择性抑制 PI3K (p110δ) 的 delta 亚型并阻止 PI3K/AKT 信号通路的激活，IC50 为 3.5 nM。 它起到抗肿瘤剂的作用。
E3410	Tripterygium wilfordii Extract	Tripterygium wilfordii Extract提取自雷公藤(Tripterygium wilfordii)，其有效成分可通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导自噬。
S7335	IPI-3063	IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂，在无细胞实验中，IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。
E6051New	niclosamide ethanolamine	Niclosamide ethanolamine (Niclosamide-olamine, BAY2353 olamine) 是一种温和的线粒体解偶联剂、驱虫剂和强效的STAT3信号通路抑制剂，IC50为0.25 μM。它可以改善胰岛素水平、减轻体重、缓解肌肉萎缩，抑制动脉收缩，抑制PI3K-mTORC1信号传导以阻断成纤维细胞增殖，通过mTORC1-4EBP1轴抑制TGF-β1诱导的EMT和ECM积聚，激活非典型自噬以增强成纤维细胞凋亡敏感性，并在糖尿病和adriamycin诱发的非糖尿病肾病模型中发挥肾脏保护作用。
E0121	Parsaclisib (INCB050465)	Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂，生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM，选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。
E1579	UCL-TRO-1938	UCL-TRO-1938 是一种有效的 PI3Kα 变构激活剂。 UCL-TRO-1938 可诱导细胞增殖，并具有心脏保护和神经再生作用。
E1834	iMDK	iMDK 是 PI3K 的强效抑制剂。它还能抑制生长因子 MDK（也称为中期因子或 MK）。iMDK 与 MEK 抑制剂一起使用可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 的肿瘤生长，包括 KRAS 突变型 NSCLC 和鳞状 NSCLC。
E2401	SPP-86	SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排（rearranged during transfection，RET）酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂，IC50为8 nM，在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/Akt和MAPK信号通路，同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。
E4680	MTX-531	MTX-531(NSC827271) 是同类首创的强效选择性 EGFR 和 PI3Kα 抑制剂，IC50 分别为 14.7 nM 和 6.4 nM。它可能在治疗头颈部鳞状细胞癌 (HSNCC)、鳞状肺癌和某些 EGFR/PI3K 驱动的三阴性乳腺癌方面发挥作用。
S5383	Erucic acid	Erucic acid (cis-13-docosenoic acid) is a monounsaturated omega-9 fatty acid used as mineral oil and a precursor to biodiesel fuel.
E5872New	BBO-10203	BBO-10203（化合物758）可与PI3Kα的RBD结构域结合，阻断K-、H-和N-Ras与PI3Kα的相互作用。该化合物在BT474细胞中对pAKT的抑制IC50值低于0.1 pM。
S1273	Amarogentin	Amarogentin (AG) 是一种主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取的裂环烯醚苷，具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂，可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞（SNU-16）的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用，并激活三聚体激酶，其EC50值为277 pM。
E4702	SRX3177	SRX3177 是一种强效的三重抑制剂，靶向 CDK4/6、PI3K 和 BRD4，其IC50 值分别为 BRD4 BD1 (33 nM)、BRD4 BD2 (89 nM)、PI3Kα (79 nM)、PI3Kδ (83 nM)、PI3Kγ (3.18 μM)、CDK4 (<2.5 nM) 和 CDK6 (3.3 nM)。SRX3177 通过同时抑制这些关键通路，破坏癌细胞信号传导，并在肿瘤中表现出显著的细胞毒性作用。
E3017	Poria Cocos Extract	Poria Cocos Extract提取自茯苓提取物Poria cocos，可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路刺激水通道蛋白-3的表达。
S3241	Loureirin A	Loureirin A 是一种黄酮类化合物，从被称为龙血的来源于Dracaena cochinchinensis的红色树脂中提取出来。Loureirin A 可通过破坏 PI3K/Akt 信号传导来抑制血小板platelet活化。Loureirin A 可抑制 Akt 磷酸化。
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。	Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661
S2767	3-Methyladenine (3-MA)	3-MA (3-Methyladenine)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM；永久性抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也会阻断自噬体的形成。在溶液中不稳定，请现配现用！	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w Nat Commun, 2025, 16(1):5547 Nat Commun, 2025, 16(1):5912
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。	Adv Mater, 2025, e12810. Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Nat Commun, 2025, 16(1):4502
S1065	Pictilisib (GDC-0941)	Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92 Nat Commun, 2025, 16(1):4884 Nat Commun, 2025, 16(1):7912
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
S2638	NU7441 (KU-57788)	NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。	Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2 Nat Commun, 2025, 16(1):997
S2226	CAL-101 (Idelalisib)	Idelalisib (CAL-101)是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，对p110δ的选择性是对 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 还可诱导自噬。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e010684 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
S2247	Buparlisib (BKM120)	Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。	Nat Commun, 2025, 16(1):1237 Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356 Cell Death Dis, 2025, 16(1):210
