GDC-0326
GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂，Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中，对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。
GDC-0326 Chemical Structure
CAS: 1282514-88-8
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产品质控
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PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂，Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中，对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 除了在I类PI3K亚型中具有选择性，GDC-0326在其他激酶中，同样具有高选择性。GDC-0326不是所检测的细胞色素P450酶的抑制剂[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | βTC3 细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 2 h | |||
| 方法 | 将βTC3细胞以1 × 106/皿的密度铺板，用vehicle、GDC-0941 (1 μM)、GDC-0326 (1 μM)、TGX-221 (0.5 μM)、IC87114 (5 μM)、BKM120 (0.8 μM)或BYL719 (1 μM)处理细胞，处理2小时，然后溶解细胞，获得细胞溶解产物，进行后续实验。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GDC-0326在各种检测的动物中，具有低的清除率和高口服生物利用度，能在体内维持高的药物游离浓度[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Nude (MCF7-neo/HER2) and scid beige (KPL-4) mice |
| Dosages | 0.78, 1.56, 3.25, 6.25 或 12.5 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 382.42 | 分子式 | C19H22N6O3 |
| CAS号 | 1282514-88-8 | SDF | Download GDC-0326 SDF |
| Smiles | CC(C)N1C(=NC=N1)C2=CN3CCOC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)OC(C)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (198.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL (49.68 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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