S2814	Alpelisib (BYL719)	Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92 Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202 Drug Resist Updat, 2025, 81:101251
S1038	PI-103	PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):4828 Cell Rep, 2025, 44(5):115675 Genes (Basel), 2025, 16(8)892
S1169	TGX-221	TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。	Nat Commun, 2025, 16(1):4828 Cell Death Dis, 2025, 16(1):457 J Inflamm Res, 2025, 18:10235-10251
S1072	ZSTK474	ZSTK474抑制I型PI3K亚型，在无细胞试验中IC50为37 nM，对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。	Nat Commun, 2025, 16(1):3734 Nat Immunol, 2024, 10.1038/s41590-024-01855-4 Nat Immunol, 2024, 25(7):1207-1217
S2893	NU7026	NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468 Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf961 Redox Biol, 2025, 80:103504
S2658	Omipalisib (GSK2126458)	Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-24-0693 Int J Mol Sci, 2025, 26(16)7770 Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
S2802	Copanlisib (BAY 80-6946)	Copanlisib是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。此产品溶解度不佳，动物实验可用，细胞实验请谨慎选择！	Cell Rep, 2025, 44(6):115831 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022 Cancers (Basel), 2025, 17(12)2034
S7028	IPI-145 (Duvelisib)	Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂，在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152 bioRxiv, 2025, 2025.04.26.650783
S2636	A66	A66是一种有效的特异性p110α抑制剂，无细胞试验中IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。	J Pathol, 2025, 265(1):26-40 EMBO J, 2023, 42(18):e113987 EMBO J, 2023, 42(18):e113987
S2391	Quercetin (Sophoretin)	Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。	Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164 Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
S2743	PF-04691502	PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):266 Exp Gerontol, 2024, 186:112359 iScience, 2023, 26(9):107734
S1205	PIK-75 HCl	PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(13):e2426929122 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716 Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
S2298	Fisetin	Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC)，可以调节Sirtuin。	Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875 Mol Cancer, 2024, 23(1):222 Cell Death Dis, 2024, 15(8):608
S1268	IC-87114	IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。	J Biol Chem, 2024, 300(12):107930 Front Immunol, 2022, 13:982383 Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
S7682	SAR405	SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464 Autophagy, 2025, 21(7):1523-1543
S7103	Taselisib (GDC 0032)	Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。	Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Nat Commun, 2024, 15(1):686
S1410	AS-605240	AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。	Dis Model Mech, 2025, 18(9)dmm052042 Front Vet Sci, 2025, 12:1577028 Heliyon, 2024, 10(1):e23165
S1362	Rigosertib (ON-01910)	Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。	Drug Resist Updat, 2025, 81:101251 Drug Resist Updat, 2025, 81:101251 Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S7980	VPS34-IN1	Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂，在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。Vps34-IN1可调节自噬。	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cell Rep, 2025, 44(1):115115 J Cell Biol, 2025, 224(5)e202404009
S2759	Fimepinostat (CUDC-907)	CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):172 J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400 Viruses, 2024, 16(5)775
S2696	Apitolisib (GDC-0980)	Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-24-0693 Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
S1187	PIK-90	PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。	Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00496-4 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68 Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1536947
S2628	Gedatolisib (PKI-587)	Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。	PLoS One, 2025, 20(6):e0324443 bioRxiv, 2025, 2025.01.10.632413 Nat Commun, 2024, 15(1):686
S8330	Eganelisib (IPI-549)	Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂，选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。	J Control Release, 2025, 387:114189 MedComm (2020), 2025, 6(8):e70223 Innate Immun, 2025, 31:17534259251343377
S1462	AZD6482	AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。Phase 1。	J Pathol, 2025, 265(1):26-40 Cell Rep, 2024, 43(12):115061 J Turk Ger Gynecol Assoc, 2024, 25(3):159-166
S7683	PIK-III	PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Sci Rep, 2024, 14(1):4000
S7356	HS-173	HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97 J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 Comput Biol Med, 2023, 158:106862
S2671	AS-252424	AS-252424是一种新型，有效的PI3Kγ抑制剂，无细胞试验中IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍，对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。	Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600 Toxicology, 2021, 454:152747 Front Physiol, 2021, 12:717119
S7694	AZD8186	AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。	Oncol Rep, 2025, 53(3)38 Cancer Lett, 2024, 604:217219 bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
S8002	GSK2636771	GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。	Mol Cell, 2025, 85(7):1411-1425.e8 Cancer Lett, 2024, 604:217219 Cell Rep, 2024, 43(5):114132
S7016	VS-5584 (SB2343)	VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(18):e2216342120 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760
S1219	YM201636	YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。	Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70 Nat Commun, 2022, 13(1):2136 Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
S1352	TG100-115	TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):157 Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053 Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
S7645	Pilaralisib (XL147)	Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。	Virol J, 2025, 22(1):257 Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1 Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
S1360	GSK1059615	GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。	Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1102-1115 BMC Cancer, 2020, 20(1):4 Cell Rep, 2019, 27(3):820-834
S7018	CZC24832	CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。	Biochem J, 2024, 481(23):1787-1802 Sci Rep, 2023, 13(1):3793 Molecules, 2022, 27(9)2742
S7646	Voxtalisib (XL765)	Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。	Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 437:115886 Front Immunol, 2021, 12:761326 Biomed Res Int, 2021, 2021:6619730
S1118	XL147 analogue	XL147 analogue (SAR245408)是一种选择性的，可逆的I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可诱导凋亡。Phase 1/2。	J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S2749	BGT226 (NVP-BGT226) maleate	BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ，IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。	J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 Cell Death Dis, 2025, 16(1):210 Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
S2681	AS-604850	AS-604850是一种选择性的，ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。	Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113326 Front Immunol, 2022, 13:982383 Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00532-2
S8322	Samotolisib (LY3023414)	LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。	Elife, 2025, 13RP95952 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703 Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
S8045	KU-0060648	KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。	Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41 Biomedicines, 2021, 9(5)579 Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181
S8674	GO-203 TFA	GO-203是一种D型氨基酸肽段，具有细胞通透性，抑制MUC1-C二聚化，因而抑制其致瘤作用。	Clin Cancer Res, 2025, 31(24):5246-5260 JCI Insight, 2025, 10(14)e190924 Cell Death Discov, 2025, 11(1):372
S8596	Autophinib	Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂，在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中，其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂，IC50为19 nM。	Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432 Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432 Burns Trauma, 2024, 12:tkad057
S2347	Quercetin Dihydrate	Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮，存在于多种植物性食品中，例如苹果，洋葱，浆果和红酒，由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮，是重组SIRT1和PI3K抑制剂的刺激物，对PI3Kγ，PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM，3.0μM和5.4μM。	ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Nucleic Acids Res, 2021, gkab538 Front Immunol, 2021, 12:649285
S8456	VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)	VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。	Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00530-2 Int J Oncol, 2023, 62(2)20 EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109352
S1523	Voxtalisib (XL765) Analogue	Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。	Cell Oncol (Dordr), 2020, 8 Cell Rep, 2015, 11(3):446-59 Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13
S8194	umbralisib (TGR-1202)	Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Clin Med, 2023, 12(2)399 Charles University, 2023,
S2739	PKI-402	PKI-402是一种有效的，pan-PI3K/mTOR双重抑制剂，靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR，IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM，也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。	Cancer Cell Int, 2024, 24(1):38 Antioxidants (Basel), 2022, 11(3)461 Indian Journal of Pharmaceutical Sciences, 2022, 10.36468/pharmaceutical-sciences.spl.584
S7813	AMG319	AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，IC50为18 nM，选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。	Int Immunopharmacol, 2021, 95:107570 Toxicology, 2021, 454:152747 Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312
S8668	GDC-0077 (Inavolisib)	Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂，IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体（β、δ 和 γ）高 300 倍以上，对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5844 Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
S7937	Nemiralisib	Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。	Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053 Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053 Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
S8163	Paxalisib (GDC-0084)	Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):210 Cell Death Discov, 2023, 9(1):172 Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
S8738	Bimiralisib (PQR309)	Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂，在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对PI3K/mTOR具有较高选择性。	Cell Death Dis, 2024, 15(3):237 Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957 Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140
S8132	Deguelin	Deguelin，一种从植物中分离出来的天然产物，是PI3K/Akt的抑制剂。	bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475 Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20 Cell Death Dis, 2020, 11(2):143
S2699	CH5132799	CH5132799（MEN1611, PA799）抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。	STAR Protoc, 2023, 10.1016/j.xpro.2023.102569 STAR Protoc, 2023, 4(4):102569 Biochimie, 2014, 105:182-91
S8581	Serabelisib (TAK-117)	Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。	Mol Oncol, 2025, 19(1):151-172 Clin Rheumatol, 2021, 10.1007/s10067-021-05765-w Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5
S7798	GNE-317	GNE-317 是一种有效的，大脑渗透性 PI3K 抑制剂。	Nature, 2024, 628(8006):154-161. Nature, 2024, 628(8006):154-161 bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930
S2227	PIK-294	PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000，49和16倍。	Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409 Blood, 2013, Volume 122, Issue 21, Page 4255 Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78
S2870	TG100713	TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。	PLoS One, 2022, 17(11):e0277893 Nat Commun, 2020, 11(1):3816 MedChemComm, 2013, 10.1039/c3md00301a
S9190	Oroxin B	Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment.	Environ Pollut, 2023, 323:121306 Theranostics, 2022, 12(2):910-928 J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S8589	SF2523	SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。	Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833 Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S7966	AZD8835	AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。	Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373 Molecules, 2022, 27(9)2742 Molecules, 2019, 24(7)
S3220	Trigonelline	Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱，是咖啡和葫芦巴的主要成分，具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路，例如 PLCγ1、PI3K 和 Akt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。	Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207 Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S0817	SKI-V	SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48 Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S6541	MTX-211	MTX-211是PI3K和EGFR的双重抑制剂。	Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5160 Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7608
S8157	GDC-0326	GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂，Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中，对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。	Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541 Microb Cell, 2018, ;5(12):545-554
E2384	(E)-Akt inhibitor-IV	(E)-Akt inhibitor-IV是一种PI3K-Akt抑制剂，具有很强的细胞毒性。	Res Sq, 2025, rs.3.rs-5931887 Eur J Pharmacol, 2022, 931:175186
S3785	Notoginsenoside R1	Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.	Food Sci Nutr, 2023, 11(12):7791-7802 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S7623	PI-3065	PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。	Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431 Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438
S8693	Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)	Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂，对PI3Kδ的IC50为0.9 nM，其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。	J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017 Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
S2682	CAY10505	CAY10505是AS-252424的羟基化合物，是一种PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM.	Br J Haematol, 2014, 166(4):529-39
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
E8308New	Alpelisib hydrochloride	Alpelisib hydrochloride 是一种强效且选择性的 PI3Kα 抑制剂，对 p110α、p110β、p110δ 和 p110γ 的 IC50 分别为 0.005 μM、1.2 μM、0.29 μM 和 0.25 μM。其在抑制PI3Ka驱动的肿瘤生长方面表现出良好的功效，可以用于癌症研究。	Histol Histopathol, 2025, 18946
S8560	Seletalisib (UCB-5857)	Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂，IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性，相对其他I型PI3K亚型，Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。	J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.1A0821-413RR
S8752	leniolisib (CDZ 173)	Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。	Front Pharmacol, 2022, 13:1021714
S5978	Gallein	Gallein (Pyrogallol phthalein) 是一种可抑制 G protein βγ (G beta-gamma complex, Gβγ) 亚基与 PI3 kinase 相互作用的抑制剂。Gallein 抑制β-ionone的作用并表现出抗肿瘤活性。Gallein 可以用作生物染色剂。	Elife, 2021, 10e71689
S5818	acalisib (GS-9820)	Acalisib (GS-9820, CAL-120)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂，IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍，对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白（包括mTOR和DNA-PK）没有活性。	J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
S7675	PF-4989216	PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。	Mol Pharm, 2017, 14(7):2368-2377
S6516	GNE-477	GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂，对PI3Kα的IC50值为4 nM，对mTOR的Kiapp值为21 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:659511
S6517	GNE-493	GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinase 和 mTOR 的口服双效抑制剂，对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):120
S2207	PIK-293	PIK-293是 一种PI3K抑制剂，最有效作用于PI3Kδ，IC50为0.24 μM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500，100和50倍。
E5875New	LY294002 hydrochloride	LY294002 hydrochloride 是一种强效且特异的 PI3K 抑制剂，对 P110α、P110β、P110δ 的 IC50 分别为 0.5 μM、0.97 μM 和 0.57 μM。它还可作为 L 型 Ca2+ 通道 的直接阻滞剂，IC50 为 20 µM。
E1076New	Linperlisib	Linperlisibis 是一种强效、口服生物可利用的PI3Kδ选择性抑制剂，提取自专利WO 2015055071 A1中的化合物10；其IC50值为6.4 nM。
E4683	PI3K/AKT-IN-1	PI3K/AKT-IN-1 是 PI3K/AKT 通路的双重抑制剂，对 PI3Kδ、PI3Kγ 和 AKT-1 的 IC50 分别为 6.99 µM、4.01 µM 和 3.36 µM。它还能诱导 S 期细胞周期停滞、caspase-3 依赖性细胞凋亡，对乳腺癌和白血病具有很强的治疗潜力。
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S7938	GSK2292767	GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。
S5554	Lanatoside C	Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
E2375	PI3K/mTOR Inhibitor-2	PI3K/mTOR Inhibitor-2是一种有效的双重泛PI3K/mTOR抑制剂，具有抗肿瘤活性。
S3243	Zeaxanthin	Zeaxanthin是一种类胡萝卜素醇，参与叶黄素循环，激活外在凋亡途径，诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡，IC50 值为40.8 µM。
S0947	Cafestol	Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。
E4605New	Copanlisib dihydrochloride	Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性、强效的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它显著抑制 I 类 PI3K 亚型 α、β、γ 和 δ 的催化活性，IC50 分别为 0.5、3.7、6.4 和 0.7 nM。BAY 80-6946 在多种细胞系来源和患者来源的异种移植肿瘤模型中均表现出强效的抗肿瘤活性。
E1609New	NVP-CLR457	NVP-CLR457 是一种口服有效的、强效且平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 12 ± 1.5 nM、8.3 ± 1.0 nM、8.3 ± 2.0 nM 和 230 ± 31 nM。该药物表现出明显的剂量依赖性 PK/PD/疗效关系，并表现出抗肿瘤活性。
E3656	Dichroa febrifuga Extract	Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的，它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路
E4864	Pentamidine	Pentamidine (MP-601205) 是一种芳香族二脒类药物，是 TLR4 的拮抗剂。它还能抑制 PI3K/AKT 信号通路并降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。它具有抗原虫、抗炎和抗肿瘤活性，可用作治疗非洲锥虫病、锑耐药利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的药物。
E3234	Trichosanthis Pericarpium Extract	Trichosanthis Pericarpium Extract从瓜蒌皮Trichosanthis Pericarpium中提取，能够通过调节PI3K/Akt/NO通路保护心肌细胞免受缺氧/复氧损伤。
E3106	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎，其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化，进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活，促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。
E2823	PIK-108	PIK-108是一种非ATP竞争性的、变构的p110β/p110δ选择性抑制剂。
E0020	Lupenone	Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物，具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。
E4765New	TYM-3-98	TYM-3-98 是选择性PI3Kδ抑制剂，IC50 为 7.1 nM。它阻断 PI3Kδ/AKT 信号通路，诱导 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，并有效抑制体内异种移植肿瘤的生长。
E1815	Tersolisib (STX-478)	Tersolisib (STX-478) 是一种高效、突变选择性、变构抑制剂 PI3Kα，可选择性靶向 PI3Kα 的常见突变形式。它对常见的 PI3Kα 螺旋和激酶结构域突变（包括 H1047R 变体）具有很强的疗效，IC50 值为 9.4 nmol/L。与野生型相比，STX-478 对突变型 PI3Kα 的选择性高 14 倍。它可以避免代谢功能障碍并改善 PI3Kα 突变异种移植的治疗反应。
E2366	IHMT-PI3Kδ-372	IHMT-PI3Kδ-372是一种有效的、选择性的磷脂酰肌醇3-激酶δ (phosphatidylinositol 3-kinase δ, PI3Kδ)抑制剂，在生化试验中的IC50为14 nM。
S8672	Tenalisib	Tenalisib是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
S3309	Solasodine	Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)、MMP-9 和 matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平，但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21)，已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。
S9054	Pectolinarin	Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物，具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 和 IL-8 的分泌以及 PGE2 和 NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。
S8948	SRX3207	SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
E5809	Dactolisib Tosylate	Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate, NVP-BEZ 235 Tosylate) 是一种咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物，是 PI3K/mTOR 的双重抑制剂，对 PI3Kα、β、γ 和 δ 的 IC50 值分别为 4、75、7 和 5 nM。它阻断 mTORC1/mTORC2，并在实验癌症模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
S8917	P110δ-IN-1	P110δ-IN-1是一种口服的、有效的 Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ 的选择性抑制剂，在细胞分析中的IC50值为0.6 nM。
E5889New	PI3K/Akt/mTOR-IN-2	PI3K/Akt/mTOR-IN-2是PI3K/Akt/mTOR信号通路的特异性抑制剂，具有有效的抗癌活性，IC50值为2.29 μM，可诱导癌细胞周期阻滞和凋亡。
S3575	Zandelisib	Zandelisib(ME-401; PWT-143)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇 3-激酶 (phosphatidylinositide 3-kinase, PI3K) 抑制剂。 它选择性抑制 PI3K (p110δ) 的 delta 亚型并阻止 PI3K/AKT 信号通路的激活，IC50 为 3.5 nM。 它起到抗肿瘤剂的作用。
E3410	Tripterygium wilfordii Extract	Tripterygium wilfordii Extract提取自雷公藤(Tripterygium wilfordii)，其有效成分可通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导自噬。
S7335	IPI-3063	IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂，在无细胞实验中，IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。
E6051New	niclosamide ethanolamine	Niclosamide ethanolamine (Niclosamide-olamine, BAY2353 olamine) 是一种温和的线粒体解偶联剂、驱虫剂和强效的STAT3信号通路抑制剂，IC50为0.25 μM。它可以改善胰岛素水平、减轻体重、缓解肌肉萎缩，抑制动脉收缩，抑制PI3K-mTORC1信号传导以阻断成纤维细胞增殖，通过mTORC1-4EBP1轴抑制TGF-β1诱导的EMT和ECM积聚，激活非典型自噬以增强成纤维细胞凋亡敏感性，并在糖尿病和adriamycin诱发的非糖尿病肾病模型中发挥肾脏保护作用。
E0121	Parsaclisib (INCB050465)	Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂，生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM，选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。
E1834	iMDK	iMDK 是 PI3K 的强效抑制剂。它还能抑制生长因子 MDK（也称为中期因子或 MK）。iMDK 与 MEK 抑制剂一起使用可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 的肿瘤生长，包括 KRAS 突变型 NSCLC 和鳞状 NSCLC。
E2401	SPP-86	SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排（rearranged during transfection，RET）酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂，IC50为8 nM，在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/Akt和MAPK信号通路，同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。
E4680	MTX-531	MTX-531(NSC827271) 是同类首创的强效选择性 EGFR 和 PI3Kα 抑制剂，IC50 分别为 14.7 nM 和 6.4 nM。它可能在治疗头颈部鳞状细胞癌 (HSNCC)、鳞状肺癌和某些 EGFR/PI3K 驱动的三阴性乳腺癌方面发挥作用。
E5872New	BBO-10203	BBO-10203（化合物758）可与PI3Kα的RBD结构域结合，阻断K-、H-和N-Ras与PI3Kα的相互作用。该化合物在BT474细胞中对pAKT的抑制IC50值低于0.1 pM。
S1273	Amarogentin	Amarogentin (AG) 是一种主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取的裂环烯醚苷，具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂，可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞（SNU-16）的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用，并激活三聚体激酶，其EC50值为277 pM。
E4702	SRX3177	SRX3177 是一种强效的三重抑制剂，靶向 CDK4/6、PI3K 和 BRD4，其IC50 值分别为 BRD4 BD1 (33 nM)、BRD4 BD2 (89 nM)、PI3Kα (79 nM)、PI3Kδ (83 nM)、PI3Kγ (3.18 μM)、CDK4 (<2.5 nM) 和 CDK6 (3.3 nM)。SRX3177 通过同时抑制这些关键通路，破坏癌细胞信号传导，并在肿瘤中表现出显著的细胞毒性作用。
S3241	Loureirin A	Loureirin A 是一种黄酮类化合物，从被称为龙血的来源于Dracaena cochinchinensis的红色树脂中提取出来。Loureirin A 可通过破坏 PI3K/Akt 信号传导来抑制血小板platelet活化。Loureirin A 可抑制 Akt 磷酸化。
S7865	740 Y-P (PDGFR 740Y-P)	740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR)是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):538 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(7):167920 World J Diabetes, 2025, 16(5):102196
E0785	YS-49	YS-49是一种PI3K/Akt (RhoA的下游靶点)激活剂，可减少3-甲基胆蒽处理的细胞中RhoA/PTEN的活化，YS-49通过诱导血红素加氧酶(HO)-1抑制血管紧张素II (angiotensin II，AngII)刺激的血管平滑肌细胞（vascular smooth muscle cells，VSMCs）增殖，YS-49也是一种异喹啉类化合物生物碱，通过激活心脏β-肾上腺素受体(cardiac β-adrenoceptors)，具有很强的正性肌力作用。	Cell Signal, 2025, 131:111752 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S3294	Demethyl-Coclaurine	Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分，是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化，需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
E2947	Recilisib	Recilisib (ON01210, EX-RAD) 是一种辐射防护剂，可激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。 它已被研究作为预防性药物（在辐射暴露之前使用）和治疗药物（在辐射暴露之后使用）。
E1579	UCL-TRO-1938	UCL-TRO-1938 是一种有效的 PI3Kα 变构激活剂。 UCL-TRO-1938 可诱导细胞增殖，并具有心脏保护和神经再生作用。
S5383	Erucic acid	Erucic acid (cis-13-docosenoic acid) is a monounsaturated omega-9 fatty acid used as mineral oil and a precursor to biodiesel fuel.
E3017	Poria Cocos Extract	Poria Cocos Extract提取自茯苓提取物Poria cocos，可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路刺激水通道蛋白-3的表达。
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S4572	Homosalate	Homosalate (HMS, Homomenthyl salicylate) 是大多数防晒霜中使用的有机紫外线过滤剂，但据报道对海洋生物有毒。Homosalate 可加剧人类滋养细胞的侵袭，并调节细胞内信号通路，包括PI3K/AKT和MAPK通路。
E2391	α-Linolenic acid	α-Linolenic acid是一种从籽油中分离出来的必需脂肪酸，通过调节PI3K/Akt信号通路影响血栓形成过程，并具有抗心律失常的特性。
E8308New	Alpelisib hydrochloride	Alpelisib hydrochloride 是一种强效且选择性的 PI3Kα 抑制剂，对 p110α、p110β、p110δ 和 p110γ 的 IC50 分别为 0.005 μM、1.2 μM、0.29 μM 和 0.25 μM。其在抑制PI3Ka驱动的肿瘤生长方面表现出良好的功效，可以用于癌症研究。	Histol Histopathol, 2025, 18946
E5875New	LY294002 hydrochloride	LY294002 hydrochloride 是一种强效且特异的 PI3K 抑制剂，对 P110α、P110β、P110δ 的 IC50 分别为 0.5 μM、0.97 μM 和 0.57 μM。它还可作为 L 型 Ca2+ 通道 的直接阻滞剂，IC50 为 20 µM。
E1076New	Linperlisib	Linperlisibis 是一种强效、口服生物可利用的PI3Kδ选择性抑制剂，提取自专利WO 2015055071 A1中的化合物10；其IC50值为6.4 nM。
E4605New	Copanlisib dihydrochloride	Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性、强效的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它显著抑制 I 类 PI3K 亚型 α、β、γ 和 δ 的催化活性，IC50 分别为 0.5、3.7、6.4 和 0.7 nM。BAY 80-6946 在多种细胞系来源和患者来源的异种移植肿瘤模型中均表现出强效的抗肿瘤活性。
E1609New	NVP-CLR457	NVP-CLR457 是一种口服有效的、强效且平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 12 ± 1.5 nM、8.3 ± 1.0 nM、8.3 ± 2.0 nM 和 230 ± 31 nM。该药物表现出明显的剂量依赖性 PK/PD/疗效关系，并表现出抗肿瘤活性。
E4765New	TYM-3-98	TYM-3-98 是选择性PI3Kδ抑制剂，IC50 为 7.1 nM。它阻断 PI3Kδ/AKT 信号通路，诱导 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，并有效抑制体内异种移植肿瘤的生长。
E5889New	PI3K/Akt/mTOR-IN-2	PI3K/Akt/mTOR-IN-2是PI3K/Akt/mTOR信号通路的特异性抑制剂，具有有效的抗癌活性，IC50值为2.29 μM，可诱导癌细胞周期阻滞和凋亡。
E6051New	niclosamide ethanolamine	Niclosamide ethanolamine (Niclosamide-olamine, BAY2353 olamine) 是一种温和的线粒体解偶联剂、驱虫剂和强效的STAT3信号通路抑制剂，IC50为0.25 μM。它可以改善胰岛素水平、减轻体重、缓解肌肉萎缩，抑制动脉收缩，抑制PI3K-mTORC1信号传导以阻断成纤维细胞增殖，通过mTORC1-4EBP1轴抑制TGF-β1诱导的EMT和ECM积聚，激活非典型自噬以增强成纤维细胞凋亡敏感性，并在糖尿病和adriamycin诱发的非糖尿病肾病模型中发挥肾脏保护作用。
E5872New	BBO-10203	BBO-10203（化合物758）可与PI3Kα的RBD结构域结合，阻断K-、H-和N-Ras与PI3Kα的相互作用。该化合物在BT474细胞中对pAKT的抑制IC50值低于0.1 pM。

信号通路图